Бусерелин-депо(Бусерелин* (Buserelin*), Buserelin-depo)

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного высвобождения белого или со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, маннитол - 85 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.

Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2) и спиртовыми тампонами (2) - пачки картонные.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 в компл. с растворителем - Р N002378/01-2003, 11.04.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C_max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению препарата БУСЕРЕЛИН-ДЕПО

— гормонозависимый рак предстательной железы;

— рак молочной железы;

— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

— миома матки;

— гиперпластические процессы эндометрия;

— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м 1 раз в 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. С помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) набирают растворитель из ампулы и переносят его во флакон. Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензию полностью набирают в шприц, не переворачивая флакон. Иглу с розовым павильоном заменяют на иглу с зеленым павильоном (0.8 × 40 мм) и немедленно делают в/м инъекцию.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.

У женщин типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния - фармакологического климакса:

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты:

Со стороны эндокринной системы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания ( что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, при этом редко наблюдаются оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Противопоказания к применению препарата БУСЕРЕЛИН-ДЕПО

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата БУСЕРЕЛИН-ДЕПО при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Особые указания

Женщины. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Мужчины. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список. Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Срок годности - 2 года.