салон косметологии Эпил Сити
Популярные врачи

Справочник лекарственных средств

Главная / Справочник лекарственных средств

Селемицин(Амикацин* (Amikacin*), Selemycin®)

Международное название
Амикацин* (Amikacin*)

Латинское название
Selemycin®

Товарная группа

Форма выпуска и состав
р-р для в/в и в/м введ., 250 мг/мл, фл., 2 мл, кор. 100

Срок хранения
3 года

Фармакологическая группа
Аминогликозиды

Описание препарата


Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.

1 мл 1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, серная кислота концентрированная, вода д/и.

2 мл - флаконы (100) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов

Регистрационные №№:
  • р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: фл. 100 - П №011383/01, 25.06.10. Действующее. ЖНВЛП.

  • Описание лекарственного препарата СЕЛЕМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата СЕЛЕМИЦИН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2006 года.


    Фармакологическое действие


    Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам).

    Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

    При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

    Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

    Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.



    Фармакокинетика


    Всасывание

    После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг в течение 30 мин - 38 мкг/мл. Время достижения Cmax после в/м введения - около 1.5 ч.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы 4-11%.

    Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением - легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

    У взрослых при применении в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.

    Амикацин проникает через плацентарный барьер - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

    Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

    Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

    Метаболизм

    Не метаболизируется.

    Выведение

    T1/2 в терминальной (β) фазе у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

    Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

    Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).



    Показания к применению препарата СЕЛЕМИЦИН


    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

    — инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

    — сепсис;

    — септический эндокардит;

    — инфекции ЦНС (включая менингит);

    — инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

    — инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);

    — гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

    — инфекции желчных путей;

    — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

    — раневая инфекция;

    — послеоперационные инфекции;

    — отит.





    Режим дозирования


    В/м, в/в (струйно в течение 2 мин или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/, но не более 1.5 г/ в течение 10 дней.

    Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

    Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

    Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

    Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

    Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.



    Побочное действие


    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

    Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.



    Противопоказания к применению препарата СЕЛЕМИЦИН


    — неврит слухового нерва;

    — тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

    — беременность;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим аминогликозидам) в анамнезе.

    С осторожностью применяют препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особенно недоношенных детей), в пожилом возрасте, в период лактации (грудного вскармливания).



    Применение препарата СЕЛЕМИЦИН при беременности и кормлении грудью


    Применение Селемицина при беременности и в период лактации возможно при наличии жизненных показаний (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако их абсорбция из ЖКТ низкая, и осложнений у грудных детей, связанных с их применением, не зарегистрировано).



    Применение при нарушениях функции почек


    Противопоказан при тяжелой почеченой недостаточности, пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.



    Применение у пожилых пациентов


    Препарат с осторожностью назначают в пожилом возрасте.



    Применение у детей в возрасте до 12 лет


    Состорожностью применяют препарат у новорожденных (особенно недоношенных детей).

    Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.



    Особые указания


    Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

    Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

    В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

    При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

    При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

    Содержащийся в ампулах натрия метабисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергическим анамнезом.



    Передозировка


    Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

    Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.



    Лекарственное взаимодействие


    Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

    Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

    Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

    Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

    Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

    Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).

    Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

    Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.



    Материалы по теме:
    разделы
    Врачи
    Клиники
    Энциклопедии
    Статьи
    Новости
    Материалы медицинских форумов
    дополнительно
    каталог медицинских учреждений
    Аптеки
    Больницы
    Скорая медицинская помощь
    Поликлиники
    Диспансеры
    Акушерство и Гинекология
    Медицинские центры
    Сервис онлайн записи к врачу