салон косметологии Эпил Сити
Популярные врачи

Справочник лекарственных средств

Главная / Справочник лекарственных средств

Доксициклин-АКОС(Доксициклин* (Doxycycline*), Doxycyclin-AKOS)

Международное название
Доксициклин* (Doxycycline*)

Латинское название
Doxycyclin-AKOS

Товарная группа

Форма выпуска и состав
капс., 100 мг, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 1, Синтез АКО(Россия)

Срок хранения
4 года

Фармакологическая группа
Тетрациклины

Описание препарата


Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы 1 капс.
доксициклина гидрохлорид 100 мг

10 - банки (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы тетрациклина

Регистрационные №№:
  • капс. 100 мг: 10 или 20 - Р №000801/01, 22.04.05. Аннулированное.


  • Фармакологическое действие


    Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

    Высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp. и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам).

    Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.



    Фармакокинетика


    Абсорбция - быстрая и высокая (около 100 %). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция.

    После перорального приема 200 мг время достижения Cmax – 2.5 ч, Cmax – 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 80–93%.

    Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.Vd – 0.7 л/кг.

    Метаболизируется в печени 30–60 %. T1/2 – 10-16 ч (в основном – 12-14 ч, в среднем – 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.

    Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20–60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20–50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1–5%.

    У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.



    Показания


    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

    — инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

    — инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

    — инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);

    — инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея путешественников);

    — инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

    — инфекционные заболевания глаз;

    — сифилис;

    — фрамбезия;

    — иерсиниоз;

    — легионеллез;

    — риккетсиоз;

    — хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит);

    — лихорадка Ку;

    — пятнистая лихорадка Скалистых гор;

    — тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный);

    — болезнь Лайма (боррелиоз) I ст.;

    — бациллярная и амебная дизентерия;

    — туляремия;

    — холера;

    — актиномикоз;

    — малярия;

    — в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

    Профилактика послеоперационных гнойных осложнений малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.





    Режим дозирования


    Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в 1-й день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2), далее по 0.1 г/

    При хронических инфекциях мочевыделительной системы – 0.2 г/ на протяжении всего периода терапии.

    При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 - по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/ до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8 – 0.9 г, которую распределяют на 6 - 7 приемов (0.3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

    При лечении сифилиса - по 0.3 г/ в течение не менее 10 дней.

    При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 в течение не менее 7 дней.

    Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 в течение 4 нед.

    Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, – 0.2 г/ в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз/ за 1 - 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет – 0.002 г/кг 1 раз/

    Диарея путешественников (профилактика) – 0.2 г в 1 день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2), далее по 0.1 г 1 раз/ в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

    Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

    Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г - через 30 мин после.

    Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г/ или до0.6 г/ в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

    У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 0.004 г/кг в 1 день, далее - по 0.002 г/кг/ (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.

    При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).



    Побочное действие


    Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков), воспаление в аногенитальной зоне промежности.

    Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

    Прочее: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали.

    Грибковые инфекции (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.



    Противопоказания


    — порфирия;

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — лейкопения;

    — беременность (II-III триместры);

    — период лактации;

    — детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);

    — повышенная чувствительность.



    Применение при беременности и кормлении грудью


    В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.

    Противопоказан при беременности и в период лактации.



    Применение при нарушениях функции печени


    При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).



    Применение у детей в возрасте до 12 лет


    Противопоказан:

    — детский возраст (до 8 лет) - возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).



    Особые указания


    Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

    В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

    При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

    Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

    Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

    Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.



    Лекарственное взаимодействие


    Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

    В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

    При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

    Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений прорыва на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

    Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

    При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.

    Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 4 года.



    Материалы по теме:
    каталог медицинских учреждений
    Аптеки
    Больницы
    Скорая медицинская помощь
    Поликлиники
    Диспансеры
    Акушерство и Гинекология
    Медицинские центры
    Сервис онлайн записи к врачу