ксалаком

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат (безводный), натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия хлорид, вода д/и.

2.5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - коробки картонные.

Противоглаукомный комбинированный препарат. Снижает внутриглазное давление. Латанопрост - аналог простагландина F2a - является селективным агонистом простагландиновых рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет оттока водянистой влаги. Основной механизм действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

Тимолол - неселективный бета1-, бета2-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в реснитчатом эпителии.

Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч.

Не установлено изменения фармакокинетических параметов при одновременном применении латанопроста и тимолола, хотя выявилась тенденция к увеличению концентрации латанопроста в водянистой влаге через 1-4 ч после введения препарата по сравнению с монотерапией.

Всасывание и распределение

Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы. Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения латанопроста в качестве монотерапии. В экспериментальных исследованиях установлено, что латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках и лишь незначительные количества достигают задней камеры глаза.

Cmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата (по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут) в плазме достигается Cmax, равная 1 нг/мл.

Метаболизм и выведение

В тканях глаза латанопрост практически не метаболизируется. Метаболизируется в печени с образованием биологически неактивных метаболитов - 1,2-динор- и 1,2,3,4,-тетранор- метаболитов. T1/2 латанопроста - 17 мин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

— для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) закапывают по 1 капле в глаз 1 раз/сут. Если была пропущена 1 доза, в дальнейшем продолжают лечение, применяя следующую дозу как обычно.

Если пациенту назначают более одного офтальмологического препарата для местного введения, интервал между введением препаратов должен составлять не менее 5 мин.

В ходе клинических исследований не выявлено побочных эффектов, специфичных для препарата Ксалаком.

Местные реакции: усиление пигментации радужки (у 16-20%, особенно у пациентов с зелено-коричневым, желто-коричневым, сине/серо-коричневым цветом радужки). У пациентов с равномерно голубыми, серыми или коричневыми глазами подобные изменения выявляются редко. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически к периферии пораженных глаз, и вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменение цвета радужки развивается медленно, не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не отмечается дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако развившиеся изменения цвета могут остаться постоянными. Поэтому пациентам со смешанной окраской радужки рекомендуется назначать Ксалаком только в том случае, если другие противоглаукомные препараты оказываются неэффективны. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечалось их изменений под влиянием терапии. Пациенты должны проходить регулярные обследования и, если возникает увеличение пигментации радужки, лечение может быть прекращено. До начала лечения пациент должен быть информирован о возможности изменения цвета глаз.

Потемнение, утолщение и удлинение ресниц отмечалось у 37.4% пациентов.

Наиболее часто отмечались следующие нежелательные эффекты: ощущение жжения и зуда (12.4%), гиперемия глаз (7.4%), конъюнктивит (3%), блефарит (2.5%), боль в глазах (2.3%), головная боль (2.3%), кожная сыпь (1.3%).

Наиболее часто отмечались следующие нежелательные эффекты: ощущение жжения и зуда (12.4%), гиперемия глаз (7.4%), конъюнктивит (3%), блефарит (2.5%), боль в глазах (2.3%), головная боль (2.3%), кожная сыпь (1.3%).

Редко: макулярный отек, в т.ч. кистозный (главным образом у пациентов с афакией или псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека).

Также отмечалось ощущение инородного тела, отек и точечные эрозии эпителия роговицы, ирит, увеит.

Местные реакции, обусловленные тимололом: раздражение глаз, кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение сухости глаз, диплопия, птоз, нарушения зрения, включая нарушения рефракции (в ряде случаев за счет отмены терапии миотическими средствами), отслойка сосудистой оболочки (после хирургических операций фистулизирующего типа).

Системные эффекты, обусловленные латанопростом: ухудшение течения бронхиальной астмы, одышка, потемнение кожи век.

Системные эффекты, обусловленные тимололом: шум в ушах, бронхоспазм (преимущественно у пациентов, имеющих бронхоспастические заболевания), дыхательная недостаточность, одышка, кашель, астения, повышенная утомляемость, боли в груди, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, обморок, нарушение проводимости, цереброваскулярные нарушения, застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, остановка сердца, спазм периферических сосудов, алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, головокружение, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, нарушения памяти, утяжеление симптомов миастении (myastenia gravis), парестезии, тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту, снижение либидо, болезнь Пейрони, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, крапивница, сыпь.

— бронхиальная астма или указания на бронхиальную астму в анамнезе;

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность применения Ксалакома при беременности не подтверждена. Существует потенциальная опасность неблагоприятного фармакологического воздействия на течение беременности, плод и новорожденного. Поэтому Ксалаком не следует назначать при беременности.

Тимолол, латанопрост и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется назначать Ксалаком в период лактации или при необходимости решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата Ксалаком при неоваскулярной и врожденной глаукоме. Имеется незначительный опыт применения при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Следовательно, лекарство рекомендуется применять при этих состояниях с осторожностью, пока не будет получено достаточно экспериментальных данных.

Препарат не оказывает или оказывает незначительное действие на зрачок. Однако отсутствуют сведения о действии препарата при остром приступе закрытоугольной глаукомы, поэтому лекарство следует применять с осторожностью при лечении закрытоугольной глаукомы.

С осторожностью следует назначать лекарство при гипертиреозе, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы, а при резкой отмене терапии может наступить быстрое ухудшение состояния.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой формой миастении (myasthenia gravis).

Следует учитывать, что при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией или у пациентов, имеющих указания в анамнезе на анафилактические реакции, требуется коррекция дозы эпинефрина (адреналина), применяемого при анафилаксии.

В ходе клинических исследований не выявлено накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза, однако до тех пор, пока не будут получены результаты длительных исследований относительно увеличение пигментации радужки, лечение может быть прекращено.

До начала терапии пациента необходимо проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

С осторожностью следует назначать лекарство пациентам с эпизодами спонтанной гипогликемии, а также больным сахарным диабетом (особенно лабильного течения), которые получают инсулин или другую гипогликемическую терапию. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Не рекомендуется одновременное применение с Ксалакомом бета-адреноблокаторов или простагландинов (в т.ч. для местного применения).

Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует вынимать, а затем вставлять через 15 мин.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Ксалакома у детей не установлена. Поэтому не рекомендуется применять лекарство у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

После закапывания глазных капель может возникнуть транзиторное ощущение "пелены перед глазами" в течение нескольких минут, что необходимо учитывать при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Сведения о передозировке отсутствуют.

Симптомы: при передозировке латанопроста отмечалось раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы. При передозировке тимолола отмечались следующие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, остановка сердца.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что последний подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. При в/в инфузии 5.5-10 мкг/кг здоровым добровольцам отмечались рвота, боли в животе, головокружение повышенная утомляемость, приливы, повышенное потоотделение (эти побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными и проходили самостоятельно в течение 4 ч после окончания инфузии).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует учитывать, что тимолол плохо выводится при гемодиализе.

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалоком не проводились.

При одновременном применении Ксалакома с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в т.ч. амиодарон, хинидин), сердечными гликозидами из группы препаратов наперстянки, холиномиметиками, опиоидными анальгетиками и ингибиторами МАО существует вероятность развития аддитивного эффекта, который может привести к развитию артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Хотя лекарство Ксалаком оказывает незначительное влияние на зрачок, иногда при одновременном применении с эпинефрином (адреналином) отмечались случаи мидриаза.

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года.

Открытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.