Клион-Д 100(Klion-D 100)

Таблетки вагинальные почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с заостренным концом, с гравировкой "100" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 0.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, магния стеарат - 13 мг, повидон - 26 мг, натрия гидрокарбонат - 90 мг, винная кислота - 100 мг, натрия карбоксиметилкрахмал тип А - 100 мг, кросповидон - 100 мг, гипромеллоза - 190 мг, лактозы моногидрат - 473.5 мг.

10 - стрипы алюминиевые (1) - пачки картонные.

таблетки вагинальные 100 мг+100 мг: 10 - П N011743/01, 09.03.11. Срок действия рег. уд. не ограничен.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для интравагинального применения.

Метронидазол, производное нитро-5-имидазола. Механизм его действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Миконазол оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans. Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Миконазол не изменяет состав нормальной микрофлоры и рН влагалища.

Фармакокинетика

При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация метронидазола в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от той максимальной концентрации, которая
достигается (через 1-3 часа) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.

Системная абсорбция миконазола после интравагинального применения низкая.

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Связывание с белками плазмы - менее 20%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения.

Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде).

Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится - 6-15% дозы препарата системного действия.

Быстро разрушается в печени.

Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Показания к применению препарата КЛИОН-Д 100

— местное лечение вагинитов смешанной этиологии, вызванных одновременно Trichomonas spp. и Candida spp.

Режим дозирования

Интравагинально. По 1 вагинальной таблетке (предварительно смочив водой) вводят глубоко во влагалище вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол внутрь.

Побочное действие

Местные реакции: жжение, зуд, боль и раздражение слизистой оболочки влагалища; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; ощущение жжения или раздражение полового члена у партнера.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, снижение аппетита, боли в животе спастического характере, запор или диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Противопоказания к применению препарата КЛИОН-Д 100

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим азолам.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, нарушениях микроциркуляции.

Применение препарата КЛИОН-Д 100 при беременности и кормлении грудью

Клион-Д 100 противопоказан к применению при беременности.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применение Клиона-Д 100 противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (при назначении препарата в высоких дозах).

Особые указания

В период применения препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.

Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь (опасность развития дисульфирамоподобных реакций).

Контроль лабораторных показателей

При применении Клиона-Д 100 может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при одновременном применении с метронидазолом внутрь могут развиваться системные эффекты: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия, лейкопения, потемнение мочи.

Симптомы передозировки миконазола не выявлены.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества таблеток вагинальных Клиона-Д 100 при необходимости может быть произведено промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа. Метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе. При появлении любых симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку системная абсорбция миконазола низкая, взаимодействие с другими лекарственными препаратами обусловливается метронидазолом.

Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.

При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи). Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).

Препарат способен усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Не рекомендуется сочетать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Возможно повышение концентрации лития в плазме крови во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клиона-Д 100 необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.