фосамакс

Таблетки белые, овальные, с контурным изображением кости на одной стороне и кодовым номером "31" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани.

Всасывание

Биодоступность алендроната у женщин при приеме препарата внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака в дозе 70 мг составляет 0.64%, у мужчин - 0.6%. Биодоступность снижается приблизительно на 40% при приеме алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом был эффективнее, если принимался натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.

Распределение

Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при в/в введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся Vd алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови - менее 5 нг/мл. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Алендронат не метаболизируется в организме.

Выведение

После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода14C, приблизительно 50% выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченого препарата с калом не определялось или было незначительным. После однократного в/в введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, системный клиренс - не более 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Для лечения остеопороза у женщин и мужчин лекарство назначают по 70 мг 1 раз в неделю.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Применение Фосамакса у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.

Правила приема препарата

Фосамакс необходимо принимать по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание Фосамакса. Для облегчения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода, Фосамакс следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин. Фосамакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода.

Женщины

В двух трехлетних двойных слепых многоцентровых исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном общий профиль безопасности Фосамакса в дозе 10 мг/сут и плацебо был одинаковым.

Сообщалось о следующих побочных эффектах (частота ≥1%), которые вероятно или определенно были связаны с применением Фосамакса в дозе 10 мг/сут: боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, боли в костях, мышцах, суставах, запор, диарея, метеоризм, головная боль. Редко - сыпь, эритема.

В двухлетнем продолжении этих исследований (4 и 5 год лечения) общий профиль безопасности Фосамакса в дозе 10 мг/сут был таким же, как в течение трехлетнего периода с плацебо-контролем. Кроме того, доля пациентов, у которых Фосамакс в дозе 10 мг/сут был отменен в связи с побочными эффектами, была такой же, как на протяжении первых трех лет исследований.

Исследователи сообщали о следующих побочных эффектах, которые вероятно или определенно были связаны с применением Фосамакса, с частотой ≥1%.

Мужчины

В двухлетнем плацебо-контролируемом двойном слепом многоцентровом исследовании профиль безопасности Фосамакса в дозе 10 мг/сут у 146 мужчин был таким же, как и у женщин в постменопаузе.

Другие исследования, проведенные у мужчин и женщин

В десятинедельном исследовании у мужчин и женщин (n=277, средний возраст 55 лет) при эндоскопии не было обнаружено различий в частоте выявления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы между группами пациентов, получавших Фосамакс 1 раз в неделю в дозе 70 мг или плацебо.

В дополнительном годичном исследовании у мужчин и женщин (n=335, средний возраст 50 лет) общие профили безопасности и переносимости Фосамакса при приеме 70 мг 1 раз в неделю были такими же, как и при приеме плацебо, причем не было различий между мужчинами и женщинами.

Совместное применение Фосамакса с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях продолжительностью 1 и 2 года с участием женщин в постменопаузе с остеопорозом (в целом n=853) безопасность и переносимость применения Фосамакса в дозе 10 мг 1 раз/сут в комбинации с эстрогеном ± прогестином (n=354) не отличались от аналогичных показателей при раздельном применении первого и второго типа лечения.

Постмаркетинговые данные

При применении препарата в широкой клинической практике отмечались следующие побочные эффекты.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, эрозии и язвы пищевода, стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки; язва желудка и двенадцатиперстной кишки (причинно-следственная связь с применением Фосамакса не установлена).

Прочие: сыпь, фотосенсибилизация, увеит.

— поражения пищевода, замедляющие его опорожнение (в т.ч. сужение или ахалазия);

— невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— гипокальциемия.

Препарат не назначают при беременности и в период лактации из-за отсутствия достаточных клинических наблюдений.

Пациент должен быть информирован о том, что при появлении симптомов поражения ЖКТ (например, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги) необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.

Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата (находятся в горизонтальном положении после приема Фосамакса, запивают неполным стаканом воды, продолжают принимать Фосамакс после появления симптомов раздражения пищевода). Поэтому пациент должен быть четко информирован о правилах приема препарата.

С осторожностью следует назначать Фосамакс пациентам с обострением заболеваний верхних отделов ЖКТ (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможным раздражающим действием Фосамакса на слизистую оболочку и ухудшением течения основного заболевания.

Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

До начала лечения Фосамаксом следует нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать недостаток витамина D.

В связи с тем, что Фосамакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке (в т.ч. у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено).

Пациентам следует принимать пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Фосамакса не наблюдалось.

В двойных слепых многоцентровых контролируемых исследованиях у 18% и 10% пациентов, принимавших Фосамакс, и у 12% и 3% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось бессимптомное, легкое и транзиторное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови. Однако частота снижения содержания кальция менее 8 мг/дл и фосфатов менее 2 мг/дл в обеих группах была одинаковой.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям.

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипокальциемии, гипофосфатемии, расстройства желудка, изжоги, эзофагита, язвы желудка.

Лечение: для связывания алендроната пациенту следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение.

Всасывание Фосамакса может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами.

Интервал между приемом Фосамакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.

Совместное применение гормонозамещающей терапии (эстроген±прогестин) и Фосамакса изучалось в двух клинических исследованиях продолжительностью 1 или 2 года с участием женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом. Использование данной комбинации привело к большему увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с раздельным применением первого или второго метода лечения. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали таковым при применении каждого из этих методов лечения самостоятельно.

Специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось.

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 30°С) в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.