пипольфен

Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал, лактоза.

Состав оболочки: ариавит блау (Е131), глицерол, желатин, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, сахароза.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (25) - коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый.

Вспомогательные вещества: гидрохинон, калия метабисульфит, натрия сульфит, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) - пачки картонные.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы, стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

После приема препарата внутрь клинические эффекты проявляются в течение 20 мин (в среднем 15-60 мин) и продолжаются обычно 4-6 ч, иногда до 12 ч.

После в/м введения препарата клинический эффект проявляется быстро и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда более 12 ч).

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении", что является возможной причиной его низкой системной биодоступности.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет 65-90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Метаболизм осуществляется в печени преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени - через кишечник.

— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, ангионевротический отек, зуд);

— анафилактические реакции на прием лекарственных средств (как вспомогательная терапия после начала лечения другими препаратами);

— в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения);

— для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;

— послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;

— кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте).

Назначают внутрь, в/м и в/в. Препарат не вводят п/к, учитывая раздражающее действие.

Взрослым в/м вводят по 12.5-25 мг через каждые 4-6 ч.

Взрослым внутрь при лечении аллергических заболеваний Пипольфен назначают в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты лекарство назначают в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в/м вводят 50 мг Пипольфена.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием - за 1 ч до поездки, последующий - через 8-12 ч.

Максимальные дозы для взрослых: при приеме внутрь разовая - 75 мг, суточная - 150 мг; при в/м введении разовая - 50 мг (2 мл), суточная - 250 мг (10 мл).

Для приема внутрь детям в возрасте 2-5 лет назначают 5-10 мг 1-3 раза/сут; в возрасте 5-10 лет - 5-15 мг 1-3 раза/сут; старше 10 лет и подросткам - 5-20 мг 1-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет лекарство можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

— кома;

— состояние глубокого угнетения ЦНС;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);

— детский возраст до 2 лет (для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к прометазину и другим производным фенотиазина.

Пипольфен противопоказан при беременности и в период лактации.

С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также с заболеваниями печени при лечении Пипольфеном требуется особый контроль.

Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием.

С осторожностью назначают Пипольфен пациентам с закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструкцией шейки мочевого пузыря и/или гипертрофией предстательной железы. У таких больных в связи с холиноблокирующим действием препарата возможно усугубление симптомов заболевания.

С осторожностью следует назначать Пипольфен больным (особенно детям) с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку лекарство может угнетать кашлевой рефлекс.

В качестве противорвотного препарата Пипольфен следует применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При продолжительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

Для предупреждения угнетающего влияния Пипольфена на ЦНС рекомендуется назначение кофеина.

Пипольфен повышает потребность в рибофлавине.

Пипольфен следует применять с осторожностью одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, холиноблокирующими и антигипертензивными препаратами, с эпинефрином (адреналином), со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы.

При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах.

Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены лекарство необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения следует регулярно проводить гематологические исследования.

Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции между чХГ и анти-чХГ может давать ложноотрицательный или ложноположительный результат.

Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать Пипольфен детям с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку лекарство может угнетать кашлевой рефлекс.

Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты приступов апноэ во сне.

С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

Не рекомендуется назначать Пипольфен при однократной рвоте у детей. Препарат более предпочтителен для лечения длительной рвоты неясной этиологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения Пипольфена запрещается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон. Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови.

Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.