депакин хроно

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, делимые, практически белого цвета, продолговатые, с делительной линией на обеих сторонах, практически без запаха или со слабым запахом.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000 (3000 мПа.с), этилцеллюлоза (20 мПа.с), натрия сахарин, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, полиакрилата дисперсия 30% или сухой экстракт.

50 шт. - контейнеры полипропиленовые (2) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, делимые, практически белого цвета, продолговатые, с делительной линией на обеих сторонах, практически без запаха или со слабым запахом.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000 (3000 мПа.с), этилцеллюлоза (20 мПа.с), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия сахарин, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, полиакрилата дисперсия 30% или сухой экстракт.

30 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Противосудорожный лекарство пролонгированного действия. Проявляет противоэпилептическую активность при всех типах эпилепсий.

Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации в ЦНС гамма-аминобутировой кислоты, ингибируя фермент GABA-трансферазу.

Всасывание

Биодоступность препарата - около 100%.

По сравнению с остальными пероральными формами препарата пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, пролонгированной абсорбцией, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы является дозозависимым и насыщаемым. Распределяется преимущественно в кровь и во внеклеточную жидкость. Вальпроат натрий проникает через ГЭБ, концентрация в спинномозговой жидкости близка к свободной концентрации в плазме.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня регулярного приема препарата внутрь.

Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При концентрации активного вещества в плазме, превышающей 200 мг/л, необходимо уменьшение дозы. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительном количестве (1-10% от общей концентрации в плазме).

Метаболизм и выведение

Не является индуктором ферментов системы цитохрома P450. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. T1/2 составляет 8-20 ч.

— лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические;

— парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

— лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.

Не установлена полная корреляция между дневной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа; определение концентрации вальпроевой ислоты в плазме можно рассматривать в дополнение к клиническому мониторингу, когда клинические критерии не позволяют достичь адекватного контроля, или когда проявляются побочные эффекты. Отмеченная эффективная область обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Взрослым начальную суточную дозу обычно устанавливают из расчета 10-15 мг/кг массы тела , затем дозу титруют до оптимальной. Средняя оптимальная доза составляет 20-30 мг/кг. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно адекватно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.

Депакин хроно можно назначать детям старше 3 лет, если они способны принимать лекарство в форме таблеток; при этом суточная доза определяется из расчета приблизительно 30 мг/кг массы тела .

Для пациентов, не принимавших других противоэпилептических препаратов, дозу следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При замене Депакином хроно других ранее применявшихся противосудорожных средств оптимальную дозу следует достигать постепенно, примерно в течение 2 недель. При этом доза предыдущего препарата уменьшается, а затем его прием прекращается.

При необходимости назначения других противосудорожных средств на фоне применения Депакина хроно такие препараты следует вводить постепенно.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика Депакина хроно несколько меняется, однако это имеет весьма ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническим критериям.

Особенности лекарственной формы позволяет принимать лекарство 1 раз/сут.

Делимые формы Депакина хроно дают возможность более точного подбора дозы.

При лечении маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах лекарство назначают в тех же дозах, что и при эпилепсии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии; редко - нарушения функции печени; в крайне редких случаях - панкреатит.

Со стороны ЦНС: затуманенность сознания, летаргия, изолированные ступорозные состояния; в очень редких случаях - обратимая деменция, изолированный обратимый паркинсонизм, снижение слуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения; редко - анемия, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях, чаще при применении в высоких дозах, - снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.

Прочие: экзантема, изолированная и умеренно выраженная гипераммониемия; в отдельных случаях - выпадение волос (этот побочный эффект носит временный и/или дозозависимый характер), увеличение массы тела, аменорея, нарушения менструального цикла, васкулиты, синдром Фанкони.

— острый гепатит;

— хронический гепатит;

— случаи активного гепатита в семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза;

— печеночная порфирия;

— повышенная чувствительность к препарату.

Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в I триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии; в редких случаях - множественные пороки развития, особенно конечностей (частота развития подобных эффектов до настоящего времени точно не установлена); нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, spina bifida (частота подобных осложнений - 1-2%).

Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения; рекомендуют рассмотреть вопрос о дополнительном назначении препаратов фолиевой кислоты.

При беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При применении препарата при беременности необходимо проведение специального обследования с целью выявления любых аномалий развития плода.

Были описаны отдельные случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали при беременности вальпроат натрия; возникновение синдрома связано с гипофибриногенемией. У новорожденных следует контролировать число тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме, проводить коагуляционные тесты и определение коагуляционных факторов.

Вальпроат выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (от 1% до 10% от концентрации в плазме крови). По данным клинических наблюдений до настоящего времени в неонатальном периоде у детей (находившихся на грудном вскармливании в то время, как их матери принимали вальпроат натрия) не развивалось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов.

Перед началом терапии, перед хирургическими операциями, при возникновении спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется контроль картины периферической крови (с подсчетом числа тромбоцитов), определение времени кровотечения и проведение коагуляционных тестов.

До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени.

При выявлении небольшого повышения активности ферментов печени, особенно в начале лечения, рекомендуют провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с целью коррекции режима в случае необходимости; в дальнейшем обследование следует повторить.

При значительном снижении протромбинового индекса, особенно в сочетании со снижением уровня фибриногена, факторов свертываемости крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз, лечение препаратом следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует немедленно отменить.

В исключительно редких случаях возможно развитие тяжелых поражений печени (в течение первых 6 мес лечения). Следует предупредить пациентов о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении следующих симптомов: неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, сильная усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся рвотой и болями в животе; рецидив припадков у больных с эпилепсией. В случае появления указанных симптомов необходимо немедленное исследование функции печени.

Риск развития тяжелого панкреатита повышается у пациентов с тяжелыми эпилептическими припадками, неврологической симптоматикой, при одновременном проведении комплексной противосудорожной терапии. У пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени повышается риск летального исхода тяжелого панкреатита. При остром болевом абдоминальном синдроме необходимо немедленное обследование пациента, и при подтверждении диагноза панкреатит лекарство следует отменить.

У детей младшего возраста риск развития панкреатита очень высок.

При применении Депакина Хроно у пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.

При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении Депакина Хроно в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.

При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла до начала терапии препаратом следует провести метаболические исследования из-за опасности возникновения гипераммониемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентов необходимо предупредить о возможном возникновении сонливости и о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (особено при применении комбинированной противосудорожной терапии).

Симптомы: коматозное состояние, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, нарушение функции дыхания; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Лечение: промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; обеспечение осмотического диуреза; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости проводят диализ.

При одновременном применении Депакина Хроно с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, бензодиазепинами возможно усиление их фармакологического действия (необходим контроль клинического состояния и при необходимости коррекция дозы).

При совместном применении лекарство Депакин Хроно повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови, при этом возможно развитие выраженного седативного эффекта (следует контролировать клиническое состояние и определение концентрации фенобарбитала в крови в течение первых 15 дней применения такой комбинации с немедленным снижением дозы фенобарбитала при необходимости).

При одновременном применении Депакин Хроно повышает концентрацию примидона в плазме крови и усиливает побочные эффекты примидона (в т.ч. седативный). При необходимости применения такой комбинации рекомендуется тщательный контроль состояния пациента (особенно в начале терапии).

При одновременном применении Депакина Хроно с фенитоином наблюдается уменьшение общей концентрации фенитоина с увеличением концентрации его свободной формы, которая может вызывать появление симптомов передозировки (рекомендуется клинический контроль с определением концентрации фенитоина в плазме).

При одновременном применении Депакин Хроно может усиливать токсический эффект карбамазепина.

При совместном применении Депакин Хроно может замедлять биотрансформацию ламотригина и увеличивать его T1/2 (может потребоваться снижение дозы ламотригина), а также повышать вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении Депакин Хроно может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приводит к повышению токсичности зидовудина.

При одновременном применении с Депакином Хроно противоэпилептические препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), могут снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.

При совместном применении фелбамата и Депакина Хроно возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При совместном применении Депакина Хроно и мефлохина возможно усиление биотрансформации вальпроевой кислоты и, как следствие, развитие судорог.

При одновременном применении Депакина Хроно и лекарственных средств, прочно связывающихся с белками плазмы крови (например, ацетилсалициловой кислотой), возможно повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с Депакином Хроно непрямых антикоагулянтов требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.

При одновременном применении Депакина Хроно с циметидином или эритромицином возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за уменьшения ее биотрансформации в печени.

При применении Депакина Хроно в комбинации с панипенемом или нейропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в крови (иногда с появлением судорог). Если применение этих антибиотиков необходимо, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня вальпроевой кислоты в крови.

При одновременном применении Депакин Хроно не уменьшает эффективность комбинированных гормональных контрацептивов.

Препарат следует хранить в защитной упаковке в сухом месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.