термикон

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, аэросил, магния стеарат.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Крем 1% белый, однородный, со слабым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, цетилпальмитат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, сорбитана стеарат, натрия гидроксид, вода очищенная.

15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Спрей для наружного применения 1% в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с характерным запахом этилового спирта.

Вспомогательные вещества: этанол ректификованный, пропиленгликоль, цетомакрогол 1000 или проксанол 268, вода очищенная.

30 г - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и насадкой - пачки картонные.
30 г - флаконы полипропиленовые (1) с дозирующим насосом и насадкой - пачки картонные.

Противогрибковый препарат, аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов рода Candida и их мицелиальных форм, в зависимости от вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Термикон активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (называемый также Malassezia furfur) - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.

Термикон нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на синтез гормонов и других лекарственных препаратов.

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь в дозе 250 мг Cmax тербинафина в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Препарат хорошо абсорбируется (около 70%), биодоступность составляет 40%.

При наружном применении крема или спрея всасывается менее 15% дозы, таким образом системное воздействие препарата минимально.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. Препарат быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, создавая высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке. Не кумулирует в организме.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 составляет около 17 ч. T1/2 в терминальной фазе - 200-400 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста. При почечной недостаточности или циррозе печени скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.

— онихомикозы;

— микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);

— лечение распространенных дерматомикозов туловища и конечностей;

— кандидозы кожи и слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida (в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии).

Для наружного применения

— грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum;

— дрожжевые инфекции кожи, в основном вызываемые Candida (в т.ч. Candida albicans) (только для крема);

— разноцветный лишай, вызываемый Pityrosporum orbiculare.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым лекарство назначают внутрь по 250 мг 1 раз/сут (после приема пищи).

Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз/сут.

Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель; при дерматомикозе туловища, конечностей - 2-4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек - 2-4 недели.

Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается как правило через несколько недель после микологического излечения.

Рекомендуемая продолжительность лечения при микозе волосистой части головы - 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

При онихомикозе продолжительность лечения составляет у большинства пациентов 6-12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев курс лечения составляет 6 недель, при онихомикозе стоп - 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Препарат в форме таблеток назначают детям старше 2 лет. Разовая доза зависит от массы тела ребенка.

Данных о применении препарата у детей в возрасте младше 2 лет с массой тела менее 12 кг не имеется.

Препарат в форме крема 1% назначают взрослым и детям старше 12 лет. Крем наносят на кожу 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. Средняя продолжительность лечения при дерматомикозе туловища, голеней - 1 неделя (1 раз/сут), при дерматомикозе стоп - 1 неделя (1 раз/сут), при кандидозе кожи - 1-2 неделя (1-2 раза/сут), при разноцветном лишае - 2 недели (1-2 раза/сут).

Препарат в форме спрея для наружного применения 1% назначают взрослым 1-2 раза/сут. Перед нанесением препарата необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Препарат распыляют на пораженную кожу и прилегающие участки в количестве, достаточном для их увлажнения. Средняя продолжительность лечения при дерматомикозе туловища, голеней - 1 неделя (1 раз/сут), при дерматомикозе стоп - 1 неделя (1 раз/сут), при разноцветном лишае - 1 неделя (2 раза/сут).

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива. В том случае, если через неделю лечения нет признаков улучшения, следует верифицировать диагноз.

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко - лимфопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.

Местные реакции: при применении крема или спрея в месте нанесения редко отмечались зуд, ощущение жжения, покраснение. Однако эти эффекты редко требовали отмены препарата. Эти симптомы следует отличать от аллергических реакций, например, крапивницы, которые возникают редко и требуют отмены препарата.

Термикон в целом переносится хорошо. Побочные действия обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

— повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует назначать лекарство в форме таблеток при алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей, детям в возрасте до 2 лет.

Опыт применения препарата Термикон при беременности ограничен, поэтому не следует применять лекарство в форме таблеток при беременности. Термикон в форме крема 1% и спрея для наружного применения 1% следует применять по строгим показаниям и в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В случае применения кормящей матерью Термикона в форме спрея для наружного применения 1% через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

В экспериментальных исследованиях тератогенное действие тербинафина не выявлено. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении тербинафина.

Следует учитывать, что нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении Термикона больным с нарушениями функции печени и/или почек. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), необходимо отменить препарат. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек следует назначать половину обычной рекомендуемой дозы препарата и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения.

Термикон в форме таблеток неэффективен для лечения разноцветного лишая.

Термикон в форме крема 1% и спрея для наружного применения 1% предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания препарата в глаза. При случайном попадании глаза следует промыть проточной водой, а в случае развития стойкого раздражения проконсультироваться с врачом. При случайном попадании препарата в дыхательные пути (при применении спрея) следует также проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при нанесении Термикона в форме спрея для наружного применения 1% на поврежденные участки кожи, т.к. спирт, входящий в состав спрея, может вызвать раздражение.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Использование в педиатрии

Опыт применения Термикона в форме спрея для наружного применения 1% у детей ограничен.

Термикон в форме крема 1% не рекомендуется к применению у детей в возрасте до 12 лет.

До настоящего времени случаев передозировки тербинафина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано. При острой передозировке препарата возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, головокружение, диарея.

О случаях передозировки Термикона в форме крема 1% или спрея для наружного применения 1% не сообщалось. При случайном приеме препарата внутрь, следует ожидать развития таких же побочных явлений, как и при приеме Термикона в форме таблеток.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии ферментов цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).

У женщин, одновременно принимающих Термикон и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами - ингибиторами ферментов цитохрома Р450 (например, циметидин). При необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 20%.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты при одновременном применении с Термиконом повышают риск развития гепатотоксичности.

В настоящее время лекарственное взаимодействие Термикона в форме крема 1% или спрея для наружного применения 1% неизвестны.

Список Б. Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Препарат в форме крема 1% и спрея для наружного применения 1% следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.

Препарат в форме крема 1% и спрея для наружного применения 1% разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.