нифекард хл

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 30" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, триэтилцитрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, титана диоксид, краситель - железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 60" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, триэтилцитрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, титана диоксид, краситель - железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоаурикулярный и атриовентрикулярный узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при продолжительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

При продолжительном приеме (2-3 мес) может наблюдаться развитие толерантности к действию препарата.

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%).

Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч.

Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (20%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.

— артериальная гипертензия;

— ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно, с интервалами в 7-14 дней, увеличивают.

Средняя суточная доза препарата составляет 30 мг или 60 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг.

Таблетки следует принимать целиком, не разламывая, не разжевывая.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при продолжительном приеме в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание); в единичных случаях - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при продолжительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны дыхательной системы: редко - затруднение дыхания, кашель; в единичных случаях - отек легких, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, увеличение массы тела.

— выраженный стеноз аортального клапана;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);

— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);

— I триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к нифедипину, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать лекарство при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, синдроме слабости синусового узла, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии), а также пациентам в возрасте возраст до 18 лет.

Назначение Нифекарда ХЛ во II и III триместрах беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении Нифекарда ХЛ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Отменять лекарство Нифекард ХЛ следует постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения Нифекардом ХЛ может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности лекарство дозируют с большой осторожностью.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

С осторожностью следует применять Нифекард ХЛ у пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, т.к. может произойти резкое падение АД.

При назначении Нифекарда ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при необходимости снижать дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.

Если во время терапии Нифекардом ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

В период лечения Нифекардом ХЛ следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Нифекарда ХЛ у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия; в тяжелых случаях - потеря сознания, кома.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотом являются препараты кальция.

При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается синергизм в отношении антигипертензивного действия.

При одновременном применении нифедипина и хинидина возникает снижение концентрации последнего в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.

При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином возникает увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.

При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты -производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном применении с нифедипином.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина биологическая доступность цефалоспорина повышается на 70%.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.