гипотиазид

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, с маркировкой "Н" на одной стороне и делительной линией - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин, тальк, крахмал, лактоза.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Обладает антигипертензивными свойствами, возможно применение препарата при артериальной гипертензии как в качестве монотерапии, так и для усиления антигипертензивного действия других препаратов. Гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. Тиазиды не влияют на нормальное АД.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Гипотензивное действие сохраняется в течение недели после отмены препарата.

Тиазидные диуретики снижают выведение кальция с мочой и тем самым уменьшают образование почечных камней.

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%, Vd - 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч. При приеме внутрь около 11.4%-24.5% выводится с калом, при в/в введении свыше 90% - с мочой и только 1-4.3% - с калом. Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин (после приема внутрь препарата в дозе 12.5-75 мг). T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч, T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и при КК менее 30 мл/мин составляет 20.7 ч.

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антигипертензивной терапии);

— отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, при почечной недостаточности, задержке жидкости при ожирении);

— несахарный диабет;

— профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов.

Устанавливают индивидуально.

Взрослым при отечном синдроме лекарство назначают в дозе 25-75 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Возможно ежедневное применение препарата, однако чаще его назначают через 1-2 дня.

Для профилактики образования камней назначают по 50 мг 2 раза/сут.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза варьирует от 25 до 100 мг/сут, кратность приема 1-2 раза/сут в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. В отдельных случаях эффективно применение препарата в начальной дозе 12.5 мг, при необходимости возможно повышение дозы. Препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза – 100 мг.

При нефрогенном сахарном диабете рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50-100 мг/сут, разделенных на 2-4 приема, в дальнейшем ее можно снизить.

При назначении препарата лицам пожилого возраста следует учитывать, что пациенты этой возрастной категории могут быть более чувствительны к диуретику, применяемому в средней рекомендованной дозе.

Средняя суточная доза для детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела; кратность приема 1-2 раза/сут. Детям в возрасте до 2 лет лекарство назначают в дозе 12.5-25 мг/сут, детям в возрасте от 2 до 12 лет – 25-100 мг/сут.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагнемии (аритмии).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожная сыпь, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс (пневомнит, некардиогенный отек легкого) фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).

Прочие: снижение потенции.

— анурия;

— тяжелые формы подагры;

— сахарный диабет тяжелого течения;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамидов.

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. повышается риск развития желтухи новорожденных и тромбоцитопении. Гидрохлоротиазид ухудшает кровоснабжение плаценты и проникает через плацентарный барьер. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают лекарство при выраженных нарушениях функции почек. У этой категории пациентов возможно развитие кумулятивного эффекта препарата и возникновение азотемии. Если прогрессирование заболеваний почек не вызывает сомнений, следует приостановить или прервать терапию диуретиками. При КК менее 30 мл/мин тиазидные диуретики теряют свою терапевтическую эффективность, в этих случаях препаратами выбора являются "петлевые" диуретики.

Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.

Аллергические реакции более вероятны у пациентов с аллергическими реакциями или бронхиальной астмой в анамнезе.

На фоне применения препарата возможно обострение течения заболеваний соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанки).

В период применения препарата пациентам следует рекомендовать соблюдение диеты, обогащенной калием. При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

Антигипертензивное действие препарата может быть усилено после симпатэктомии.

Показано, что тиазиды усиливают выведение магния с мочой; что может вызывать гипомагниемию.

Выведение кальция снижается тиазидами. У некоторых больных при продолжительном лечении тиазидами наблюдались патологические изменения околощитовидной железы с гиперкальциемией и гипофосфатемией. Общие осложнения гипертиреоза (такие как нефролитиаз, костная резорбция и пептическая язва) до сих пор не наблюдались.

Применение препарата следует прекратить перед проведением анализа функции паращитовидной железы.

При применении Гипотиазида концентрация билирубина в сыворотке может повышаться (из-за вытеснения из мест связывания с альбумином), а также возможно повышение уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Контроль лабораторных показателей

При продолжительном применении препарата необходимо регулярно контролировать уровень электролитов крови и клиренс креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата способность к занятиям видами деятельности, требующими повышенного внимания, может нарушаться.

Симптомы: сухость во рту, слабость, сонливость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в т.ч. повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает чувствительность к тубокурарину.

При совместном применении амиодарона и тиазидных диуретиков повышается риск развития аритмий, связанных с гипокалиемией.

При совместном применении c ГКС , АКТГ или кальцитонином повышается вероятность развития гипокалиемии.

При одновременном применении НПВС (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект тиазидов.

При одновременном применении гидрохлоротиазид уменьшает эффективность гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с дифлунизалом повышается концентрация гидрохлоротиазида в плазме и уменьшается его гиперурикемическое действие.

При совместном применении тиазидные диуретики уменьшают влияние норэпинефрина на АД.

При совместном применении тиазидные диуретики могут повышать чувствительность к тубокурарину.

При совместном применении этанол, фенобарбитал и диазепам могут усиливать антигипертензивное действие тиазидных диуретиков.

При одновременном приеме колестирамин снижает абсорбцию тиазидных диуретиков на 85%.

При совместном применении гидрохлоротиазид может повысить концентрацию солей лития в плазме до токсического уровня (такая комбинация не рекомендуется).

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.