Конвалис

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Противосудорожные лекарственные средства

Наименование

Конвалис (Convalis)

Фармакологическое действие

p>Конвалис – это противоэпилептический лекарственный препарат, который проявляет выраженное противоконвульсативное и обезболивающее фармакологическое действие.

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – габапентин представляет собой структурный аналог гаммааминомаслянной кислоты (ГАМК), однако не наделен ГАМК-эргическими свойствами, следовательно, не образует связей с ГАМК-рецепторами и не участвует в захвате и метаболизме ГАМК.

Механизм действия Конвалиса, направленный на купирование нейропатической боли, заключается в ингибировании потока ионов кальция внутрь клеток благодаря установлению связи активной субстанции с α2-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов, а также гибели нейронов (путем блокирования выработки глутамата), стимуляции образования ГАМК, блокировании высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Фармакокинетика

 Препарат наделен хорошими абсорбционными свойствами. Сmax габапентина в плазме после перорального приема наблюдается через 2–3 ч. Препарат биодоступен на 60%, при этом отмечена обратно пропорциональная зависимость от увеличения дозы (доза повышается – биодоступность снижается). Наблюдается очень низкая способность связывания с белками плазмы (менее 3%).

Прием пищи не изменяет фармакокинетические свойства препарата.

T1/2 препарата составляет 5–7 ч. Габапентин не метаболизируется в организме и выводится благодаря выделительной функции почек в первоначальном виде.

Экскреторные свойства препарата ухудшаются у пациентов геронтологической группы и у больных почечной недостаточностью. В таких случаях, возможно, потребуется индивидуальный подбор дозы препарата.

Показания к применению

p>Препарат Конвалис назначается взрослым и подросткам (старше 12 лет) для лечения эпилепсии (парциальных эпилептических приступов). Данное средство может использоваться самостоятельно и при комплексном лечении (в зависимости от степени тяжести болезни). Также применяется при полинейропатиях, сопровождающихся сильной болью (только у взрослых пациентов).

Способ применения

p>Конвалис предназначен для применения per os. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата, следовательно, его принимают независимо от еды, глотают капсулу целиком, запивая стаканом воды.

Лечение парциальных эпилептических приступов

у пациентов старше 12 лет

Начальная суточная доза – 300 мг, в течение 3 дней ее увеличивают до 900 мг, наблюдая за реакцией организма. Средняя терапевтическая доза Конвалиса варьируется в пределах 900–1200 мг/сутки. Максимально допустимая доза составляет 3600 мг/сут., ее делят на три приема с интервалом от 8 до 12 ч. Более продолжительный интервал между приемами может вызвать возобновление судорог.

Терапия нейропатии

Начальная суточная доза – 300 мг;

2-й день – 600 мг;

3-й день – 900 мг.

Если болевой синдром слишком интенсивный – разрешается прием по 900 мг с первого дня терапии.

Далее разрешается увеличение дозы по показаниям (в зависимости от ответа организма на проводимую терапию), однако недопустимо превышать дозу 3600 мг/сутки.

Особо тщательно рассчитывается доза препарата у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от показателей клиренса креатинина – КК):

Когда пациентам проводится гемодиализ, доза Конвалиса составляет 300 мг/сут., и еще 300 мг после каждой 4-х часовой процедуры. Конвалис не принимают в свободные от процедуры диализа дни.

Побочные действия

p>Наряду с ожидаемым терапевтическим эффектом, Конвалис может оказывать и негативное влияние на организм:

В случае внезапного летального исхода в период терапии Конвалисом не следует искать связь между произошедшим и приемом препарата.

Конвалис вызывает абстинентный синдром при резкой отмене, для которого характерны:

• постоянное беспокойное состояние
• трудности засыпания
• тошнота
• боли в разных частях тела
• гипергидроз.

Дозозависимы из приведенных выше негативных эффектов следующие:

• головокружение
• нервно-психическое бессилие
• сонливость
• расстройства чувствительности
• расстройства двигательной функции глазных яблок.

В случае интенсивности проявления побочных воздействий следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

p>Конвалис не назначают при наличии следующих факторов:

• дисфункциональные расстройства поджелудочной железы;
• дети до 12 лет;
• гиполактоземия, лактазная недостаточность, недостаточность глюкозы, галактозы;
• гиперчувствительность к компонентам состава препарата;
• нарушения работы почек.

Беременность

p>При разработке данного лекарственного препарата не проводились клинические испытания по изучению влияния Конвалиса на организм беременной женщины и на плод. Использовать данное средство в терапии женщин в указанном положении возможно только при крайней необходимости, когда по решению лечащего врача польза для матери превышает риск для плода.

В результате исследований стало известным, что Конвалис экскретируется с грудным молоком, однако его влияние на младенца не изучалось. Если сохраняется необходимость применения препарата в период лактации, необходимо ее завершить.

Передозировка

p>При принятии чрезмерного количества препарата (49 г) имеют место:

• головокружение
• офтальмологические патологии
• дисфункция речевого аппарата, вызванная неврологическими нарушениями
• сонливость
• жидкий стул.

Экспериментально установленная доклиническими исследованиями смертельная доза препарата (при пероральном применении) составляет 8000 мг/кг. При использовании указанной дозировки предварительно наблюдались:

• нервно-психическое бессилие
• трудность при дыхании
• опущение века
• торможение или возбуждение ЦНС.

Лечение характеризуется проведением симптоматической терапии. При серьезных нарушениях почек может быть произведен гемодиализ.

Форма выпуска

p>Твердые желатиновые капсулы № 0.

Цвет капсульной оболочки – желтый.

Масса для инкапсулирования представляет собой мелкие кристаллы белого (бело–желтого) цвета.

Препарат расфасован по 10 капсул в контурно–ячейковой упаковке – 5 блистеров в пачке из картона.

Условия хранения

p>Хранить 3 года в сухом, без проникновения солнечного света, прохладном (не выше 25°С) месте с запрещенным доступом детей.

Состав

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

 

1 капс., мг

Активный компонент:

 

габапентин

300

Наполнители: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Желатиновая оболочка: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Лекарственные средства

Результат одновременного применения с Конвалисом

Морфин

При употреблении морфина за 2 ч до приема Конвалиса значение AUС последнего повышается на 44%

Фенобарбитал

Фенитоин

Вальпроевая кислота

Карбамазепин

Разрешен одновременный прием. Не зафиксировано взаимодействия и изменения фармакокинетических показателей

Пероральные контрацептивы, содержащие норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний

Снижение биодоступности Конвалиса на 20 %. Во избежание этого следует принимать Конвалис ч/з 2 ч и более после антацидов

Пиметидин

Ухудшается выведение Конвалиса из организма

ЛС, влияющие на ЦНС

Этанол

Аддитивная токсичность со стороны ЦНС

Напроксен

Увеличение всасывания Конвалиса

Гидрокодон

Снижение показателей Сmах и AUC гидрокодона.

Повышение значения AUC Конвалиса

Синонимы

p>Габантин, Гапентек, Гримодин, Катэна, Лепситин, Медитан, Нейралгин, Нейронтин, Ньюропентин, Тебантин, Эллиронтин.


Смотрите также список аналогов препарата Конвалис.

Дополнительно

p>Конвалис относится к рецептурным ЛС.

В период применения Конвалиса может быть искажен результат анализа мочи на общий белок (в сторону «+», при условии использования тест-системы Ames N-Multistix SG). Рекомендовано пройти повторную диагностику, используя другие методы.

Пациентам, страдающим повышенным уровнем глюкозы в крови, может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств.

Если в ходе лечения появляются признаки нарушений в работе поджелудочной железы, следует сообщить об этом врачу и, возможно, заменить препарат аналогом по фармакологическому действию.

Отмену препарата или переход на другое противосудорожное средство недопустимо осуществлять резко – развивается интенсивно выраженный абстинентный синдром, характеризующийся возобновлением судорог.

Одним из побочных проявлений терапии Конвалисом может быть расстройство психики, провоцирующие склонность к суицидальному поведению. Больной должен находиться под постоянным присмотром.

Как и само заболевание, требующее лечения с использованием Конвалиса, так и период терапии указанным препаратом исключают возможность пациента управлять сложными механизмами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Эпилепсия (G40)