Габапентин

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
•    Противосудорожные лекарственные средства

Наименование

Габапентин (Gabapentin)

Фармакологическое действие

p>Габапентин является структурным аналогом ГАМК, участвует наряду с ним в передаче и модуляции боли, при этом не связывается с ГАМК_А- и ГАМК_В-рецепторами, не действует на деградацию медиатора посредством одноименного фермента. Взаимодействуя с высокоспецифичными белковыми мишенями в неокортексе, Габапентин проявляет выраженную антиконвульсантную активность, устраняет нейропатическую боль на центральном и периферическом уровне.

Противосудорожное и анальгетическое действие препарата основано на устранении глутаматзависимой гибели нейрональных клеток путем ингибирования синтеза глутамата. Препарат способствует повышению синтеза ГАМК в ЦНС, подавляя при этом высвобождение возбуждающих нейромедиаторов.

Механизм купирования нейропатической боли Габапентином основан на связывании с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов. Результатом этого взаимодействия является снижение потока кальция внутрь клеток и уменьшение ПД мембран аксонов.

Габапентин увеличивает концентрацию ГАМК в цитоплазме нейронов, повышает количество плазменного серотонина.

В ходе метаболизма Габапентин не конъюгируется с плазменными протеинами, непосредственно проникает через ГЭБ. В неизмененной форме выводится почками при помощи гемодиализа.

Показания к применению

p>Габапентин показан в базовой терапии и в составе комбинированных схем лечения эпилепсии взрослых и детей-подростков.

Препарат эффективен в отношении резистентной эпилепсии у детей 8–12 лет.

Широкое применения Габапентин нашел в терапии невропатической боли различного характера (постгерпетическая невралгия, диабетическая нейропатия, постинсультные и фантомные боли, регионарный болевой синдром).

Способ применения

p>Капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой.

Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг препарата. Количество препарата повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозы 900–1800 мг препарата в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 3600 мг.

У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки.

Другая схема назначения Габапентина основана на фактическом весе пациента. При массе больного 26–36 кг назначают 900 мг препарата в сутки, от 37 до 50 кг – 1200 мг, если вес превышает 50 кг – прибегают к назначению 1800 мг препарата за сутки.

Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества препарата – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 1800 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.

Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая доза Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства.

Суточное количество Габапентина у больных с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин назначают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг препарата, при КК в пределах 30–49 мл/мин используют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным назначают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг препарата в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).

Побочные действия

p>Частота нежелательных эффектов при приеме Габапентина и их выраженность значительно ниже, чем у прочих антиконвульсантов.

В сфере ЦНС возможно проявление избыточной сонливости, утомляемости, головокружения, гипервозбудимости, атаксии, тремора конечностей и нистагма. Реже на фоне приема Габапентина возникают краниалгии, астенический синдром, расстройства мышления и парестезии.

Побочные реакции в сфере сосудодвигательной системы обусловлены излишней вазодилатацией. К их числу относят головокружения, тахикардию и снижение САД.

Со стороны респираторного тракта редко отмечаются фарингит и ринит.

В мочевыделительной сфере возможно недержание мочи.

Со стороны зрительного и слухового анализаторов редко отмечаются диплопия, амблиопия и субъективное чувство звона в ушах.

В картине крови прием Габапентина может провоцировать появление лейкопении.

Аллергические реакции при использовании препарата могут проявляться в виде экзантемы с зудом и покраснением вплоть до синдрома Стивенса – Джонсона.

Противопоказания

p>Габапентин не используют при повышенной чувствительности к его составляющим, в гестационном периоде, при лактации и у детей до 8 лет.

Беременность

p>В гестационном периоде необходимость использования Габапентина определяется путем тщательной оценки соотношения польза/риск.

Габапентин полностью проникает в грудное молоко. Отсутствие клинических данных о влиянии Габапентина на новорожденного предполагают прерывание грудного вскармливания при его приеме.

Передозировка

p>Прием допустимого количества Габапентина клинически проявляется избыточной сонливостью, дизартрией, диплопией, головокружением. Редко возможны нарушения сознания.

Терапия передозировки осуществляется симптоматически. При необходимости прибегают к гемодиализу.

Форма выпуска

p>Производится в виде плотных желатиновых капсул белого цвета, содержащих мелкодисперсный порошок белого или бело-желтого цвета.

Условия хранения

p>Хранить в условиях комнатной температуры.

Состав

p>В 1 капсуле Габапентина содержится 300 мг одноименного действующего вещества.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Лекарственное взаимодействие

p>Одновременное использование Габапентина и морфина ведет к повышению болевого порога.

Отмечается снижение биодоступности Габапентина на фоне приема его с антацидами и вяжущими средствами.

Одновременное использование Габапентина с циметидином приводит к подавлению почечной экскреции первого.

Синонимы

p>Габагамма, Габалепт, Габантин, Гапентек, Гримодин, Катэна, Конвалис, Лепситин, Медитан, Нейралгин, Нейронтин, Ньюропентин, Тебантин, Эллиронтин.

Смотрите также список аналогов препарата Габапентин.

Дополнительно

p>Рекомендуется постепенное, в течение недели, снижение дозировки Габапентина в случае необходимости его отмены.

Резкое прекращение приема Габапентина у больных с эпилепсией провоцирует судорожные припадки. Габапентин не используется в терапии эпилептических абсансов.

Не превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приемами Габапентина за сутки.

Биодоступность Габапентина снижается по мере роста дозировки, при подборе оптимального количества средства используют мелкую линейку дозирования.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">