Справочник лекарственных препаратов/ Тиоцетам

Тиоцетам

Группы препарата:

Наименование

Тиоцетам (Thiocetam)

Фармакологическое действие

Тиоцетам – комбинированный лекарственный препарат группы цереброактивных лекарственных средств. Тиоцетам имеет широкий спектр фармакологической активности, обладает выраженным ноотропным, противоишемическим, мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием. Кроме того, препарат улучшает реологические свойства крови и стимулирует синтез некоторых нейромедиаторов центральной нервной системы. В состав препарата входят два активных компонента – пирацетам и тиотриазолин, которые взаимно усиливают фармакологические эффекты друг друга. Механизм действия препарата и его терапевтические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в состав препарата Тиоцетам.

Пирацетам (2-оксо-1-пирролидинилацетамид) – лекарственное средство, производное гамма-аминомасляной кислоты, имеющее циклическую структуру. Ноотропное действие препарата обусловлено его способностью усиливать синтез белка и фосфолипидов, которые принимают участие в процессах памяти, а также повышать скорость оборота информационных макромолекул. Кроме того, пирацетам активирует аденилатциклазу, что приводит к нормализации процессов превращения АДФ в АТФ. Применение препарата способствует ускорению утилизации глюкозы в тканях мозга. Отмечено влияние пирацетама на глутаматную систему, в частности вследствие влияния препарата на NMDA-рецепторный комплекс отмечается изменение ионных токов кальция, калия и натрия. Пирацетам также влияет на холинергическую систему, препарат способствует усилению синтеза и стимулирует выброс ацетилхолина, повышает чувствительность мускариновых рецепторов к нейромедиатору и увеличивает их число.
Антиоксидантное действие препарата осуществляется за счет угнетения перекисного окисления липидов и позитивного влияния на металлолигандный гомеостаз. Пирацетам способствует улучшению реологических свойств крови, в частности препарат увеличивает способность мембран эритроцитов к деформации и снижает адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов. Кроме того, пирацетам уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, уменьшая, таким образом, вязкость крови. Препарат устраняет спазм гладкомышечного слоя сосудов головного мозга, улучшает микроциркуляцию в церебральных сосудах. При применении препарата отмечено улучшение контроля коры большого мозга над субкортикальными структурами. Кроме того, пирацетам обладает антидепрессивным эффектом, уменьшает экстрапирамидные дисфункции.

Мембраностабилизирующий эффект препарата осуществляется за счет снижения микровязкости мембран нейронов и нормализации проницаемости фосфолипидного слоя мембран.
Тиотриазолин (морфолиний-3-метил-1,2,3-триазолин-5-тиоацетат) – лекарственное средство, обладающее кардиопротективным, гепатопротективным, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и противоишемическим действием. Гепатопротективное действие препарата осуществляется за счет снижения степени жировой инфильтрации, уменьшения распространения центролобулярных некрозов печени и повышения способности тканей печени к регенерации. Кроме того, тиотриазолин приводит к улучшению липидного, белкового, углеводного и пигментного обмена в клетках печени и препятствует их гибели. Препарат повышает компенсаторную активность анаэробного гликолиза, стимулирует процессы окисления в цикле Кребса, сохраняя при этом внутриклеточный фонд АТФ. Антиоксидантное действие препарата связано с уменьшением активности процессов окисления липидов, в том числе в участках миокарда пораженных ишемией. Кроме того, препарат приводит к снижению чувствительности миокарда к катехоламинам и останавливает прогрессивное снижение сократительной функции сердца. Под действием препарата отмечается уменьшение зоны некроза и ишемии сердечной мышцы. Тиотриазолин способствует активации фибринолитических процессов, вследствие чего отмечается улучшение реологических свойств крови.

При пероральном применении препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После перорального применения пик концентрации пирацетама в плазме крови достигается в течение 30 минут, а максимальная концентрация в спинномозговой жидкости отмечается спустя 2-8 часов после приема препарата. Пирацетам хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, отмечается кумуляция пирацетама в лобных, теменных и затылочных долях коры головного мозга, а также в базальных ганглиях и мозжечке.
Для тиотриазолина характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Отмечается кумуляция тиотриазолина в почках, кроме того, тиотриазолин накапливается в толстой и тонкой кишке, сердце, селезенке и легких.
Пирацетам практически не метаболизируется в организме, тиотриазолин подвергается метаболизму в печени. Активные компоненты препарата выводятся преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения пирацетама составляет около 4-8 часов, тиотриазолина – 1,5 часа.

Показания к применению

Препарат в форме таблеток применяют для терапии пациентов с различными заболеваниями, которые сопровождаются нарушениями церебрального и коронарного кровообращения, в том числе:
- атеросклероз мозговых сосудов, которым сопровождаются различные формы нарушений церебрального кровообращения, в том числе транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения;
- нарушение микроциркуляции и обменных процессов мозга, которые возникли вследствие черепно-мозговой травмы, а также нарушения обменных процессов мозга у пациентов с интоксикацией и диабетической энцефалопатией;
- препарат может применяться для терапии пациентов, перенесших ишемический и геморрагический инсульт.

Препарат в форме раствора для инъекций применяют для терапии пациентов с острыми нарушениями церебрального кровообращения, в том числе:
- подострый период ишемического инсульта, а также период восстановления после перенесенного ишемического инсульта;
- препарат также применяется для лечения нарушений речи, снижения активности, эмоциональной лабильности, психических и соматических расстройств, которые развились вследствие перенесенного ишемического инсульта;
- энцефалопатии различного генеза, в том числе травматическая, диабетическая, токсическая и сосудистая энцефалопатии;
- препарат также может применяться для устранения абстинентного синдрома, вызванного употреблением алкоголя.

Способ применения

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, Тиоцетам:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать за 30 минут до еды.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при хронических и переходящих нарушениях церебрального кровообращения, а также в период реабилитации после геморрагического или ишемического инсульта обычно назначают по 2 таблетки препарата 3 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет от 2 недель до 4 месяцев.
Взрослым при диабетической энцефалопатии обычно назначают по 2 таблетки препарата 3 раза в день. Длительность курса лечения 1,5 месяца.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, Тиоцетам Форте:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать за 30 минут до еды.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при хронических и переходящих нарушениях церебрального кровообращения, а также в период реабилитации после геморрагического или ишемического инсульта обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 3 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет от 2 недель до 4 месяцев.
Взрослым при диабетической энцефалопатии обычно назначают по 1 таблетке препарата 3 раза в день. Длительность курса лечения 1,5 месяца.

Препарат в форме раствора для инъекций Тиоцетам:
Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного капельного ведения. Для введения препарата внутривенно капельно содержимое ампулы разводят раствором натрия хлорида 0,9%.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при ишемическом инсульте, а также для терапии последствий ишемического инсульта обычно назначают внутривенное капельное введение 20-30мл препарата разведенного в 100-150мл инфузионного раствора 1 раз в день. Длительность курса лечения обычно составляет 2 недели.
Взрослым при энцефалопатии различного генеза и абстинентном синдроме, вызванном употреблением алкоголя, обычно назначают внутримышечное введение 5мл препарата 1 раз в день. Длительность курса лечения обычно составляет от 10 до 15 дней. В случае необходимости терапию пациентов с диабетической энцефалопатией можно продолжить препаратом Тиоцетам в форме таблеток.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в некоторых случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение режима сна и бодрствования, депрессия, астения, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, увеличение массы тела.
Кроме того, у пациентов пожилого возраста возможно развитие обострений коронарной недостаточности, в таких случаях рекомендуется уменьшить дозу препарата до минимальной эффективной.
В случае развития побочных эффектов рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью.
Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями гемостаза, а также в период перед проведением оперативных вмешательств.
С осторожностью применяют препарат для терапии пациентов пожилого возраста, а также пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как у данных групп пациентов повышен риск развития побочных эффектов.
В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей, препарат Тиоцетам противопоказан к применению в педиатрии.
Препарат не следует назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
В случае необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Передозировка

При применении препарата в рекомендованных дозах развитие передозировки невозможно. При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие нарушений режима сна и бодрствования, повышенной возбудимости, раздражительности и усиления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата в форме таблеток показана отмена препарата, промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. При передозировке препарата в форме инъекций показано прекращение введения препарата и проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Тиоцетам Форте по 10 штук в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, Тиоцетам по 10 штук в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной упаковке.
Раствор для инъекций по 5 или 10мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата не зависимо от формы выпуска – 2 года.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Тиоцетам содержит:
Пирацетама – 0,2г;
Тиотриазолина (в пересчете на сухое вещество) – 0,05г;
Вспомогательные вещества, в том числе сахар-рафинад.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Тиоцетам Форте содержит:
Пирацетама – 0,4г;
Тиотриазолина (в пересчете на сухое вещество) – 0,1г;
Вспомогательные вещества, сахарная пудра.

1мл раствора для инъекций Тиоцетам содержит:
Пирацетама – 0,1г;
Тиотриазолина – 0,025г;
Вспомогательные вещества.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не применяют одновременно с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию среды.
Пирацетам способствует усилению эффекта антидепрессивных и антиангинальных лекарственных средств.
При одновременном применении препарата с препаратами, содержащими тиреоидные гормоны возможно развитие таких побочных эффектов как нарушение ориентации в пространстве, расстройства сна и повышенная раздражительность.
Сочетанное применение препарата с эналаприлом и каптоприлом увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Действующее вещество

Тиотриазолин, Пирацетам