ПК-Мерц
Группы препарата:
- Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
- Лекарственные средства применяемые для лечения паркинсонизма
Наименование
ПК-Мерц (PK-Merz)
Фармакологическое действие
p>ПК-Мерц обладает выраженными нейропротективным и противопаркинсоническим фармакологическими эффектами.
Фармакодинамика
Является блокатором глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Действующий компонент препарата амантадин выступает непрямым агонистом стриарных дофаминовых рецепторов. Проявляет стимулирующее действие на выработку дофамина, а также блокирует его обратный захват пресинаптическими нейронами, чем способствует значительному повышению концентрации дофамина вне клетки. Также Амантадин оказывает антихолинергическое действие посредством угнетения выработки ацетилхолина.
Фармакокинетика
Препарат ПК-Мерц наделен достаточно высокой способностью всасывания. После перорального приема 1 таблетки его максимальная концентрация в организме достигается через 2–8 ч и составляет 0,15 мкг/мл. При инфузионном пути введения препарата (в дозе 200 мг) его максимальная концентрация достигается гораздо быстрее (3 часа) и имеет более значимые показатели максимальной концентрации (0,54 мкл – в результате однократного введения). После недельного лечения ПК-Мерц в форме инфузионной терапии концентрация его в плазме крови составляет 0,76 мкл.
Амантадин, попадая в организм пациента, связывается с белками плазмы в количестве 67%. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.
Препарат характеризуется достаточно длительным временем полураспада (10 часа и более). Выведение его происходит посредством выделительной функции почек. При этом стоит отметить, что препарат практически не метаболизирует и в количестве 90% от принятой дозы выводится в первоначальном виде. Остальное количество выводится кишечником в составе каловых масс. Также следует отметить малоэффективность диализа – одной процедурой можно достичь выведения всего лишь 5% от количества препарата, поступившего в организм. Показатели клиренса препарата при использовании инфузионной терапии составляют 3,6 л/ч.
Показания к применению
p>Препарат ПК-Мерц в таблетированной и в инфузионной форме назначается при:
- болезни Паркинсона, которая характеризуется ригидностью, тремором и сниженной двигательной активностью;
- паркинсонизме (при тяжелых формах заболевания, сопровождающихся акинетическим кризом);
- нейролептических экстрапирамидальных расстройствах;
- невралгия при опоясывающем лишае (герпесе).
- гиперчувствительность к его компонентам;
- глаукома;
- аденома простаты;
- избыток тиреоидных гормонов;
- эпилепсия;
- психомоторное возбуждение, состояние пределирия или делирия, психозы в анамнезе;
- серьезные нарушения работы почек и печени острого и хронического течения;
- первые 3 месяца беременности и лактация;
- недостаточность деятельности сердца;
- слабость сердечной мышцы;
- воспалительное поражение сердечной мышцы;
- критически сниженные показатели содержания калия и магния в организме;
- почечная недостаточность;
- детский возраст;
- болезнь Феллинга.
- недостаточности галактазы наследственного характера;
- лактазной недостаточности;
- нарушении всасываемости глюкозы/галактозы;
- недостаточности сахаразы/изомальтазы;
- непереносимости фруктозы наследственного характера.
- Амантадина сульфат – 100 мг;
- Наполнители: МКЦ, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, аэросил, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.
- Амантадина сульфат – 200 мг
- Растворители: натрия хлорид, вода д/и.
Способ применения
p>Препарат ПК-Мерц назначается перорально, когда заболевание носит относительно легкий характер, инфузионно – при более тяжелых формах заболевания.
Внутрь таблетки принимают после еды, запивая жидкостью. Желательным условием является прием препарата в первой половине дня. Начальная доза препарата составляет 100 мг/сут. (1 табл.) – первые 3 дня. Далее дозу увеличивают до 2 табл./сутки и при необходимости последующего повышения дозы препарата ее повышают на 100 мг в неделю до наступления достаточного терапевтического эффекта, употребляя это дополнительное количество в промежутке между обедом и ужином. Запрещено превышать высшую суточную дозу (ВСД) амантадина, которая составляет 600 мг.
При проведении инфузионной терапии ПК-Мерц назначают по 500 мл 1–2 раза/сутки. Максимально разрешается вливание в указанной дозе 3 раза/сутки. Длительность процедуры должна составлять не менее 3 часа, а скорость введения 55 кап./мин.
Если препарат используется в составе комплексной терапии, его доза обычно меньше рекомендуемой и подбирается индивидуально. В геронтологии также используются более низкие дозы препарата.
В случае проявлений опоясывающего герпеса допускается введение препарата инфузионно не более 7 дней, далее принимают таблетированную форму препарата.
Особого врачебного внимания требует назначение препарата при наличии нарушений работы почек у пациента, а именно – изменениях клубочковой фильтрации. При наличии такой патологии у пациента при выборе терапевтической дозы необходимо руководствоваться данными таблицы:
| Скорость гломерулярной фильтрации, мл/мин | Дозировка, мг | Интервал между дозами, ч |
| 80–60 | 100 | 12 |
| 60–50 | 200 и 100 попеременно | Каждый второй день |
| 50–40 | 100 | 24 |
| 30–20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20–10 | 100 | 3 раза в неделю |
| <10 | 200 и 100 | Еженедельно и каждую вторую неделю |
| Органы и системы организма | Побочные эффекты |
| Нервная система | Различные расстройства психики, возникновение галлюцинаций, повышение неконтролированной двигательной активности, головокружение, нарушения сна, снижение зрительной способности иногда вплоть до ее полной но временной потери, тревожные состояния, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль, эпилептические припадки, периферическая невропатия |
| Сердечно-сосудистая система | Недостаточность сердечно деятельности, аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, гипотензия ортостатического характера; появление мраморного окраса кожи, отек лодыжек и голени |
| Система кроветворения | Резкое снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови |
| ЖКТ | Гипосекреция слюнных желез, тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсические явления |
| Мочеполовая система | Энурез (при аденоме простаты в анамнезе), полиурия, никтурия |
| Дерматологические реакции | Кожные высыпания аллергической природы, дерматоз, фотосенсибилизация |