Справочник лекарственных препаратов/ Ксалатан

Ксалатан

Группы препарата:

Наименование

Ксалатан (Xalatan)

Фармакологическое действие

Ксалатан – средство, применяющееся для лечения глаукомы. Действующее вещество препарата – латанопрост, синтетический аналог простагландина F2б. Латанопрост обладает избирательными свойствами к рецептору простаноида FP. Механизм действия заключается в уменьшении внутриокулярного давления за счет повышения оттока из глаза водянистой влаги. Ксалтан не способен влиять на объем секреции водянистой влаги глаза, что подтверждено достоверными исследованиями. Так же не оказывает воздействия на свойства гематоофтальмологического барьера. В результате действия латанопроста наблюдается повышения увеосклерального оттока и незначительное снижение сопротивления оттока водянистой влаги глаз.

Снижение офтальмотонуса наблюдается через 3-4 часа после инстилляции препарата, а максимальный терапевтический эффект развивается через 8-12 часов. После инстилляции действие препарата происходит в течении не менее, чем 1 суток. Максимально высокие концентрации латанопроста в водянистой влаге глаза достигаются через 2 часа после инстилляции.
В терапевтических концентрациях Ксалтан не воздействует на параметры внутриглазного кровообращения, не влияет на дыхательные функции и сердечно-сосудистую систему. На фоне местного использования могут наблюдаться эписклеральная и конъюнктивальная гиперемия в градации от незначительной до средней степени тяжести. Исследования показали, что после короткого курса лечения препаратом у больных с псевдофакией попадание флуоресцеина в задние отделы глазного яблока не наблюдается.

Химическая структура латанопроста в Ксалатане – изопропиловый спирт. Молекула латанопроста имеет молекулярную массу 432,58 дальтон и имеет свойства пролекарства. Изопропиловый спирт после метаболических трансформаций путем гидролиза становится биологически активным метаболитом (кислота ланатопроста). Кислота ланатопроста хорошо проникает сквозь роговицу, где и проходят реакции гидролиза. Биологически активный метаболит накапливается в веках, конъюнктиве и передних отделах глаза, попадая в задние отделы лишь в незначительном количестве. Кислота латанопроста не подвергается метаболическим превращениям в тканях глаза, метаболизируясь до неактивных (или почти неактивных) метаболитов в печени. Конечные метаболиты Ксалатана - 1,2,3,4,-тетра- и 1,2-ди- норметаболиты - элиминируются почками.

Показания к применению

Используется в лечении пациентов с повышенным внутриглазным давлением при:
• повышенном офтальмотонусе;
• глаукоме (открытоугольная форма).

Способ применения

Назначается только взрослым, поскольку не установлены эффективность и безопасность препарата у больных детского возраста. Используется в качестве компонента комбинированной терапии, а так же в виде монотерапии. Если Ксалатан назначается на фоне приема других офтальмологических препаратов, то местное их введение должно осуществляться с промежутком не менее 5 минут.

Назначают взрослым (включая пациентов пожилого возраста) по 1 капле 1 раз в сутки в глаз с повышенным офтальмотонусом. Рекомендуется инстиллировать препарат в вечерние часы суток. Исследованиями установлено, что при уменьшении интервала времени между закапываниями эффективность понижения внутриглазного давления значительно ухудшается, поэтому рекомендуется не превышать указанную дозировку. Если закапывание Ксалатана пропущено, следующую инстилляцию проводят, как обычно – только 1 каплю.

Побочные действия

На фоне местного использования препарата в течение длительного времени примерно у 10% пациентов развивается гиперемия конъюнктивы (незначительная), и лишь у 1% пациентов гиперемия носит среднюю степень выраженности. Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. У некоторых пациентов отмечали точечные эрозии эпителия, которые протекали в основном без каких-либо симптомов. Так же возможно увеличение пигментации радужки. В единичных случаях отмечался отек макулы, преимущественно у больных с наличием псевдо- или афакии.

Противопоказания

Местное применение Ксалатана противопоказано при аллергических реакциях на компоненты препарата.

Беременность

Применение Ксалатана при беременности оправдано, если потенциальная польза от назначения латанопроста превышает все возможные риски для плода, течения беременности и родов. Метаболиты латанопроста и сам латанопрост могут проникать в грудное молоко, поэтому Ксалатан назначать кормящим матерям не рекомендуется.

Передозировка

При местном применении в случае передозировки могут отмечаться гиперемия конъюнктивы и раздражение слизистой оболочки глаза.
При системном случайном применении Ксалатана могут появиться рвота, тошнота, боли в голове, общая слабость, головокружение, боль в области живота, чрезмерная потливость (в экспериментах на здоровых добровольцах такие симптомы развивались у людей, которым вводили ланатопрост внутривенно в дозе от 5 до 10 мкг/кг). Если системное употребление Ксалатана произошло у пациентов с бронхиальной астмой, то существенного влияния на дыхательную систему не обнаруживается даже при приеме дозы латанопроста, которая превышает среднетерапевтическую в 7 раз.

1 флакон Ксалатана содержит 125 мкг латанопроста. При первичном прохождении через печень метаболизму подвергается 90% действующего вещества. При системном применении ланатопроста в дозе до 3 мкг/кг (по данным, основанным на эксперименте с введением препарата внутривенно здоровым добровольцам) никаких признаков передозировки не наблюдалось. При передозировке проводят симптоматические мероприятия.

Форма выпуска

Капли глазные во флаконах по 2,5 мл (0,005% раствор латанопроста).

Условия хранения

В холодном месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия. После вскрытия флакон можно хранить при комнатной температуре в течение не более, чем 30 дней. Не допускать действия на раствор высоких (более 25 градусов Цельсия) температур.

Состав

Активные ингредиенты: латанопрост.
Неактивные ингредиенты: натрия хлорид, хлорид бензалкония, дигидрофосфат моногидрат натрия, гидрофосфат натрия безводный, вода для инъекций.

Лекарственное взаимодействие

Аддикторами Ксалатана являются тимолол и другие бета-блокаторы, дипивалил и другие адреномиметики, ацетазоламид и другие блокаторы карбоангидразы. Частичное аддиктивное действие наблюдается в комбинации с пилокарпином и другими холиномиметиками.

На основании исследований in vitro обнаружено, что смешивание латанопроста с тиомерсалом вызывает преципитацию, поэтому, если назначаются оба препарата, их инстилляцию нельзя проводить одновременно (рекомендуется промежуток в 5 и более минут).

Дополнительно

Некоторые вспомогательные компоненты Ксалатана (например, хлорид бензалкония) всасывается контактными линзами. Поэтому не рекомендуется инстиллировать капли в глаз с линзой. После инстилляции надеть линзу можно спустя 15 минут.

После длительного применения Ксалатан может вызвать изменение цвета радужной оболочки глаза за счет увеличение продукции меланина меланоцитами. Клинические исследования выявили, что усиление пигментации не сопровождается появлением патологических изменений или клинически выраженных симптомов. Этот эффект почти никогда не наблюдается, если у пациента радужка до лечения была окрашена равномерно в серый, коричневый, зеленый или синий цвет (даже после использования Ксалатана в течение 2 лет). Однако при неравномерном окрашивании (коричнево-синяя, коричнево-зеленая, коричнево-серая, коричнево-желтая) наблюдается интенсификация коричневого цвета радужки. Наиболее часто наблюдается сильное коричневое окрашивание, которое постепенно распространяется от центра к периферии, а с течением времени (спустя годы применения) вся радужка может приобрести интенсивную коричневую окраску. Если Ксалатан отменить, гиперпигментация радужки прекратится, однако полученное окрашивание, скорее всего, останется неизменным.

Отдаленные результаты применения Ксалатана у пациентов с неравномерной окраской радужки пока отсутствуют, поэтому таким больным рекомендуется назначать препарат только в тех случаях, когда другие средства для снижения офтальмотонуса плохо переносятся или же малоэффективны. Ксалатан не влияет на усиление старых или появление новых лентиго или невусов на радужке. Накопление пигмента в других отделах глаза (например, в камерах глаза или трабекулах) на фоне применения Ксалатана не обнаружено. До того, как пациент станет использовать Ксалатан, его необходимо информировать о возможных изменениях окраски радужки, а так же о возможности необратимой гетерохромии в случае применения длительно только в 1 глаз.

Пока нет достаточных данных, чтобы рекомендовать препарат на фоне воспалительных изменений тканей глаза, а так же при врожденной, неоваскулярной, закрытоугольной или воспалительной глаукоме. Опыт применения у пациентов с пигментной глаукомой и псевдофакией недостаточный. Нет данных для того, чтобы назначать препарат в качестве ургентной помощи при остром приступе глаукомы (закрытоугольная форма). При упомянутых выше состояниях Ксалатан назначают с осторожностью.
Непосредственно после закапывания ланатопроста может наблюдаться быстро проходящее ощущение пелены перед глазами, поэтому водителям и лицам, работающим со сложными агрегатами, лучше закапывать препарат вне опасного вида деятельности.

Действующее вещество

латанопрост