Справочник лекарственных препаратов/ Ирифрин

Ирифрин

Группы препарата:

Наименование

Ирифрин (Irifrin)

Фармакологическое действие

Фенилэфрин относится в группу селективных a-адреномиметиков, с преимущественным влиянием на a1-адренорецепторы.
Мидриатическое действие. Вызывает стимуляцию a1-адренорецепторов, которые локализованы в постсинаптических мембранах сосудов и радиальной мышце радужной оболочки глаза, как точке приложения для данного препарата. Расширяет зрачок, не влияя на аккомодацию и улучшая внутриглазное давление.
Влияет на развитие периферической вазоконстрикции артериол и инициирует сужение артериол конъюнктивы глаза.

Фенилэфрин не относится к катехоламинам, поэтому минимально подвержен влиянию КОМТ, который участвует в биотрансформации катехоламинов, что вызывает более стойкие и длительные влияния фенилэфрина. При этом вазопрессорный эффект фенилэфрина сохраняется более длительно, а выраженность действия значительно слабее в сравнении с норэпинефрином.
Фенилэфрин минимально вызывает сокращение ресничной мышцы глаза, без эффекта циклоплегии.
Оказывает стимулирующее влияние преимущественно на a1-адренорецепторы, и незначительно влияет на b-рецепторы сердца, не вызывая изменения силы и частоты сокращений сердца.

Фармакокинетика
Легко проникает через конъюнктиву глаза. Фармакологический эффект наступает спустя 10 минут после однократной инстилляции препарата. Максимальное действие препарата наблюдается в течение 60 минут. Продолжительность мидриаза зависит от дозы раствора, и чем выше дозировка, тем длительней эффект. Мидриаз сохраняется от 2 до 4-6 часов. Не оказывает влияния на ЦНС. Элиминируется почками в неизмененном виде.

Показания к применению

- Для проведения диагностических манипуляций: обеспечение мидриаза при проведении офтальмоскопии, проведение провокационных тестов при подозрении на закрытоугольную глаукому, а так же у лиц с узким профилем передней камеры глаза;
- предоперационная подготовка: расширение зрачка для проведения хирургических вмешательств и лазерных операций на глазном дне;
- проведение дифференцировки поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
- лечение иридоциклита, синдрома «красного глаза», глаукомо-циклитических кризов, лечение спазма аккомодации и истинной миопии у лиц с высокой зрительной нагрузкой.

Способ применения

Для достижения достаточного фармакологического эффекта достаточно однократного применения препарата.
Офтальмоскопия: однократно инстиляция 2,5% р-ром Ирифрина местно (в конъюнктивальный мешок), возможно повторение инстилляции через 60 минут в случае недостаточного медикаментозного мидриаза.
Проведение диагностических процедур: для проведения провокационного теста однократное закапывание одной капли 2,5% р-ра. При наличии разницы внутриглазного давления от трех до пяти мм рт. ст. провокационный тест является положительным.
В случае дифференцировки поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока проводится инстилляция 1 капли однократно и оцениваются результаты через пять минут. При сужении сосудов конъюнктивы инъекция считается поверхностной, при сохранении гиперемии – это является признаком расширения глубоко расположенных сосудов.

Лечение иридоциклита (2,5%,10% р-р) и глаукомо-циклитического криза (10% р-р): инстилляция одной капли Ирифрина с интервалом в 8 часов, курс лечения до 10 дней в зависимости от тяжести нарушений.
При слабой миопии, спазме аккомодации в период высокой зрительной нагрузки назначается Ирифрин 2,5% по одной капле перед сном. При прогрессировании миопии – три раза в сутки по 1 капле Ирифрина.
Предоперационная подготовка: 10%р-р Ирифрина за полчаса до операции инстилируют однократно в конъюнктивальный мешок. После вскрытия оболочек глаза повторных инстилляций не проводят.

Побочные действия

Местные побочные эффекты: воспаление и приходящее покраснение конъюнктивы, кератит, отек и боль в глазу, жжение, слезотечение после инстилляции, повышение внутриглазного давления. Возможно развитие реактивного сужение зрачка через сутки после инстилляции, что снижает эффективность повторных инстилляций, характерно больше для пожилых лиц.
В результате значительного сокращения дилататора зрачка наблюдается появление через полчаса частичек пигмента из клеток пигментного листка радужки во влаге передней камеры глаза. И требует дифференцировки с увеитом или с проникновением форменных элементов крови.

Системные побочные эффекты:
Аллергические реакции проявляются в виде дерматита.
Изменения ССС – увеличение ЧСС, нарушения ритма, желудочковые аритмии, повышение артериального давления, острое нарушение кровообращения в коронарных артериях, рефлекторная брадикардия, внезапная закупорка эмболом легочной артерии.
Перечисленные нарушения ССС повышают риск развития инфаркта миокарда у пожилых пациентов.

Противопоказания

- Индивидуальная гиперчувствительнсоть к лекарственному средству или компонентам препарата;
- узкоугольная либо закрытоугольная глаукома;
- заболевания ССС с нарушением ритма сердца, тахикардией, повышением артериального давления, аневризмой аорты;
- дополнительный мидриаз при операциях с нарушением целостности тканей глазного яблока или снижением общей слезопродукции;
- сахарный диабет 1 типа;
- заболевание щитовидной железы с гиперпродукцией гормонов;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- печеночная порфирия;
- период кормления грудью;
- детский возраст.

Беременность

Не рекомендован для применения в периоде беременности и лактации.
Препарат вызывает задержку развития плода и стимулирует ранние роды.

Передозировка

Симптомы передозировки: чувство тревоги, нервозность, потливость, головокружение, рвота, увеличение ЧСС, поверхностное и слабое дыхание.
Для купирования негативных явлений передозировки назначаются блокаторы альфа адренорецепторов – фентоламин 5-10 мг внутривенно.

Форма выпуска

Глазные капли без консерванта.
Капли глазные 2,5% 5 мл – фл.-капельницы пластиковые. 1 фл. в пачку картонную.
Капли глазные 2,5 % - по 0,4 мл в одноразовых тюбиках-капельницах. По 5 тюбиков в пакете из ламинированной бумаги. По 3 пакета в пачку картонную.
Капли глазные 10% 5 мл – фл. темного стекла в комплекте с капельницей – 1 фл.в коробку картонную.

Условия хранения

Хранят в сухом, темном месте при температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия. После вскрытия флакона хранить 1 месяц.

Состав

Действующее вещество фенилэфрина гидрохлорид.
В 1 мл - фенилэфрина гидрохлорида 25 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, лимонная кислота, гипромеллоза, натрия метабисульфит, вода д/инъекций.
В 1 мл - фенилэфрина гидрохлорида 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия цитрата дигидрат, натрия дигидрофосфат безводный, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, лимонная кислота, бензалкония хлорид, вода д/инъекций.

Лекарственное взаимодействие

Атропин усиливает мидриатическое действие Ирифрина с параллельным развитием увеличения ЧСС.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты на фоне применения Ирифрина повышают риск развития неконтролируемой артериальной гипертензии. Появление данного эффекта, можно избежать, не назначая Ирифрин в течение 3х недель после отмены ингибиторов МАО.
Вазопрессорные эффекты фенилэфрина усиливают пропранолол, резерпин, гуанетидин, м-холиноблокаторы и метилдопа.

Бета-адреноблокарторы при сочетании с Ирифрином ослабляют своё гипотензивное действие, что опасно развитием гипертонического криза.
Ирифрин усиливает угнетающее действие на ССС при ингаляционном наркозе.
Местные анестетики увеличивают продолжительность мидриаза.

Синонимы

Фенилэфрин гидрохлорид, Мезатон.

Дополнительно

При выраженной пигментации радужки мидриатический эффект фенилэфрина более низкий, в таких ситуациях рекомендовано назначение 10% Ирифрина.
Не применять одновременно с ингибиторов МАО и осторожно назначать Ирифрин после прекращения их приема в течение 3х недель, в связи с возможным риском развития артериальной гипертензии.
С осторожностью используется при сахарном диабете 2го типа, из-за потенциальной вероятности возникновения подъема артериального давления.

У пациентов преклонного возраста увеличивается риск появления реактивного сужения зрачка.
При повышении дозировки свыше 2,5% у лиц после операции, с травмами глаза, нарушением слезопродукции увеличивается абсорбция препарата с развитием системных побочных эффектов.
При серповидноклеточной анемии, ношении линз, в постоперационном периоде Ирифрин вызывает гипоксию конъюнктивы.
Осторожно применять у пациентов с длительной бронхиальной астмой и при нарушении мозгового кровообращения.

Действующее вещество

Фенилэфрин