Справочник лекарственных препаратов/ Антабус

Антабус

Группы препарата:

Наименование

Антабус (Antabus)

Фармакологическое действие

p>Антабус – препарат для лечения алкоголизма, содержащий дисульфирам. Эффект препарата реализуется за счёт блокады ацетальдегиддегидрогеназы, принимающей участие в метаболизме этанола, вследствие чего повышается уровень ацетальдегида, который вызывает ряд негативных симптомов (включая приливы, гиперемию лица, рвоту, тахикардию и повышение давления). Данные эффекты, возникающие после приема алкоголя, приводят к развитию следственных связей и неприятия употребления алкоголя. Таким образом, у пациента развивается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу спиртного.

После приема перорально дисульфирам всасывается в кишечнике (степень всасывания порядка 70-90%). В организме дисульфирам быстро превращается в диэтилдитиокарбамат, который экскретируется в форме глюкурон-конъюгатов или диэтиламина и сульфида углерода (некоторая часть данного соединения выводится легкими).

Показания к применению

p>Антабус применяют для лечения и предупреждения развития рецидивов при хроническом алкоголизме.

Способ применения

p>Антабус принимают перорально. Перед приемом таблетку необходимо растворить в 0,5-1 стакане воды. До начала лечения необходимо провести полную диагностику пациента и предупредить его о возможных осложнениях и нежелательных реакциях. Пациент обязательно должен быть предупрежден о реакциях непереносимости алкоголя на фоне терапии препаратом Антабус.

Дозу средства необходимо определять индивидуально. Обычно средняя доза составляет 200-500 мг до 2 раз в сутки. Через 7-10 дней лечения необходимо повести дисульфирамалкогольную пробу (после приема средства Антабус в количестве 500 мг дают пациенту выпить водки (20-30 мл)), если реакция слабая – количество алкоголя рекомендуется увеличить на 10-20 мл (но не более 100-120 мл за прием). Пробу следует проводить регулярно: через 1-2 дня при условии нахождения пациента на стационарном лечении или через 3-4 дня при условии амбулаторного лечения (при этом проводят коррекцию дозы алкоголя и препарата Антабус).

После окончания основного курса терапии для предупреждения рецидивов можно назначить поддерживающую дозу препарата Антабус, составляющую в день 150-200 мг. Поддерживающий курс можно продолжать до 3 лет.

Побочные действия

p>На фоне терапии препаратом Антабус возможно развитие побочных эффектов, обусловленных дисульфирамом, а также связкой дисульфирам-этиловый спирт.

Побочные действия, ассоциированные с дисульфирамом:

металлический привкус;
головная боль;
гепатит (в редких случаях, преимущественно у пациентов с никелевой экземой, которые не страдают алкоголизмом);
неприятный запах, обусловленный сульфидом углерода, у пациентов с колостомией;
нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, общая слабость;
полиневриты нижних конечностей, возможно также развитие неврита оптического нерва;
кожные реакции аллергической этиологии.

Побочные явления, ассоциированные со связкой дисульфирам-этиловый спирт:

нарушения сердечного ритма;
отек мозга;
сердечно-сосудистый коллапс;
расстройства неврологического характера;
инфаркт миокарда;
дыхательная недостаточность.

При продолжительной терапии препаратом Антабус возможно развитие осложнений в форме психоза (который напоминает алкогольный), гастрита, гепатита, обострения полиневрита.

У пациентов, которые страдают патологиями сосудов и сердца, на фоне продолжительной терапии дисульфирамом возможно развитие тромбоза церебральных сосудов (при появлении жалоб на парестезии необходимо отменить препарат Антабус).

Если на фоне терапии дисульфирамом пациент употребляет водку в количестве свыше 50-80 мл (или другой алкогольный напиток в эквиваленте) у него могут проявляться тяжелые нарушения дыхания, сердечно-сосудистые нарушения, а также судороги и отеки. В подобных случаях показано проведение дезинтоксикационной терапии, а также назначение аналептиков и симптоматических лекарственных средств.

Противопоказания

p>Антабус строго запрещено назначать пациентам с:

гиперчувствительностью к дисульфираму;
тяжелыми патологиями сердца и сосудов;
нарушениями слуха (в том числе невритами слухового нерва) и зрения (в том числе невритом зрительного нерва и глаукомой);
эмфиземой легких, бронхиальной астмой, туберкулезом легких;
выраженной недостаточностью печени;
тиреотоксикозом;
сахарным диабетом;
заболеваниями органов, принимающих участие в кроветворении;
эпилепсией и судорожным синдромом различного генеза;
рецидивом язвенной болезни;
психическими заболеваниями;
злокачественными новообразованиями;
заболеваниями почек;
полиневритом различного генеза.

Относительными противопоказаниями к назначению дисульфирама являются:

заболевания сердца и сосудов в период компенсации;
возраст более 60 лет;
дисульфирамные психозы в анамнезе;
язвенная болезнь в период ремиссии;
явления остаточного характера после нарушений церебрального кровотока.

Кроме того, с осторожностью нужно назначать средство Антабус пациентам, получающим антикоагулянтные пероральные препараты (что связано с увеличением риска кровотечения у этих пациентов).

Пациентам с гипотиреозом и недостаточной функцией почек Антабус можно назначать только под контролем врача и с учётом возможных рисков.

Беременность

p>Беременность и грудное вскармливание являются противопоказаниями к назначению дисульфирама.

Передозировка

p>Высокие дозы дисульфирама повышают тяжесть реакций, вызванных связкой дисульфирам-этанол, что может приводить к тяжелому угнетению нервной системы (вплоть до комы), а также развитию неврологических осложнений и сердечно-сосудистого коллапса.

Терапию назначают в зависимости от симптомов, развившихся на фоне передозировки.

Форма выпуска

p>Шипучие таблетки Антабус 200 по 100 штук в полимерных контейнерах или флаконах темного стекла, в пачке 1 контейнер.

Шипучие таблетки Антабус 400 по 50 штук в полимерных контейнерах или флаконах темного стекла, в пачке 1 контейнер.

Условия хранения

p>Антабус необходимо хранить вне доступа детей при температуре воздуха, не превышающей 30-ти градусов Цельсия.

Антабус годен 5 лет после выпуска.

Состав

p>1 таблетка шипучая Антабус 200 содержит:

Дисульфирама – 200 мг;

Прочие компоненты: повидон, кукурузный крахмал, натрия гидрокарбонат, кислота винная, диоксид кремния коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

1 таблетка шипучая Антабус 400 содержит:

Дисульфирама – 400 мг;

Лекарственное взаимодействие

p>На фоне терапии препаратом Антабус отмечается снижение реакции на алкоголь при сочетанном приеме аскорбиновой кислоты.

Антабус запрещено принимать сочетано с алкоголем (исключая точно дозированный прием алкоголя при плановых пробах). Сочетание этилового спирта с дисульфирамом может вызывать развитие эритемы, гиперемии лица, тахикардии и рвоты, а также тяжелых сердечно-сосудистых реакций.

Не следует назначать Антабус сочетано с:

изониазидом (при такой комбинации возможно появление нарушений поведения, а также координации);
производными 5-нитроимидазола, включая секнидазол, орнидазол, метронидазол и тинидазол (при такой комбинации возможно развитие спутанности сознания и делириозных расстройств);
фенитоином (при такой комбинации уровень фенитоина в плазме значительно увеличивается за счёт замедления метаболизма данного вещества, что может приводить к развитию токсического действия фенитоина). Если избежать сочетанного приема нельзя, необходимо контролировать уровень фенитоина в сыворотке и своевременно корректировать дозу.

Соблюдение осторожности необходимо при одновременном назначении препарата Антабус с:

варфарином и другими антикоагулянтными пероральными препаратами (одновременный прием данных средств с дисульфирамом приводит к усилению эффекта антикоагулянтов и повышению вероятности кровотечения). При необходимости такой комбинации у пациента нужно контролировать уровень варфарина и свертываемость крови;
теофиллином (дисульфирам повышает плазменные концентрации теофиллина, что может приводить к развитию токсичности). Дозы теофиллина в период приема дисульфирама необходимо снижать;
бензодиазепинами (дисульфирам потенцирует седативный эффект данных препаратов). Учитывая эффект бензодиазепинов, рекомендуется корректировать их дозы;
трициклическими антидепрессантами (при такой комбинации усиливается эффект дисульфирама и повышается непереносимость алкоголя, что может привести к тяжелым реакциям даже при приеме малых доз алкоголя).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости (F10.2)

Действующее вещество

Дисульфирам

АТХ

N07B B01

Производитель

Actavis Group