Справочник лекарственных препаратов/ Олтар

Олтар

Группы препарата:

Наименование

Олтар (Oltar)

Фармакологическое действие

Действующее вещество – глимепирид – эффективное гипогликемическое средство, используемое для лечения больных сахарным диабетом. Глимепирид стимулирует высвобождение инсулина β-клетками поджелудочной железы. Данный эффект связан с повышенной реакцией β-клеток на естественную стимуляцию глюкозой. Глимепирид обладает полной биодоступностью после его перорального введения. Прием пищи существенно не влияет на всасывание лекарственного средства, происходит лишь незначительное снижение степени всасывания. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови регистрируется спустя 2.5 часа после перорального приема. Отмечается линейная зависимость между дозировкой глимепирида и максимальной его концентрацией в сыворотке крови. Глимепирид имеет незначительный объем распределения (примерно 8.8 л), соответствующий таковому у альбуминов, высокую степень связывания с плазменными белками (более 99%) и невысокий клиренс (48 мл/мин).

Период полувыведения из сыворотки крови составляет в среднем 5-8 часов. При однократном введении глимепирида с радиоактивной меткой регистрировали радиоактивность мочи (58%) и кала (35%). Неизмененное действующее вещество в моче не определялось. При сравнении многократного и однократного приема фармакокинетика препарата значительно не менялась, а индивидуальный диапазон колебаний существенно не отличался. Значимой кумуляции также не отмечено. У мужчин и женщин, а также у лиц молодого и пожилого возраста (старше 65 лет) отмечается сходная фармакокинетика лекарственного вещества. Тенденция к снижению концентрации глимепирида в сыворотке крови отмечена у лиц с низким уровнем креатинина, что может быть связано с более быстрой элиминацией действующего вещества (по причине низкой степени связывания с плазменными белками). Повышенная кумуляция препарата у данной группы пациентов, по-видимому, не происходит.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа, когда снижение массы тела, физические нагрузки и строгое соблюдение соответствующей диеты не оказывают необходимого терапевтического эффекта.

Способ применения

Начальная дозировка составляет 1 мг в сутки. Если при такой дозе не достигнута коррекция обмена веществ, постепенно, с интервалом в 1-2 недели, производят повышение дозировки глимепирида до 2-4 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозировки не вызывает усиление лечебного эффекта, но в единичных случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 6 мг. Вся суточная доза принимается единовременно во время основного (первого) приема пищи. Таблетки необходимо запить достаточным количеством жидкости.

Если 1 мг глимепирида вызывает развитие гипогликемии, вероятнее всего, для такого пациента в лечении сахарного диабета будет достаточно соответствующей диеты. В ходе лечения может возникнуть необходимость в снижении дозировки глимепирида, что связано с улучшением обмена веществ и повышением чувствительности тканей к инсулину.
Препарат Олтар может быть использован как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином или метформином.

Побочные действия

Со стороны кровеносной системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Все состояния, как правило, обратимы.
Со стороны системы иммунитета: в единичных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности, проявляющиеся артериальной гипотензией, удушьем, анафилактическим шоком. Очень редко может отмечаться аллергический васкулит, а также перекрестная аллергическая реакция к сульфонамидам, производным сульфонилмочевины или родственным веществам.
Со стороны основного обмена: редко гипогликемии.

Со стороны зрительного анализатора: в начале лечения могут регистрироваться обратимые нарушения зрения из-за колебаний уровня глюкозы крови.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, боль в животе, ощущение переполнения желудка. Данные симптомы требуют отмены препарата.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени. Очень редко – желтуха, холестаз, печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, экзантема, очень редко – фотосенсибилизация.
Электролитные нарушения: очень редко – гипонатриемия.

Противопоказания

Кетоацидоз, сахарный диабет I типа, диабетическая кома, тяжелые заболевания печени и почек, гиперчувствительность к глимепириду и иным препаратам сульфонилмочевины. Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Олтара.

Беременность

Данных о применении препарата Олтар у беременных недостаточно. Поэтому, если пациентка, принимающая Олтар, планирует беременность, необходимо как можно раньше перевести её на препараты инсулина.

Передозировка

Основной показатель передозировки глимепирида – это гипогликемия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, головной болью, слабостью, ощущением сильного голода, беспокойством, потливостью, тахикардией. Также наблюдается тремор, гипертонус, мидриаз, расстройство сна, эндокринный психосиндром (нарушения в поведении – например агрессивность, раздражительность, слабая концентрация внимания, депрессия, спутанность сознания), неуверенность в движениях, примитивный автоматизм (хватательные движения, чавканье, кривляние), фокальные симптомы (гемиплегия, диплопия, афазия), судороги, сонливость, кома, нарушения нервной регуляции дыхательной и сосудистой систем.

Лечение. В первую очередь проводят мероприятия по ликвидации принятого препарата из организма: вызывание рвоты, промывание желудка, использование натрия сульфата и активированного угля. Гипогликемию без потери сознания можно устранить пероральным приемом 20 г глюкозы, сахара или фруктового сока. При тяжелых формах гипогликемии, сопровождающихся потерей сознания, необходима экстренная установка венозного катетера, после чего вводят 20% раствор глюкозы (40-100 мл). Если катетер не установлен, можно подкожно или внутримышечно ввести 1-2 мл глюкагона. После полного восстановления сознания для профилактики рецидивов необходимо в течение 24-48 часов принимать внутрь по 20-30 г углеводов каждые 2-3 часа. После окончания гипогликемического состояния проводят контроль уровня глюкозы на протяжении 48 ч. В тех случаях, когда потеря сознания сохраняется, проводят дальнейшее вливание 5-10 % глюкозы. Если клиническая картина остается неизменной, необходимо подумать о другой, не связанной с гипогликемией, причине потери сознания. Параллельно необходимо проводить терапию отека мозга (сорбитол, дексаметазон) и осуществлять мониторинг состояния больного.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг № 30, 60, 90, 120.
Таблетки по 2 мг № 30, 60, 90, 120.
Таблетки по 3 мг № 30, 60, 90, 120.

Условия хранения

Оригинальная упаковка, t хранения не более 30 градусов Цельсия.

Состав

1 таблетка содержит глимепирида 1, 2 или 3 мг.
Прочие ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия (тип А), полисорбат 80, повидон, тальк, стеарат магния.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Олтар с некоторыми другими лекарственными средствами может отмечаться ослабление или нежелательное повышение его гипогликемизирующих свойств. Глимепирид оказывает свой эффект посредством цитохрома Р450 2С9. Доказано, что на метаболизм глимепирида влияют как сочетанное применение активаторов (например, рифампицина), так и ингибиторов (флуконазола) цитохрома Р450 2С9.
Повышение гипогликемизирующих свойств препарата Олтар наблюдается при его одновременном использовании с фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, сульфинпиразоном; пероральными противодиабетическими препаратами, инсулином, сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, салицилатами и ПАСК, ингибиторами МАО, анаболическими препаратами и мужскими половыми гормонами, антибактериальными средствами группы производных хинолона, хлорамфениколом, пробеницидом, кумариновыми антикоагулянтами, миконазолом, фенфлурамином, пентоксифиллином (per os в высоких дозах), фибратами, тритоквалином, ингибиторами АПФ, флуоксетином, аллопуринолом, симпатолитикаим, циклофосфамидом, трофосфамидом, ифосфамидом, флуконазолом.

Снижение гипогликемизирующих свойств препарата Олтар наблюдается при его одновременном использовании с эстрогенами и прогестагенами, салуретиками, тиазидными диуретиками, средствами, стимулирующими функцию щитовидной железы, ГКС, производными фенотиазина и хлорпромазина, эпинефрином и симпатомиметиками, никотиновой кислотой и её производными, слабительными средствами при их продолжительном употреблении, финитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетазоламидом.
Блокаторы β-адренорецепторов и блокаторы Н2-рецепторов, резерпин и клонидин могут либо ослаблять, либо усиливать гипогликемизирующие свойства препарата Олтар. Под влиянием таких симпатолитиков, как резерпин, гуанетидин, клонидин и блокаторы β-адренорецепторов, эффект компенсаторной адренергической регуляции снижения уровня глюкозы может ослабляться или отсутствовать. Глимепирид ослабляет или усиливает эффекты производных кумарина.

Дополнительно

Сведений о проникновении глимепирида в грудное молоко нет. Но известно, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, поэтому от приема Олтара во время лактации необходимо воздержаться.
Препарат Олтар не следует применять у детей, т.к. достаточного опыта использования в детском возрасте нет.
Препарат необходимо принимать во время еды или до еды. Если приемы пищи пропускаются или они нерегулярные, это может привести к гипогликемии. Также развитию гипогликемии могут способствовать: недостаточный комплаенс (особенно это характерно для лиц пожилого возраста), несоответствие между приемом углеводов и физической нагрузкой, злоупотребление алкоголем, изменение диеты, нарушение режима питания, тяжелые нарушения функции печени и почек, передозировка лекарственного средства, нарушения со стороны эндокринной системы (недостаточность коры надпочечников, передней доли гипофиза, нарушение функции щитовидной железы), сочетанное использование других лекарственных препаратов.

Во время приема препарата Олтар необходимо осуществлять контроль за уровнем глюкозы в крови, уровнем гликозилированного гемоглобина, показателями функции печени, клеточным составом крови (особенно за уровнем тромбоцитов и лейкоцитов). В случаях, когда к организму предъявляются повышенные требования, необходимо введение инсулина. Такая ситуация возникает при травмах, тяжелых инфекционных заболеваниях с лихорадкой, неотложных хирургических вмешательствах.
В качестве вспомогательного компонента препарат Олтар содержит лактозу, поэтому лицам с дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы, синдромом глюкозолактозной мальабсорбции, лекарственное средство принимать не рекомендуется.

Исследования препарата на способность управлять транспортными средствами и иными механизмами не проводились. Но у лиц, страдающих сахарным диабетом, может нарушаться скорость и острота восприятия в связи с нарушением зрения и возможным возникновением гипогликемических и гипергликемических состояний. Поэтому им необходимо в любом случае принять необходимые меры предосторожности при работе с механизмами. Особое значение это имеет у лиц, склонных к гипогликемическим состояниям и у тех пациентов, у которых снижено или полностью отсутствует восприятие предвестников гипогликемии.
Употребление алкоголя может снижать или повышать гипогликемизирующие свойства препарата Олтар.

Действующее вещество

глимепирид