Справочник лекарственных препаратов/ Глюренорм

Глюренорм

Группы препарата:

Наименование

Глюренорм (Glurenorm)

Фармакологическое действие

p>Глюренорм является пероральным гипогликемическим лекарственным средством и применяется для лечения сахарного диабета II типа.

Фармакодинамика

Гликвидон (активный компонент указанного средства) по химической природе относится к производным сульфонилмочевины II поколения и наделен панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Гликвидон является стимулятором выработки инсулина за счет усиления глюкозо-опосредованного пути образования инсулина.

Результаты проведенных доклинических исследований препарата показали способность снижать инсулинорезистентность в печени и жировой ткани благодаря увеличению рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.

Ожидаемое терапевтическое действие препарата наблюдается спустя 1–1_1/2 часа после перорального приема, пик гипогликемической активности приходится на период – 2–3 ч после приема и продолжается 8–10 ч.

Фармакокинетика

Глюренорм характеризуется высокой степенью абсорбционной способности из ЖКТ после приема per os, которая составляет 80–95 %. Плазменная концентрация препарата составляет, в среднем, 0,65 мкг/мл. Время достижения максимального значения концентрации препарата в плазме крови (C_max) варьируется в пределах 1,25–4,75 ч (75–285 минут соответственно) после перорального приема, при этом среднее значение составляет 2,25 (135 минут). Величина AUC составляет 5,1 мкг×ч/мл.

Фармакокинетические показатели абсорбции препарата одинаковы для пациентов с сахарным диабетом и без данной патологии.

Гликвидон практически полностью связывается с белками плазмы – >99 %. Данные о возможности проникновения указанного вещества и продуктов его биотрансформации сквозь ГЭБ/ПБ не представлены. Также отсутствует информация о способности гликвидона экскретироваться вместе с грудным молоком.

Процессы биотрансформации гликвидона происходят в печени посредством гидроксилирования и деметилирования, при этом образующиеся продукты обладают очень слабой фармакологической активностью (либо не проявляют ее) в сравнении с первоначальным веществом.

Экскреция препарата происходит преимущественно в виде продуктов трансформации через кишечник (около 86 %). Почками с мочой выводиться лишь 5 % препарата (также в виде продуктов метаболизма). Аналогичные пути выведения препарата сохраняются в условиях длительного применения.

Период полураспада гликвидона (T_1/2) варьируется в пределах 0,4–3,0 ч (24–180 минут), среднее значение данного показателя соответствует 1,2 ч (72 минуты). Диапазон конечного T_1/2 – 5,7–9,4 ч (342–564 минуты), среднее значение – 8 ч (480 минут).

При применении препарата в геронтологии показатели указанных выше фармакокинетических характеристик не меняются.

Процессы метаболизма препарата протекают одинаково у пациентов с гепатопатологиями и без их наличия.

По причине выведения препарата через кишечник и минимального значения почечной экскреции наличие нефропатологий у больного не влияет на данный процесс (кумуляции препарата в организме не наблюдается).

Глюренорм является пероральным гипогликемическим лекарственным средством и применяется для лечения сахарного диабета II типа.

Показания к применению

p>Глюренорм назначается взрослым и геронтологическим пациентам с наличием сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого), если гипогликемическая диета не оказывает желаемую эффективность.

Способ применения

p>Глюренорм назначают перорально. Прием препарата не означает прекращение диеты с низким потреблением глюкозы. Глюренорм следует принимать в соответствии с четкими рекомендациями врача. Увеличение дозы, режим приема, а также возможность прекращения терапии также определяет лечащий врач.

Изначально врач назначает 1/2 таблетки Глюренорма (15 мг) в начале утреннего приема пищи. Завтрак после приема таблетки обязателен!

Если наблюдается отсутствие ожидаемого эффекта при приеме первоначальной дозы (15 мг), врач может рекомендовать постепенное ее повышение.

При назначенной суточной дозе (СД) – 2 таблетки (60 мг) разрешается ее прием однократно в сутки (утром во время первого приема пищи). Более высокое дозирование данного препарата требует разделения суточной дозы на 2–3 приема в сутки, при этом большее количество должно быть принято утром вместе с завтраком.

Высшая СД Глюренорма составляет 4 таблетки (120 мг), дальнейшее ее повышение не ведет к усилению гипогликемического действия. В этом случае лечащий врач должен установить целесообразность продолжения терапии Глюренормом либо назначить альтернативную схему лечения исходной патологии.

При назначении Глюренорма пациентам с нарушенной функцией почек коррекции рекомендуемой схемы дозирования и применения не требуется по причине невыраженной почечной экскреции препарата.

Если существует необходимость назначения препарата пациентам с гепатопатологиями в ВСД более 75 мг, то в таком случае требуется постоянный мониторинг клинического состояния больного со стороны лечащего врача. При тяжелой степени гепатонарушений у пациента не следует назначать Глюренорм по причине его печеночного метаболизма и высокой степени выведения через кишечник с фекальными массами.

Если самостоятельное применение Глюренорма не оказывает достаточное гипогликемическое действие, разрешен дополнительный прием метформина в дозах, определенных лечащим врачом.

Побочные действия

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Органы и системы организма человека

Возможные нарушения

Кроветворная система

Снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения)

Уменьшение числа лейкоцитов в единице объема крови (лейкопения)

Патологическое снижение уровня лейкоцитов в крови пациента (агранулоцитоз)

Обмен веществ

Чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия)

ЦНС

Головная боль

Головокружение

Выраженная сонливость

Нарушение чувствительности, которое сопровождается онемением и покалыванием различных частей тела (парестезия)

Постоянная физическая усталость

Зрительная функция

Расстройства зрения, которые не позволяют хорошо рассмотреть предметы на разном расстоянии от глаза

Сердечно-сосудистая система

Боли за грудиной кардиологической природы

Несвоевременные сердечные сокращения (экстрасистолия)

Нарушения функций сердечно-сосудистой системы

Снижение уровня АД

ЖКТ и пищеварение

Выраженное снижение аппетита (вплоть до полного его отсутствия)

Тошнота

Рвота

Нарушения консистенции фекальных масс

Ощущения дискомфорта в ЖКТ

Гипосекреция слюнных желез

Гипоэкскреция желчи в 12-типерстную кишку (холестаз)

Дерматология

Различные высыпания

Ощущение зуда

Крапивница

Синдром Стивенса – Джонсона

Проявления фотосенсибилизации

Противопоказания

p>Глюренорм не назначают больным:

с инсулинозависимым сахарным диабетом (1 типа),
с состоянием диабетического ацидоза, кетоацидоза, прекомы и комы,
у которых была проведена операция поджелудочной железы;
с генетическим заболеванием – острой перемежающейся порфирией,
с наличием патологических изменений печени в тяжелой форме,
в острый период различных заболеваний (инфекции, обширные хирургические вмешательства),
с наличием генетически обусловленной галактоземии, лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы;

а также:

женщинам, находящимся в периоде беременности/грудного вскармливания,
пациентам педиатрической группы (до 18 лет) по причине отсутствия соответствующих исследований препарата по безопасности и эффективности его применения в данной возрастной категории,
при наличии у пациента гиперчувствительности к сульфаниламидным ЛП.

Осторожность при назначении следует соблюдать, если у пациента:

наблюдается гипертермия,
имеет место дисфункция щитовидной железы,
имеется дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
диагностирована алкогольная зависимость.

Беременность

p>Опыт применения Глюренорма у беременных и кормящих женщин отсутствует.

Проверенной информации о возможности выделения препарата и продуктов его метаболизма с грудным молоком нет.

При диагностировании повышенного уровня глюкозы у беременных требуется постоянный мониторинг данного показателя. Использование пероральных гипогликемических средств у данной категории пациентов не обеспечивает необходимый уровень контроля уровня углеводного обмена.

Следовательно, прием Глюренорма беременным и кормящим женщинам противопоказан.

Если пациентка планирует беременность или она уже наступила, Глюренорм следует отменить и перейти на инсулин.

Передозировка

p>Несоблюдение режима дозирования Глюренорма может вызвать гипогликемию, степень которой прямо пропорциональна степени передозировки.

Резко снизившийся уровень глюкозы клинически проявляется:

учащением ЧСС,
гипергидрозом,
обострением чувства голода,
усилением сердцебиения,
тремором конечностей,
головной болью,
бессонницей,
повышенной раздражительностью,
ухудшением зрительной функции,
снижением функции речевого аппарата,
наличием непроизвольной и неконтролируемой двигательной гиперактивностью,
обморочным состоянием.

Появление перечисленных симптомов требует проведения следующих мероприятий:

обращение за скорой медицинской помощью;
пероральный прием глюкозы (декстрозы) или продуктов питания, в которых высокий процент содержания углеводов;
тяжелая форма гипогликемии (обморок, гипогликемическая кома) – внутривенное введение декстрозы. После того как больной пришел в сознание следует принять продукты, содержащие большое количество легкоусваиваемых углеводов (чтобы предотвратить повторное развитие гипогликемической комы).

Форма выпуска

p>Глюренорм выпускается в форме таблеток.

Цвет – белый,

поверхность – гладкая,

форма – круглая, края скошены, на одной стороне присутствует разделительная риска на одной стороне, с обеих сторон от которой присутствует гравировка "57С", на другой стороне таблетки гравировка логотипа фирмы.

10 таблеток в блистере, 3 (6, 12) блистерных упаковок в картонных пачках.

Условия хранения

p>Хранить не более 5-ти лет, в сухом, темном месте, при t не выше 25°C. Место хранения препарата должно быть недоступным для детей.

Состав

p>1 таблетка препарата включает:

активный компонент:

гликвидон – 30 мг;

дополнительные компоненты:

лактозы моногидрат – 134,6 мг,

крахмал кукурузный высушенный – 70 мг,

крахмал кукурузный растворимый – 5 мг,

стеарат магния – 0,4 мг.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Возможный итог одновременного применения с Глюренормом

ЛС других фармакологических групп

Может наблюдаться потенцирование гипогликемического эффекта

Ингибиторы АПФ, аллопуринол, анальгетики и НПВС, фунгицидные ЛС, хлорамфеникол, кларитромицин, клофибрат, производные кумарина, фторхинолоны, гепарин, ингибиторы МАО, сульфинпиразон, сульфаниламид, тетрациклин и трициклические антидепрессанты, циклофосфамид, инсулин и пероральных гипогликемические ЛС

Может наблюдаться потенцирование гипогликемического эффекта, которое не будет проявляться клинически

β-адреноблокаторы, симпатолитики (в том числе клонидин), резерпин и гуанетидин

Угнетение терапевтической эффективности Глюренорма

Аминоглутетимид, симпатомиметики, ГКС, гормоны щитовидной железы, глюкагон, диуретические ЛС, ОК, диазоксид, фенотиазин, никотиновая кислота, барбитураты, рифампицин и фенитоин

Может наблюдаться как потенцирование, так и угнетение терапевтического действия Глюренорма

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин), этанол

Дополнительно

p>Глюренорм относится к лекарственным препаратам, подлежащим рецептурному отпуску.

Пациенты с выраженными гепатопатологиями

В ходе клинических испытаний препарата при применении у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом и наличием нарушений функции печени в легкой, умеренной и тяжелой форме (например, острый цирроз с портальной гипертензией) не выявлено интенсификации дисфункции печени, частоты неблагоприятных эффектов (в том числе и симптомов гипогликемии).

Однако учитывая то, что метаболические процессы препарата происходят в печени с дальнейшим выведением через кишечник, его прием противопоказан больным с выраженной печеночной дисфункцией, а назначение пациентам с лёгкой и средней степенью гепатопатологий в дозе более 75 мг/сутки требует систематического мониторинга их клинического состояния.

Пациенты с наличием нефропатологий

Учитывая способность препарата выводиться из организма через кишечник и лишь в незначительных количествах почками (с мочой) кумуляция в организме при почечной недостаточности маловероятна.

Результаты клинических испытаний препарата у пациентов данной группы в сравнении с пациентами без дисфункциональных изменений в почках свидетельствовали об отсутствии различия выраженности гипогликемического действия.

Назначая препарат пациентам с выраженными нефропатологиями, врач должен постоянно контролировать состояние больного.

Таким образом, при назначении пациентам антидиабетического препарата Глюренорм указанной категории пациентов врач руководствуется стандартной схемой дозирования.

Педиатрия

Не показано назначение Глюренорма детям до 18 лет по причине отсутствия соответствующего терапевтического опыта и данных о безопасности и эффективности указанного средства у пациентов этой категории.

Геронтология

Фармакокинетика Глюренорма у пациентов геронтологической группы и пациентов от 18 до 65 лет не отличается.

Особенности приема препарата Глюренорм

Обязательным условием приема гипогликемических ЛС (в том числе и Глюренорма) является строгое соблюдение предписаний лечащего врача. Запрещено самостоятельно изменять назначенные врачом дозы препарата и прекращать его применение.

При приеме Глюренорма не следует исключать диету с малым количеством углеводов.

Принимать препарат следует в начале еды, а не до нее, так как во втором случае велика вероятность стремительного развития гипогликемии из-за резкого снижения уровня глюкозы в крови.

Возникновение выраженных симптомов гипогликемии требует неотложной квалифицированной медицинской помощи.

Следует учесть, что физическая нагрузка потенцирует гипогликемический эффект препарата.

Также в ходе клинических исследований препарата Глюренорм определялась способность влияния препарата на массу тела пациента. В результате проведенного эксперимента установлено отсутствие повышения массы тела больных сахарным диабетом II типа, принимающих Глюренорм периодом от 1,5 до 2,5 лет. Напротив, в некоторых случаях была зафиксирована потеря веса на 1–2 кг.

Влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций

Механизм действия препарата не оказывает подобного влияния на организм больного, однако перечисленные выше возможные побочные явления от его приема могут помешать концентрации внимания при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Инсулиннезависимый сахарный диабет (E11)

Действующее вещество

гликвидон

АТХ

A10BB08

Производитель

Boehringer Ingelheim International

Дополнительная информация о производителе

p>Страна-производитель – Германия.

Информация о регистрации

p>Свидетельство о госрегистрации №: П N014529/01 от 29.10.08 г с неограниченным сроком действия.