Справочник лекарственных препаратов/ Ацелизин

Ацелизин

Группы препарата:

Наименование

Ацелизин (Acelysinum)

Фармакологическое действие

Целизин обладает наряду с противовоспалительной активностью способностью замедлять агрегацию (склеивание) тромбоцитов и производить антитромботичестсое (препятствующее свертыванию крови) действие. Он оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную активность тромбоцитов (собственную и вызванную активность форменных элементов крови, ответственных за ее свертываемость), на высвобождение и активацию тромбоиитарного фактора III и фактора IV (факторов свертывания крови). Кроме того, уменьшает адгезию (слипание) тромбоцитов.
В настоящее время изучены молекулярные механизмы антитромботического действия целизина. Показано, что его антиагрегационое действие (препятствование склеиванию тромбоцитов) тесно связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метаболизм (обмен) простагландинов. Он способствует высвобождению эндотелием (внутренней оболочкой) сосудов простагландинов, в том числе ПП:> (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает содержание в тромбоцитах ионизированного кальция, сильно уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также обладает дезагрегационной (препятствующей склеиванию тромбоцитов) активностью. Кроме того, целизин подавляет активность циклооксигеназы, в связи с чем уменьшается образование эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором. Однако в больших дозах целизин тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (биологически активных веществ, принимающих участие в регуляции сосудистого тонуса и свертывающей системы крови).

Показания к применению

Для коррекции гемореологических нарушений (изменений свойств крови) и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для предупреждения образования послеоперационных тромбов (сгустков крови), при тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Способ применения

Внутримышечно или внутривенно аиетилсалициловую кислоту применяют как антитромботическое (препятствующее свертыванию крови) средство в виде специального препарата ацелизин. Для профилактики тромбозов коронарных сосудов (образования сгустка крови в сосудах сердца) и сосудов мозга ацелизин вводят по 0,5-3,0 мл за 1 раз в течение 1-2 дней. Курс лечения - до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием ацетилсалициловой кислоты внутрь. Величина разовой дозы и частота повторных введений ацелизина определяются по объективным данным лабораторного исследования показателей гемо-стаза (величин, характеризующих показатели свертываемости крови) после первого введения препарата, доза которого обычно составляет 0,5-1,0 мл. При внутривенном назначении препарата для профилактики тромбоза (образования сгустка крови в сосуде) предпочтительно медленное вливание его в 150-200 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Побочные действия

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей (противосвертывающей) активностью следует при лечении целизином проводить периодически исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии (наследственном заболевании, проявляющемся повышенной кровоточивостью), возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного (вызывающего язву) действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.
Следует учитывать, что под влиянием целизина усиливается действие антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови) - производных кумарина, гепарина и др., сахаропонижающих препаратов - производных сульфонилмочевины, повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств, усиливаются нежелательные побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств (лекарственных средств, выводящих мочевую кислоту), верошпирона.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению целизина и натрия салицилата. Противопоказано также применение целизина при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении целизина (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим <<аллергогенным>> лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к целизину может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз целизина.
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии целизина рекомендуется не назначать его и содержащие его препараты женщинам в первые 3 мес беременности.
В последнее время появились сообщения о возможной опасности применения целизина у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдавшимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия). Рекомендуется заменять целизин парацетамолом.

Форма выпуска

Во флаконах по 1 г препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре +4 - +10 °С. Хранение готового раствора допускается не более 30 мин; в дальнейшем активность снижается.

Синонимы

Аспизоль, Аспидол, Делгезик, Драспир, Эгалгик, Флектадол, Лабоприн, Ласдол, Лизаспин, Лизоприн, Сализин, Солпирин, Солусприн, Венопирин.

Действующее вещество

ацелизин