Альбарел

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
•       Антигипертензивные лекарственные средства
•          Центральные альфа-адреностимуляторы

Наименование

Альбарел (Albarel)

Фармакологическое действие

p>Альбарел – антигипертензивный препарат, содержащий рилменидин. Рилменидин – производное оксазолина, избирательный агонист имидазолиновых рецепторов периферических и корковых вазомоторных центров, включая вазомоторные почечные центры. Под действием рилменидина отмечается снижение симпатомиметической активности периферических и корковых центров, вследствие чего отмечается снижение артериального давления.

Альбарел дозозависимо снижает диастолическое и систолическое артериальное давление у пациентов с гипертензией в положении стоя и лежа, а также во время физических нагрузок.

Применение терапевтических доз рилменидина (1–2 мг/сутки) позволяет эффективно контролировать артериальное давление у пациентов с умеренной гипертензией.

Действие препарата Альбарел длится 24 часа после приема внутрь. При продолжительной терапии не отмечалось развития привыкания или толерантности к рилменидину. При использовании терапевтических доз препарата Альбарел не отмечалось изменений водно-электролитного баланса, а также задержки жидкости в организме. Альбарел не приводит к нарушению метаболического равновесия.

Во время терапии рилменидином регистрируется снижение общего периферического сопротивления, но при этом не изменяются сердечный выброс, электрофизиологические индексы и сократимость миокарда.

Препарат не оказывает влияния на ортостатическую реакцию, в том числе у пожилых пациентов. Альбарел не изменяет компенсаторную физиологическую реакцию ритма сердца на физическую нагрузку.

Во время терапии рилменидином не отмечалось изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и фильтруемой фракции.

Альбарел в ходе исследований не изменял липидный обмен и не оказывал влияния на метаболизм глюкозы, в том числе у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Рилменидин быстро абсорбируется в ЖКТ и достигает пиковых уровней в сыворотке за 1,5–2 часа после разового приема 1 мг препарата Альбарел. Абсолютная биодоступность составляет 100% (без пресистемного метаболизма). Не отмечается изменений биодоступности препарата Альбарел при сочетанном приеме с пищей.

Белками сыворотки связывается менее 10% рилменидина, объем распределения препарата достигает 5 л/кг.

Производные рилменидина (преимущественно продукты гидролиза или окисления по оксазолиновому кольцу) обнаруживаются в моче в незначительных количествах. Производные рилменидина не обладают фармакологической активностью.

Экскретируется рилменидин в значительном количестве почками в неизменном виде, некоторая часть выводится в форме производных, почечный клиренс достигает 2/3 общего клиренса рилменидина.

Время полувыведения достигает 8 часов (показатель времени полувыведения не изменяется при многократном приеме препарата Альбарел), у пациентов пожилого возраста время полувыведения рилменидина увеличивается до 13 часов, у пациентов с недостаточностью печени – до 12 часов. Учитывая почечную экскрецию как основной путь выведения рилменидина у пациентов с недостаточностью почек, время полувыведения рилменидина значительно увеличивается (до 35 часов).

Равновесные уровни при постоянной терапии достигается на 3 день.

Показания к применению

p>Альбарел применяют для терапии пациентов с артериальной гипертензией.

Способ применения

p>Альбарел принимают перорально. Рекомендуется принимать таблетки утром (в начале приема пищи). Начинать терапию рекомендуется с 1 таблетки Альбарел в сутки. Если спустя некоторое время не отмечается достаточного терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 2 таблеток Альбарел в сутки.

При необходимости приема 2 таблеток в сутки необходимо принимать 1 таблетку утром и 1 таблетку вечером.

Не следует назначать более 2 таблеток Альбарел в сутки.

Пациентам с недостаточностью почек (в случае, если показатели фильтрации выше 15 мл/мин) не требуется коррекция дозы препарата Альбарел.

При отмене препарата не отмечается развития синдрома отмены, однако прекращать терапию рекомендуется постепенно.

Побочные действия

p>Во время терапии препаратом Альбарел у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:

• ССС: ощущение сердцебиения, гипотензия (включая ортостатическую).
• ЦНС: сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, депрессивные эпизоды, астения, тревожность.
• ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, нарушения стула, тошнота.
• Прочие: нарушения сексуальной функции, отеки, судороги, холодные конечности, гиперемия лица.

Противопоказания

p>Запрещено применение препарата Альбарел при непереносимости рилменидина и компонентов, которые входят в состав таблеток.

Альбарел противопоказан при депрессии.

Препарат Альбарел не назначают пациентам с выраженными нарушениями фильтрационной способности почек (при показателях фильтрации менее 15 мл/мин).

Рилменидин противопоказан пациентам, которые получают терапию сультопридом.

Альбарел не используют в педиатрии.

Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая Альбарел пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов с целью компенсации сердечной недостаточности (включая метопролол, бисопролол и карведилол).

Альбарел следует с осторожностью использовать у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (таким пациентам необходимо регулярное медицинское наблюдение).

Желательно отказаться от управления небезопасными устройствами во время терапии рилменидином.

Беременность

p>Альбарел не применяют во время беременности (в связи с отсутствием клинических исследований препарата у данной категории пациентов). В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного влияния рилменидина.

Препарат выделяется с грудным молоком. Не следует применять препарат Альбарел во время лактации.

Передозировка

p>При передозировке препарата Альбарел у пациентов отмечается появление выраженной гипотензии, расстройств сознания и психоэмоциональной лабильности.

При передозировке показаны мероприятия, которые направлены на снижение абсорбции рилменидина (промывание желудка), а также терапия, которая направлена на устранение симптомов передозировки.

Проведение гемодиализа при интоксикации рилменидином малоэффективно.

Форма выпуска

p>Таблетки Альбарел по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 10, 20 или 30 таблеток, расфасованных в блистерные пластины.

Условия хранения

p>Альбарел необходимо хранить вне доступа детей.

Специфические температурные условия для хранения таблеток Альбарел не требуются.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Альбарел содержит:

Рилменидина (в форме дигидрофосфата) – 1  мг;

Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, парафин твердый, лактоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния, пчелиный воск белый.

Лекарственное взаимодействие

p>Запрещено одновременное применение препарата Альбарел с алкоголем.

Запрещено сочетанное использование препарата Альбарел с сультопридом (в связи с риском развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт»)

Нежелательно сочетанное назначение препарата Альбарел с блокаторами бета-адренорецепторов, которые используются в терапии недостаточности сердца (одновременная блокада бета-адренорецепторов и уменьшение тонуса центральной симпатической нервной системы могут быть опасны для пациентов с недостаточностью сердца).

Рекомендуется с осторожностью использовать Альбарел одновременно с баклофеном (при сочетанном приеме усиливается антигипертензивное действие и может требоваться снижение дозы рилменидина).

Бета-блокаторы при сочетанном применении с препаратом Альбарел могут приводить к появлению синдрома отмена при прекращении приема рилменидина (требуется особая осторожность при прекращении приема препарата Альбарел).

Лекарственные средства, которые могут приводить к развитию аритмии типа «пируэт», при сочетанном приеме с рилменидином повышают риск желудочковых аритмий (при необходимости одновременной терапии следует контролировать ЭКГ).

Альбарел следует с осторожностью применять с антиаритмическими препаратами, включая амиодарон, ибутилид, дофетилид, хинидин, дизопирамид и гидрохинидин.

Также необходимо с осторожностью назначать препарат Альбарел одновременно с некоторыми нейролептиками (включая фенотиазины, бутирофеноны, бензамиды и пимозид), а также дифеманилом, парентеральной формой эритромицина, цизапридом, бепридилом, галофантрином, моксифлоксацином, мизоластином, парентеральным винкамином, пентамидином и парентеральным спирамицином.

Блокаторы альфа-адренорецепторов, амифостин, трициклические антидепрессанты, имипрамин и нейролептики потенцируют гипотензивное действие рилменидина и увеличивают вероятность появления ортостатических реакций.

Тетракозактид и кортикостероиды (исключая системное применение гидрокортизона при недостаточности надпочечников) при одновременном приеме с препаратом Альбарел снижают антигипертензивное действие (вследствие задержки натрия и жидкости).

Отмечается усиление угнетения ЦНС при сочетанном приеме препарата Альбарел с производными морфина, анксиолитиками, нейролептиками, снотворными препаратами, а также индорамином, миансерином, доксепином, миртазапином, талидомидом, баклофеном, тримипрамином, амитриптилином и пизотифеном.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)