Справочник лекарственных препаратов/ Лоприл Н

Лоприл Н

Группы препарата:

Наименование

Лоприл Н (Lopril H)

Фармакологическое действие

Лоприл Н – комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата входят два активных компонента – лизиноприл и гидрохлортиазид. Терапевтический эффект и механизм действия препарата основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Лизиноприл – лекарственное средство группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, обладающее выраженным гипотензивным действием. Лизиноприл снижает артериальное давление, пред- и постнагрузку на миокард, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Механизм действия лизиноприла основан на его способности угнетать активность ангиотензин-превращающего фермента и предотвращать, таким образом, превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженной вазоконстрикторной активностью.
Гидрохлортиазид – тиазидный диуретик, уменьшающий реабсорбцию электролитов в почечных канальцах. Гидрохлортиазид усиливает диурез, вследствие чего уменьшается объем крови и снижается кровяное давление. Значительный антигипертензивный эффект гидрохлортиазида отмечается спустя 3-4 дня после начала терапии, оптимальный эффект достигается в течение 3-4 недель.
Компоненты препарата взаимно усиливают гипотензивный эффект друг друга.

После перорального применения лизиноприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 30%, прием пищи не влияет на биодоступность и скорость абсорбции препарата. Для лизиноприла характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Терапевтический эффект наступает спустя 1 час после перорального применения лизиноприла, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 6-7 часов после приема. Незначительная часть препарата метаболизируется в печени (около 7% принятой дозы лизиноприла). Выводится преимущественно почками, период полувыведения лизиноприла достигает 12 часов. У пациентов пожилого возраста период полувыведения лизиноприла увеличивается.
Терапевтический эффект гидрохлортиазида развивается в течение 2-4 часов после перорального применения. Биодоступность достигает 70%, степень связи гидрохлортиазида с белками плазмы - 40%. Препарат не метаболизируется в организме, выводится почками.
Оба активных компонента проникают через гематоплацентраный барьер и выделяются с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат применяют для терапии пациентов с артериальной гипертензией, в том числе с реноваскулярной гипертензией, которым необходима комбинированная гипотензивная терапия.

Способ применения

Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 5-10мг лизиноприла в сутки (1/2-1 таблетка препарата Лоприл Н 10 1 раз в сутки), после чего, постепенно увеличивая дозу препарата, переходят на прием поддерживающей дозы, которая обычно составляет 20мг лизиноприла в сутки (1 таблетка препарата Лоприл Н 20 1 раз в сутки). Максимальная суточная доза препарата составляет 80мг лизиноприла (4 таблетки препарата Лоприл Н 20).

Стабильный гипотензивный эффект отмечается спустя 2-4 недели после начала терапии препаратом.
Пациентам с реноваскулярной артериальной гипертензией, а также пациентам с нарушением функции почек и уровнем креатинина более 30мл/мин обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг лизиноприла в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин препарат Лоприл Н назначать не следует.
Пациенты, принимающие диуретические препараты, для предупреждения развития артериальной гипотензии должны прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала терапии препаратом Лоприл Н.
Пациентам с пониженным уровнем калия, натрия или магния в крови, а также пациентам с гиповолемией и гипохлоремическим ацидозом перед началом терапии препаратом Лоприл Н следует восстановить водно-электролитный баланс и в период терапии регулярно контролировать уровень электролитов в крови.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, нарушение функции печени, панкреатит и сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, кардиалгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, лейкоцитоз, увеличение скорости оседания эритроцитов, гипергликемия, изменение уровня калия в крови (возможно развитие, как гипокалиемии, так и гиперкалиемии).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Другие: кожная сыпь, которая сопровождается повышением температуры тела и болью в мышцах и суставах, кашель, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Следует учитывать, что значительное повышение уровня кальция в крови может быть признаком гиперпаратиреоза, в случае развития гиперкальциемии следует прекратить прием препарата Лоприл Н до получения результатов исследования функции паращитовидных желез.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным веществам производным сульфонамида.
Повышенная индивидуальная чувствительность к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, в частности ангионевротический отек в анамнезе.
Препарат не назначают пациентам с наследственным ангионевротическим отеком и идиопатическим ангионевротическим отеком.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, анурии и аортальном стенозе.
Лоприл Н не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением функции печени, заболеваниями почек, гиповолемией, коллагенозами, ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными расстройствами, а также пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Лоприл Н.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с аортальным и митральным стенозом, стенозом почечных артерий и обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии.
Не следует назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Пациентам перед плановой операцией, которая проводится под наркозом, не следует принимать препарат Лоприл Н.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие гипокалиемии, гипонатриемии и гипохлоремии. Кроме того, вследствие усиленного диуреза возможно развитие дегидратации. При передозировке лизиноприла у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. В случае передозировки показано промывание желудка (если после приема препарата прошло не более 4 часов), проведение мероприятий по поддержанию водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, после чего назначают введение 0,9% раствора натрия хлорида в виде внутривенной инфузии. При передозировке лизиноприла также эффективно проведение гемодиализа.
При развитии ангионевротического отека обычно назначают подкожное введение 0,3-0,5мл раствора эпинефрина, показаны также десенсибилизирующие средства.

Форма выпуска

Таблетки Лоприл Н 10 по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Лоприл Н 20 по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности независимо от формы выпуска – 3 года.

Состав

1 таблетка препарата Лоприл Н 10 содержит:
Лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл) – 10мг;
Гидрохлортиазида – 12,5мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Лоприл Н 20 содержит:
Лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл) – 20мг;
Гидрохлортиазида – 12,5мг;
Вспомогательные вещества.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация активных компонентов препарата может привести к развитию артериальной гипотензии (преимущественно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией), следует контролировать состояние пациента в течение 4 часов после приема препарата.
При сочетанном применении лизиноприл может снижать резистентность к инсулину у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Гидрохлортиазид при сочетанном применении снижает эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Активированный уголь, тетрациклины и антацидные лекарственные средства снижают абсорбцию препарата Лоприл Н при сочетанном применении.
Эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства и натрия хлорид при одновременном применении снижают эффективность препарата Лоприл Н.
При одновременном применении препарата с петлевыми диуретиками возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении лизиноприла с индометацином повышается риск развития гиперкалиемии.

При сочетанном применении препарат повышает токсичность дигоксина и препаратов лития. Одновременное применение препарата Лоприл Н и препаратов лития противопоказано.
При одновременном применении гидрохлортиазида и метилдопы возможен внутрисосудистый гемодиализ.
Препарат не следует применять одновременно с хинидином.
Гидрохлортиазид при одновременном применении снижает выведение амантадина почками.
Сочетанное применение препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и циклоспорином может привести к развитию гиперкалиемии и снижению гипотензивного эффекта препарата Лоприл Н.
Препараты, угнетающие центральную нервную систему (в частности этанол, барбитураты и наркотические препараты), при сочетанном применении с препаратом Лоприл Н повышают риск развития ортостатической гипотензии и гипокалиемии.
Препарат повышает эффективность тубокурарина.
При применении препарата одновременно с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными препаратами, глюкокортикостероидами, прокаинамидом и иммуносупрессивными средствами повышается риск развития лейкопении.
Симпатомиметические средства снижают эффективность препарата Лоприл Н.
Сердечные гликозиды при сочетанном применении с препаратом Лоприл Н повышают риск развития гипокалиемии.

Действующее вещество

Лизиноприл, гидрохлортиазид