Справочник лекарственных препаратов/ Лоприл

Лоприл

Группы препарата:

Наименование

Лоприл (Lopril)

Фармакологическое действие

Лоприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Препарат обладает гипотензивным и вазодилатирующим действием, снижает пред- и постнагрузку на миокард, за счет снижения сопротивления сосудов почек улучшает почечное кровообращение. При применении препарата отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и системного артериального давления. Механизм действия препарата связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, вследствие чего блокируется превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным вазоконстрикторным эффектом.
Кроме того, препарат снижает высвобождение норадреналина в синаптическую щель, уменьшает секрецию альдостерона, вазопрессина и эндотелина I. Увеличивает биосинтез брадикинина, оксида азота и простагландинов I2, E2.
При пероральном применении биодоступность лизиноприла составляет около 30%. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость абсорбции препарата. Для препарата характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Начало терапевтического действия препарата отмечается спустя 1 час после перорального приема, пик концентрации лизиноприла в плазме крови – спустя 7 часов. Стабильный терапевтический эффект отмечается спустя 2-4 недели после начала терапии.

Некоторое количество препарата проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Метаболизируется не более 7% препарата, биотрансофрмация происходит преимущественно в печени. Выводится лизиноприл почками и кишечником, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения достигает 12 часов.
У пациентов с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции почек и клиренсе креатинина менее 30мл/мин, период полувыведения лизиноприла увеличивается. Период полувыведения препарата также увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

Препарат применяется для терапии пациентов с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Артериальная гипертензия, в том числе эссенциальная гипертензия.
Сердечная недостаточность.
Диабетическая нефропатия или ретинопатия.
Кроме того, препарат применяется в период восстановления после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой.

Способ применения

Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. В случае необходимости таблетку можно делить. Препарат принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата назначают на 1 прием (обычно утром) или делят на 2 приема (утром и вечером). Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым с артериальной гипертензией обычно назначают в начальной дозе 5мг/сут, поддерживающая доза обычно составляет 10-20мг/сут. Максимальная суточная доза препарата – 40мг. Повышение дозы должно происходить постепенно, интервал между каждым повышением должен составлять не менее 2 недель. Не допускается повышение дозы более чем на 10мг за один раз.
Взрослым с сердечной недостаточностью обычно назначают в начальной дозе 2,5мг/сут, поддерживающая доза обычно составляет 5-10мг/сут. Максимальная суточная доза препарата – 20мг. Пациентам, принимающим диуретики, следует снизить дозу диуретических лекарственных средств при назначении препарата Лоприл.
Взрослым с острым инфарктом миокарда со стабильной гемодинамикой (которая сохраняется в течение 24 часов после развития симптомов острого инфаркта миокарда) обычно назначают препарат в начальной дозе 5мг/сут, спустя 48 часов после приема первой дозы переходят на прием препарата в поддерживающей дозе 10мг/сут. Для пациентов с показателями систолического артериального давления менее 120мм.рт.ст. начальная доза обычно составляет 2,5мг/сут, поддерживающая – 5мг/сут. В случае если в течение терапии препаратом отмечается снижение систолического артериального давления до 100мм.рт.ст. следует уменьшить поддерживающую дозу до 2,5мг/сут, если гипотензия сохраняется после коррекции дозы, прием препарата следует прекратить.
Взрослым с диабетической нефропатией или ретинопатией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг/сут, далее, постепенно увеличивая дозу лизиноприла, переходят на прием препарата в поддерживающей дозе 10-20мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата, которая проводится с учётом клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин коррекция дозы обычно не требуется.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин начальная доза не должна превышать 2,5-5мг/сут в зависимости от характера заболевания.
Пациентам с клиренсом креатинина 10мл/мин, а также у пациентов находящихся на гемодиализе начальная доза не должна превышать 2,5мг/сут. Пациентам находящимся на гемодиализе обычно назначают дополнительную дозу препарата после сеанса гемодиализа, которая составляет 20% от суточной дозы лизиноприла.
Следует прекратить прием диуретических лекарственных средств за 2-3 дня до начала терапии препаратом Лоприл, в случае если отмена диуретиков невозможна, следует снизить их дозу. При проведении комплексной терапии препаратом Лоприл и диуретиками следует тщательно контролировать состояние пациента.
Пациенты пожилого возраста, а также пациенты с гипонатриемией и алкалозом должны находиться под наблюдением в течение не менее 2 часов после приема препарата Лоприл.
В период терапии препаратом следует регулярно проводить контроль артериального давления, состояния периферической крови и уровня калия и белка в крови. Кроме того, следует контролировать функцию почек, уровень креатинина, азота мочевины и массу тела.

Побочные действия

При применении препарата Лоприл в некоторых случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рота, боли в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула (возможно развитие, как запора, так и диареи), гепатит, желтуха с явлениями холестаза, печеночная недостаточность, панкреатит. В единичных случаях отмечалось развитие интестинального ангионевротического отека.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, парестезии, изменение вкусовых ощущений, нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), стенокардия, нарушение сердечного ритма, отеки, синдром Рейно. Существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии с инфарктом миокарда и инсульта у пациентов с большим риском развития этих заболеваний.
Со стороны органов дыхательной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, эозинофильная пневмония, бронхоспазм, аллергический альвеолит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая анемия, снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов, трансаминаз, мочевины, креатинина и билирубина в крови. В единичных случаях отмечалось повышение количества белка в моче и снижение уровня натрия в крови. Кроме того, возможно повышение скорости оседания эритроцитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллопеция, псориаз, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Другие: импотенция, гинекомастия, астения, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела.
В случае развития рвоты или диареи, а также у пациентов находящихся на гемодиализе повышен риск развития артериальной гипотензии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы ингибиторов АПФ, в частности ангионевротический отек, вызванный приемом данных препаратов в анамнезе.
Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, а также женщин в периоды беременности и лактации.
Препарат не назначают пациентам, страдающим аортальным стенозом, стенозом почечных артерий и острой почечной недостаточностью с повышенным артериальным давлением.
Лоприл не следует назначать пациентам с артериальной гипотензией (показатели систолического давления менее 90мм.рт.ст.).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, нарушением функции печени, сахарным диабетом, митральным стенозом, генерализованным атеросклерозом и гипертрофической кардиомиопатией.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой сердечной недостаточностью, коллагеновыми и аутоиммунными заболеваниями при иммуносупрессивной терапии.
Следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля в течение нескольких часов после приема препарата Лоприл.

Беременность

Препарат не применяется для лечения женщин в период беременности.
Лизиноприл проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Лоприл в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Передозировка

При применении завышенных дох препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. При передозировке следует уложить пациента, несколько приподняв ноги вверх, дальнейшее лечение передозировки заключается во внутривенном введении изотонического раствора натрия хлорида. При развитии отека Квинке показано введение десенсибилизирующих лекарственных средств.
Кроме того, в случае передозировки возможно проведение гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5мг активного вещества, по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Состав

1 таблетка препарата Лоприл 5 содержит:
Лизиноприла – 5мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Лоприл 10 содержит:
Лизиноприла – 10мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Лоприл 20 содержит:
Лизиноприла – 20мг;
Вспомогательные вещества.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении препарата с антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе с петлевыми, тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, блокаторами бета-адренорецепторов, вазодилататорами и блокаторами кальциевых каналов отмечается усиление гипотензивного действия лизиноприла.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, натрия хлорид и эстрогены при сочетанном применении с препаратом Лоприл снижают его гипотензивный эффект.
При одновременном применении препарата с индометацином, калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии и снижения гипотензивного эффекта.
При сочетанном применении лизиноприла с препаратами лития повышается риск развития токсического действия.

При применении препарата одновременно с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами и прокаинамидом возможно развитие лейкопении, кроме того, аллопуринол и прокаинамид в сочетании с лизиноприлом могут привести к развитию мультиформной эритемы.
Препарат не применяют одновременно с этанолом.
Средства для наркоза при сочетанном применении с лизиноприлом усиливают его терапевтические эффекты.
Отмечается снижение абсорбции лизиноприла при сочетанном применении препарата с энтеросорбентами, тетрациклинами и антацидными лекарственными средствами.
Пациентам, применяющим полиакрилонитрильные или метилсульфонатные мембранные фильтры для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза, следует учитывать, что прием препарата Лоприл может вызвать развитие анафилактических реакций.

Синонимы

Лизиноприл, Липразид, Диротон.
Смотрите также список аналогов препарата Лоприл.

Действующее вещество

Лизиноприл