Справочник лекарственных препаратов/ Диокор

Диокор

Группы препарата:

Наименование

Диокор (Diocor)

Фармакологическое действие

span class="prp_under">Фармакодинамика
Препарат относится к антигипертензивной группе. Является комбинированным лекарственным средством, в состав которого входит валсартан (ангиотензин-II-блокатор) и гидрохлортиазид (диуретик тиазидной группы).
Валсартан оказывает специфический активный эффект на ангиотензин-II рецепторы, точнее – только на рецепторы АТ1, ответственные за вазоконстрикцию. Повышение уровня ангиотензина-II в плазме, происходящее в результате ингибиции рецепторов АТ1, может вызвать стимуляцию рецепторов подтипа АТ2, что уравновесит произведенный блокировкой АТ1-рецепторов эффект. Валсартан не обладает выявленным агонизмом к рецепторам АТ1. Его сродство к этим рецепторам в двадцать тысяч раз выше, чем к АТ2-рецепторам ангиотензина-II.
Валсартан не оказывает ингибирующего эффекта на АПФ и соответственно не вызывает каких-либо нежелательных эффектов, связанных с брадикинином. При проведении клинических исследований и сравнении действия валсартана и ингибитора АПФ, сухой кашель у пациентов, принимавших валсартан наблюдался значительно реже. Также, было отмечено, что препарат не взаимодействует и не оказывает блокирующего эффекта рецепторов других гормонов, оказывающих важное действие на работу сердечно-сосудистой системы.

При применении Диокора отмечается снижение уровня артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений и пульса.
Действие препарата отмечается в среднем через 2 часа после приема. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается спустя 4-6 часов. В целом, антигипертензивный эффект сохраняется более суток с момента приема препарата. При последующих приемах наблюдается плавное уменьшение максимального артериального давления, которое сохраняется на протяжении всего курса терапии. Гидрохлортиазид достоверно потенцирует антигипертензивный эффект препарата.
Тиазидные диуретики осуществляют свое действие на уровне дистальных отделов почечных канальцев, где находятся высокочувствительные к их действию рецепторы. Механизм действия тесно связан с подавлением активности натрий-хлорного насоса засчет конкурентной ингибиции транспорта ионов хлора. Как результат, активность экскреции ионов Na и Cl повышается. Снижается общий объем крови, увеличивается активность ренина, выделение альдостерона, усиливается выведение калия почками и снижение его концентрации в плазме. Отношение между альдостероном и ренином регулируется ангиотензином-II и, как следствие, использование антагониста ангиотензин-II – рецепторов снижает калиевые потери, возникающие из-за применения диуретика тиазидного ряда.

Фармакокинетика
Всасывание препарата после приема обычно происходит довольно быстро, хотя может варьировать в определенных пределах. В среднем биодоступность составляет около 23%.
Кинетика валсартана достоверно имеет линейный характер. Во время повторного приема не было замечено каких-либо изменений показателей. При стандартном приеме один раз за сутки наблюдается незначительная кумуляция.
Препарат практически полностью (до 97%) связывается с кровяными белками – в основном с альбуминами. Выводится валсартан преимущественно с каловыми массами. Только 30% ликвидируется из организма почками в неизмененном виде.
В случае приема валсартана вместе с пищей, пространство под кривой зависимости концентрации от времени уменьшается примерно на 48%. Однако, спустя где-то 8 часов после приема, уровень концентрации соответствует аналогичному при принятии валтарсана натощак. Как бы то ни было, прием валтарсана с пищей практически не влияет на клинический эффект.

Гидрохлортиазид после приема довольно быстро всасывается (максимальное время в районе двух часов). Фармакокинетика характеризуется биэкспоненциальной нисходящей курватурой, период полувыведения составляет обычно от 6 до 15 часов.
При стандартных дозировках величина концентрации увеличивается пропорционально возрастанию дозы. Далее, при повторном приеме, кинетика гидрохлортиазида в организме не претерпевает изменений. При употреблении одной таблетки в сутки эффект кумуляции незначителен.
Биодоступность при пероральном употреблении достаточно высока: от 60 до 80%. Гидрохлортиазид выводится преимущественно почками – до 95% выводится с мочой в неизменном виде.
При одновременном приеме с пищей изменения биодоступности незначительны и клинической значимости не представляют.
Одновременный прием гидрохлортиазида и валсартана понижает биодоступность диуретика на 30%. На кинетику валтарсана гидрохлортиазид существенно не влияет. В плане клинически значимых изменений эффективности комбинированной терапии одновременный прием этих средств отрицательного эффекта не оказывает: в ходе исследований прослеживался выраженный гипотензивный эффект, превышающий таковой при отдельном употреблении компонентов.

Показания к применению

Диокор применяется для терапии артериальной гипертензии, в том числе при недостаточной эффективности монотерапии заболевания.

Способ применения

Стандартная рекомендованная дозировка составляет 1 таблетку «Диокор-80» один раз в день. В условиях стационара возможно назначение таблеток «Диокор-160» под присмотром лечащего врача.
Ощутимый эффект при выраженной гипертензии наблюдается примерно через две-три недели после начала приема.
Для пациентов с умеренно выраженной или значительной почечной или печеночной недостаточностью необходимо обязательно проводить индивидуальную коррекцию дозировки.
Продолжительность терапии определяется индивидуально, лечащим врачом.

Побочные действия

При исследованиях, побочные действия препарата наблюдались крайне редко и имели слабовыраженный и нестойкий эффект.
Около 1% составили различной интенсивности головные боли, повышенная утомляемость, боли в спине, головокружение, кашель, назофарингиты.
Менее одного процента составили боли в животе, а также области груди и шеи, чувство беспокойства, боли в суставах, астения, сонливость, серозные бронхиты и ларингиты, диспептические расстройства, одышка, уменьшение саливации, снижение эрекции, гастроэнтериты, усиление потоотделения, снижение чувствительности и парестезии, гипотензия, нарушения сна, мышечные судороги, подташнивание, периферические отеки, отиты и заложенность носа, незначительное повышение температуры. Иногда наблюдалась нестабильная тахикардия, ослабление зрения, шум в ушах. Прямая связь появления этих симптомов с препаратом не установлена.

Также возникали единичные случаи возникновения сыпи, зуда и других проявлений аллергического характера, включая васкулит, а также сывороточную болезнь. Были выявлены крайне редкие случаи миалгии и нефральной дисфункции.
Самой редкой формой побочных реакций при приеме Диокорда является некардиогенный отек легкий, связанный с индивидуальной непереносимостью входящего в него гидрохлортиазида.
Лабораторные исследования выявили у некоторых пациентов, проходивших терапию Диокором, снижение содержания калия в крови, повышение цифр креатинина мочевины. Иногда выявлялась умеренная нейтропения.

Противопоказания

Не следует принимать Диокор пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в него компонентов.
Также, препарат запрещен к применению людьми с выраженными нарушениями печеночной функции, холестазом и билиарным циррозом; больным, страдающим любыми формами умеренной и тяжелой почечной дисфункции с показателем клиренса меньше 30 мл/мин и симптомом анурии; больным со сниженным уровнем калия или натрия крови, гиперурикемией, гиперкальциемией.

Беременность

Препарат категорически запрещен к приему беременным и женщинам, кормящим грудью.

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.
Главным симптомом может стать выраженная гипотензия. В этом случае, если препарат был принят не очень давно, необходимо искусственно вызвать рвоту. Борьба с гипотензией осуществляется внутривенным введением физиологического раствора.
Нужно помнить, что невозможно вывести препарат из организма с помощью гемодиализа – так как входящий в него валсартин вступает в реакцию с белками плазмы. Однако, гидрохлортиазид таким методом из организма ликвидируется.

Форма выпуска

Диокор-80: белые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.
Диокор-160: коричнево-оранжевые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.

Условия хранения

Хранить рекомендуется в заводской упаковке, в месте, недоступном для детей, при температурном режиме не больше 25 градусов Цельсия.

Состав

Активные вещества: гидрохлортиазид, валсартан
1 покрытая пленкой таблетка содержит:
Диокор-80: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (80 мг).
Диокор-160: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (160 мг).

Лекарственное взаимодействие

При приеме Диокора одновременно с другими препаратами антигипертензивной группы возможно усиление эффекта снижения АД.
При применении одновременно с калийсодержащими добавками, солезаменителями, мягкими диуретиками и веществами, повышающими содержание калия (напр., группа гепарина) необходимо часто проводить тест на концентрацию калия в кровотоке.
Во время приема Диокора одновременно с ингибиторами АПФ было обнаружено обратимое повышение в крови концентрации лития.
При монотерапии артериальной гипертензии валсартаном не было замечено какого-либо взаимодействия со следующими препаратами: глибенкламид, амлодипин, варфарин, циметидин, дигоксин, фуросемид, индометацин, атенолол.
Так как в Диокор входит диуретик тиазидной группы, возможны следующие взаимодействия:
-потенциирование действия миорелаксантов из группы производных кураре
-возможно уменьшение мочегонного эффекта при употреблении вместе с НПВП (такими, как салицилаты, индометацин).

При использовании одновременно с приемом Диокора калийнесберегающих диуретиков, салицилатов, АКТГ, амфотерицина, карбенокслолона, возможно резкое понижение концентрации калия.
Возможно, при приеме сахароснижающих препаратов (как инъекционных, так и пероральных) придется проводить индивидуальную коррекцию дозы.
Не рекомендуется применять вместе с Диокором мочегонные тиазидной группы. Это может вызвать различные реакции гиперчувствительности и усилить побочные действия вышеупомянутых препаратов.
При применении гидрохлортиазида, входящего в состав препарата, одновременно с метилдопой возможно возникновение гемолитической анемии.
При применении вместе с колестирамином уменьшается биодоступность и всасывание.
При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови.
Не рекомендуется принимать Диокор в комбинации с циклоспорином – это может вызвать состояние гиперурикекии и подагроподобных симптомов.

Дополнительно

При приеме Диокора, а так же при приеме других противогипертензивных препаратов, рекомендуется придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и работах, требующих точности и высокой координации.

Действующее вещество

Валсартан