Справочник лекарственных препаратов/ Даприл

Даприл

Группы препарата:

Наименование

Даприл (Dapril)

Фармакологическое действие

Даприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотезин-превращающего фермента. В состав препарата входит активное вещество – лизиноприл – препарат третьего поколения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, обладающий пролонгированным эффектом. Препарат обладает широким спектром фармакологического действия, в частности отмечается его влияние на сердечно-сосудистую систему, почки и нейрогуморальную регуляцию. При применении препарата Даприл у пациентов отмечается снижение артериального давления, постнагрузки и общего периферического сопротивления, уменьшение преднагрузки левого желудочка, улучшение церебрального и коронарного кровообращения. Лизиноприл оказывает выраженное кардиопротективное, цитопротективное и вазопротективное действие. Кроме того, препарат обладает диуретическим эффектом и способствует выведению натрия из организма, улучшает кровообращение и микроциркуляцию в почках.
Механизм антигипертензивного действия лизиноприла основан на его способности угнетать действие кининазы II (ангиотензин-превращающего фермента) оказывая влияние на ренин-ангиотензиновую и калликреин-кининовую системы. Препарат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения количества ангиотензина II отмечается ослабление эффектов связанных с активацией ренин-ангиотензиновой системы. Даприл способствует уменьшению артериальной вазоконстрикции и секреции альдостерона. Вследствие ингибирования лизиноприлом кининазы II снижается инактивация кининов (в том числе брадикинина) и отмечается их накопление в организме. Эти вещества путем прямого воздействия или вследствие высвобождения простагландинов E2 и I2 способствуют расширению сосудов, снижению артериального давления и усилению натрийуреза. Гипотензивное действие препарата не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии.

Лизиноприл способствует восстановлению нарушенных функций эндотелия, в частности отмечается улучшение способности эндотелия к высвобождению оксида азота, который является эндотелиальным фактором расслабления.
В ходе исследований было отмечено снижение уровня норадреналина, эндотелина-1 и аргинин-вазопрессина в период терапии препаратом Даприл.
Препарат обладает длительным фармакологическим эффектом, его действие длится около 24 часов после однократного применения.
Препарат после перорального применения медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 6-8 часов после приема препарата. При приеме препарата Даприл во время еды не отмечается снижения скорости абсорбции. Лизиноприл не связывается с белками плазмы, его биодоступность составляет в среднем 25% (в зависимости от индивидуальных особенностей пациента биодоступность может варьироваться от 6 до 60%). При регулярном приеме препарата равновесные концентрации лизиноприла в плазме крови достигаются на 3 день.
Препарат не метаболизируется и не кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 12 часов. Выводятся в неизменном виде с мочой.

У пациентов, страдающих нарушением функции печени, изменений фармакокинетики лизиноприла не отмечалось.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, отмечается увеличение периода полувыведения лизиноприла, а также увеличение максимальной плазменной концентрации препарата. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы, которая производится на основе показателей клиренса креатинина.
Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Препарат применяется для монотерапии и в составе комбинированной терапии пациентов страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Пациенты, страдающие эссенциальной и реноваскулярной артериальной гипертензией (препарат может применяться в комплексе с другими гипотензивными препаратами).
Комплексное лечение пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью.
Профилактика нарушений функции левого желудочка и поддержание стабильных показателей гемодинамики у пациентов перенесших острый инфаркт миокарда (препарат применяется при клинически стабильном состоянии пациента).
Кроме того, препарат Даприл может применяться для лечения пациентов, страдающих диабетической нефропатией. В том числе лизиноприл назначают для уменьшения альбуминурии у пациентов, страдающих инсулинозависимым сахарным диабетом с нормальным и повышенным артериальном давлении.

Способ применения

Препарат принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи, однако, рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания, индивидуальных особенностей пациента и сопутствующей терапии.
Пациентам, страдающим эссенциальной артериальной гипертензией, в начале терапии обычно назначают по 10мг препарата 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают, однако, рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-4 недель между каждым повышением дозы.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40мг.
В случае недостаточного контроля артериального давления при применении максимальной дозы препарата рекомендуется дополнить лизиноприл другим антигипертензивным препаратом.
Пациентам, принимающим диуретические лекарственные препараты, рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 5мг. Кроме того, необходимо регулярно контролировать артериальное давление у таких пациентов.
Пациентам, страдающим реноваскулярной артериальной гипертензией и другими заболеваниями, связанными с усилением функции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки. При этом рекомендуется регулярно контролировать у пациентов артериальное давление, уровень калия в крови и функцию почек.

Пациентам со сниженной массой тела и гипонатриемией в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки. Пациентам с недостаточной массой тела и гипонатриемией при приеме препарата Даприл необходим регулярный контроль артериального давления, уровня калия в крови и функции почек.
Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, перед началом приема препарата Даприл рекомендуется уменьшить дозу диуретических препаратов. В начале терапии пациентам с сердечной недостаточностью обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5-20мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20мг.
Пациентам, страдающим нарушением почек, в том числе пациентам находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы лизиноприла.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 30 до 70мл/мин в начале терапии обычно назначают по 5-10мг препарата 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10мл/мин в начале терапии обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки.
В случае необходимости дозу препарата увеличивают, учитывая уровень калия и натрия в крови, функцию почек и динамику изменения артериального давления.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), нарушения сердечного ритма (в том числе тахикардия), кардалгия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, резкая смена настроения, повышенная раздражительность, утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, тремор конечностей. В единичных случаях отмечалось развитие астении и спутанности сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения пищеварения, потеря аппетита, гастралгия, нарушения стула. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось нарушение вкусовых ощущений и сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечалось развитие анемии на фоне терапии лизиноприлом.
Со стороны печени: повышение уровня билирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, мышечная слабость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Другие: повышение уровня кальция в крови, гиперурикемия, кашель, нарушение функции почек, нарушение развития почек у плода, гипертермия, нарушения зрения.
При развитии побочных эффектов рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как развитие некоторых побочных эффектов требует отмены препарата.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным веществам группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
- период беременности и лактации, а также детский возраст младше 18 лет;
- повышение уровня азотистых веществ в крови (азотемия) и повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
- даприл противопоказан пациентам со стенозом устья аорты и аналогичными препятствиями тока крови;
- препарат противопоказан пациентам, страдающим нарушениями функции почек, а также двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерий у пациентов с одной почкой, который сопровождается азотемией;
- препарат не применяют у пациентов, перенесших пересадку почки;
- препарат не применяют для лечения пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом;
- препарат с осторожность назначают пациентам, принимающим калийсберегающие диуретики, а также пациентам, которые страдают заболеваниями, сопровождающимися потерей жидкости (в том числе рвотой и повышенным потоотделением).

Беременность

Препарат не применяют у женщин в период беременности, так как применение лизиноприла в этот период может привести к патологиям развития плода. В частности лизиноприл, проникая через гематоплацентраный барьер, способствует снижению количества амниотической жидкости и приводит к нарушению формирования костей черепа плода. Кроме того, у новорожденных, чьи матери принимали лизиноприл в период беременности, отмечается анурия и пониженное артериальное давление.
На данный момент нет данных об элиминации лизиноприла в грудное молоко. В период лактации препарат может быть назначен лечащим врачом, который должен решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии. При дальнейшем повышении дозы лизиноприла отмечается развитие нарушений электролитного обмена и функции почек.
Специфического антидота нет. При передозировке пациента необходимо уложить, приподняв ноги несколько выше туловища. Кроме того, показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Для снижения концентрации лизиноприла в крови проводят гемодиализ.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5мг действующего вещества, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 10мг действующего вещества, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 20мг действующего вещества, по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 4 года.

Состав

span class="prp_under">1 таблетка препарата Даприл 5 содержит:
Лизиноприла – 5мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Даприл 10 содержит:
Лизиноприла – 10мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Даприл 20 содержит:
Лизиноприла – 20мг;
Вспомогательные вещества.

Лекарственное взаимодействие

Мочегонные препараты при одновременном применении с препаратом Даприл усиливают его терапевтическое действие.
Препарат при одновременном применении с калийсберегающими диуретическими препаратами и препаратами калия повышает риск развития гиперкалиемии. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в крови и функцию почек.
При одновременном применении препарата с другими антигипертензивными препаратами отмечается взаимное усиление их терапевтических эффектов. При одновременном применении лизиноприла с нитратами, дигоксином, гидрохлортиазидом и пропанололом не было отмечено изменения фармакокинетических свойств этих препаратов.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (особенно индометацин) при одновременном применении с лизиноприлом, уменьшают его терапевтический эффект.

Салуретики и антидепрессанты при одновременном применении с лизиноприлом повышают риск развития гипотензии.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития, так как лизиноприл увеличивает период полувыведения и токсичность лития. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в крови.
Даприл при одновременном применении усиливает действие этилового спирта на центральную нервную систему. Этиловый спирт усиливает антигипертензивное действие лизиноприла.

Синонимы

Диротон, Ирумед, Лизиноприл, Синоприл.
Смотрите также список аналогов препарата Даприл.

Действующее вещество

Лизиноприл