Валз

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
•       Антигипертензивные лекарственные средства
•          Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Наименование

Валз (Valz)

Фармакологическое действие

p>Валз – антигипертензивный препарат, относящийся к группе антагонистов рецепторов, чувствительных к ангиотензину II. При приеме препарата Валз отмечается вазодилатация периферических сосудов и снижение артериального давления. Механизм развития действия валсартана (активный компонент таблеток Валз) реализуется вследствие блокады рецепторов АТ1 (рецепторов ангиотензина II). Валз не влияет на активность ангиотензинпревращающего фермента, а также не оказывает влияния на уровни триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в сыворотке. Не отмечалось влияния препарата Валз на рецепторы других типов.

После однократного принятия таблетки Валз эффект развивается за 2 часа, пик действия регистрируется через 4–6 часов, длительность эффекта – более 24 часов. При курсовой терапии наибольшее влияние на артериальное давление наступает на 2–4 неделе.

При прекращении терапии не регистрировалось развития синдрома отмены.

 

Фармакокинетический профиль таблеток Валз

Абсорбция при пероральном приеме быстрая, степень всасывания может варьироваться. Средний показатель абсолютной биодоступности – порядка 23%. Фармакокинетическая кривая Валза имеет мультиэкспоненциальный нисходящий характер. В терапевтическом диапазоне доз валсартана фармакокинетика линейная, при курсовом приеме не отмечалось изменений фармакокинетического профиля валсартана.

При однократном приеме возможна незначительная кумуляция активного компонента. Фармакокинетика валсартана у женщин и мужчин не различалась.

До 97% валсартана в сыворотке находится в связи с альбуминами. При достижении равновесных концентраций средний объем распределения составлял 17 л.

Плазменный клиренс валсартана – около 2 л/ч. Экскретируется препарат почками и печенью, большая часть – в неименном виде. У пациентов с нормальной гломерулярной фильтрацией почечный клиренс валсартана составляет порядка 30% от общего плазменного.

Метаболит валсартана (гидроксипроизводное) определялся в плазме в достаточно низких концентрациях (не более 10% от AUC валсартана). Гидроксипроизводное не обладает фармакологической активностью.

До 83% валсартана экскретируется печенью, почками выводится не более 13%.

Прием пищи снижает AUC валсартана на 48%, при этом показатели спустя 8 часов после приема одинаковы при принятии натощак и с едой. Не регистрируется клинически выраженных изменений эффекта валсартана при приеме с пищей и без неё.

Показания к применению

p>Валз применяют в терапии больных артериальной гипертензией.

Возможно назначение препарата Валз в комплексном лечении пациентам с хроническим типом недостаточности сердца (II–IV класс по NYHA), при этом комбинацию валсартан + бета-адреноблокатор + иАПФ исключают.

Валз может применяться с целью снижения летальности у пациентов с острой формой инфаркта миокарда (от 12 часов до 10 дней), который осложняется недостаточностью левого желудочка или дисфункцией (систолической) левого желудочка при стабильной гемодинамике.

Способ применения

p>Таблетки принимают перорально целиком (не разжевывая). Валз можно принимать независимо от пищи.

 

Дозирование препарата Валз:

При артериальной гипертензии рекомендуют прием препарата Валз в стартовой дозе 80 мг/сутки. Максимальное действие достигается через 4 недели; если спустя 4 недели терапии 80 мг/сутки недостаточно для контроля гипертензии, дозу повышают до 160 мг/сутки. Возможна комбинированная терапия с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики.

При хронической недостаточности сердца Валз назначают в стартовой дозе 40 мг дважды в сутки. При недостаточно выраженном эффекте возможно поэтапное увеличение дозы до 80 мг дважды в день. При хорошей переносимости допускается использование 160 мг дважды в день. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в 2 недели (при таких интервалах есть возможность оценить эффективность каждой последующей дозы).

Не следует назначать более 320 мг/сутки (максимальная доза обязательно должна делиться на 2 приема). Возможно сочетанное назначение других антигипертензивных средств, включая диуретики, в таких случаях следует снижать дозу валсартана.

При комбинированной терапии следует избегать комбинаций Валз + бета-блокатор + ингибитор АПФ.

У пациентов с хронической формой недостаточности сердца возможно некоторое снижение АД в начале терапии валсартаном, у пациентов с ХСН необходимо регулярно контролировать АД на старте терапии препаратом Валз.

После инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике терапию можно начинать спустя 12 часов после острого инфаркта. Стартовая доза – 20 мг дважды в сутки, далее доза может быть увеличена (постепенно) до 160 мг дважды в сутки. Дозу необходимо повышать постепенно, с интервалами не менее нескольких недель между каждой коррекцией дозы (достижение дозы 80 мг дважды в сутки рекомендовано не ранее второй недели терапии, дозы 160 мг дважды в сутки – не ранее конца третьего месяца терапии). Необходимость коррекции дозы следует оценивать, в том числе, с точки зрения переносимости валсартана. В случае если после очередного повышения дозы отмечается нарушение функций почек или развитие гипотензии, следует вернуться к предыдущей дозе.

 

Дозирование у пациентов особых групп:

При умеренном нарушении функций почек (степень фильтрации более 10 мл/мин) коррекция дозы валсартана не требуется.

При нарушениях функций печени без холестаза рекомендуется назначение не более 80 мг/сутки.

Побочные действия

p>На фоне терапии препаратом Валз возможно возникновение таких нежелательных явлений:

• ССС: гипотензия, ортостатическая гипотензия, недостаточность сердца, кровотечения, васкулит.
• Дыхательная система: кашель.
• ЖКТ: нарушения стула, боль в абдоминальной области, тошнота.
• ЦНС: головокружение (в том числе постуральное), обморок, депрессивные состояния, нарушения сна, уменьшение либидо, головная боль, невралгия, вертиго.
• Костно-мышечная система: судороги мышц, боль в спине, миалгия и артралгия, артрит.
• Система крови: нейтропения, в исключительных случаях тромбоцитопения.
• Мочевыделительная система: острая недостаточность почек, нарушения функциональной активности почек.
• Прочие: гиперкалиемия, вирусные инфекции, фарингит, ринит, конъюнктивит, синусит, гастроэнтерит, астения, отеки, носовое кровотечение, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинина, билирубина, АСТ, АЛТ и ЩФ, гиперурикемия.

Реакции аллергического типа: сывороточная болезнь, кожные аллергические реакции, отек Квинке, зуд.

У пациентов с выраженной недостаточностью сердца (хронической) на фоне терапии антагонистами ангиотензиновых рецепторов и ингибиторами АПФ существует возможность развития нарушений функций почек, которое приводит к развитию олигурии, азотемии, острой недостаточности почек и летальному исходу (это связано с тем, что при тяжелой форме хронической недостаточности сердца функциональная активность почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы).

Противопоказания

p>Валз противопоказан при непереносимости валсартана и вспомогательных ингредиентов таблеток.

Валз не применяют у пациентов с выраженными нарушениями функциональной активности печени, которые ассоциированы с нарушениями проходимости желчных путей (включая холестаз и билиарный цирроз).

Валз не рекомендуют пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности (показатели фильтрации менее 10 мл/мин), включая пациентов, которым показан гемодиализ.

Валз не применяют в педиатрии.

Следует придерживаться осторожности при рекомендации препарата Валз пациентам с такими состояниями:

• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• артериальная гипотензия;
• низкое поступление натрия (бессолевая диета);
• стеноз почечной артерии единственной почки или стеноз обеих почечных артерий (необходим мониторинг количества азота мочевины и креатинина в сыворотке);
• гиперальдостеронизм;
• стеноз аортального и митрального клапана;
• обструктивная кардиомиопатия по гипертрофическому типу;
• низкий объем циркулирующей крови (в том числе при продолжительной диарее или рвоте);
• нарушения водно-солевого баланса (до начала терапии следует восстановить баланс жидкости и электролитов, в том числе за счет снижения доз диуретиков).

Необходимо с осторожностью применять Валз в лечении реноваскулярного типа гипертонии (требуется эпизодический контроль креатинина и количества мочевины в сыворотке).

Пациентам необходимо отказаться от вождения автомобиля на период приема Валза.

Беременность

p>Не изучалось использование валсартана при беременности. Зависимая от ренин-ангиотензиновой системы почечная перфузия плода начинает функционировать на этапе третьего триместра. Риски приема валсартана для плода возрастают во 2–3 триместре. При наступлении беременности необходима отмена валсартана.

Данных о проникновении валсартана в грудное молоко нет. Решение о назначении препарата Валз во время лактации принимает исключительно специалист, учитывая риски и важность приема конкретного препарата.

Передозировка

p>При интоксикации валсартаном возможно уменьшение артериального давления вплоть до коллапса и потери сознания.

При передозировке необходимо срочное (в течение 30–60 минут от приема) промывание желудка и назначение сорбентных средств. При необходимости назначают инфузионное введение физиологического раствора хлорида натрия.

При проведении диализа уровень валсартана в сыворотке не снижается.

При передозировке валсартана обязателен контроль артериального давления и общего состояния больного.

Форма выпуска

p>Круглые (Валз 80) или овальные (Валз 40 и Валз 160) таблетки розового (Валз 80) или желтого (Валз 40 и Валз 160) в пленочной оболочке.

Таблетки расфасованы в блистерные упаковки по 7 штук (2 или 4 пластины в картонной коробке), по 10 штук (1, 2 или 3 пластины в картонной коробке) или по 14 штук (4 или 7 пластин в картонной пачке).

Существует упаковка для стационара по 50 или 100 блистеров в коробке.

Условия хранения

p>Температурный режим – не более 30 градусов Цельсия.

Валз необходимо хранить вне доступа детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

Состав

p>Валз 40 в одной таблетке содержит:

Валсартана – 40 мг;

Прочие компоненты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К29-32, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, Опадрай II 85G32407 желтый.

 

Валз 80 в одной таблетке содержит:

Валсартана – 80 мг;

Прочие компоненты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К29-32, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, Опадрай II 85G34643 розовый.

 

Валз 160 в одной таблетке содержит:

Валсартана – 160 мг;

Прочие компоненты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К29-32, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, Опадрай II 85G32408 желтый.

Лекарственное взаимодействие

p>Не отмечено клинически значимого взаимного влияния валсартана с циметидином, атенололом, варфарином, фуросемидом, дигоксином, амлодипином, индометацином и гидрохлоротиазидом.

Препараты, провоцирующие увеличение уровня калия (включая препараты калия и калийсберегающие диуретики, а также гепарин), при сочетанном применении с препаратом Валз повышают риск гиперкалиемии.

Диуретические препараты и прочие антигипертензивные средства потенцируют гипотензивное действие препарата Валз.

Ненаркотические анальгетики, в том числе избирательные блокаторы ЦОГ-2, при многократном применении уменьшают эффективность препарата Валз.

Ингибиторы АПФ могут повышать токсичность лития. Данные о применении препарата Валз совместно с препаратами лития ограничены. При необходимости приема данных препаратов одновременно необходимо проводить мониторинг уровня лития в сыворотке.

Синонимы

p>Вазар.

Смотрите также список аналогов препарата Валз.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">