Апровель

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
•       Антигипертензивные лекарственные средства
•          Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Наименование

Апровель (Aprovel)

Фармакологическое действие

p>Апровель относят к антигипертензивным средствам, модулирующим активность РААС посредством селективного ингибирования 1 подтипа ангиотензиновых рецепторов II типа. Блокируя вышеуказанные рецепторы, Апровель способствует увеличению плазменной концентрации АТ и ренина, в результате чего снижается количество альдостерона. Это прямой его эффект.

Апровель не взаимодействует с киназой II типа, что обусловливает отсутствие метаболической деградации брадикина.

Центральное действие Апровеля заключается во взаимодействии с AT1-рецепторами на пресинаптических пластинках симпатических нейронов, в результате чего снижается плазменное содержание НА.

Косвенный антигипертензивный эффект Апровеля обусловлен гиперстимуляцией АТ2-, АТ3-, АТ4-, АТх-рецепторов в условиях блокады первого типа одноименных рецепторов, следствием которой является артериальная вазодилатация и натрийуретическая активность.

Клинически действие Апровеля проявляется уменьшением ОПСС и, как следствие, снижением постнагрузки. Под действием Апровеля нормализуется САД и давление в легочных капиллярах малого круга кровообращения.

Мгновенно всасываясь после приема, Апровель на 96% связывается с плазменными протеинами и поступает в печень, где в ходе своего окисления с помощью CYP 2C9 образуется активный метаболит – ирбесартан-глюкуронид. Экскреция производных Апровеля осуществляется посредством почек и желчевыводящих путей.

Показания к применению

p>Апровель показан в условиях комплексного антигипертензивного лечения АГ, сочетающейся с патологией почек и инсулиннезависимым СД.

Способ применения

p>Таблетки Апровеля принимают внутрь, не разжевывая, обильно запивая при этом водой.

Средняя суточная и поддерживающая дозы Апровеля равны 150 мг. При использовании препарата у пожилых больных и пациентов, находящихся на гемодиализе, возможно двукратное его использование за сутки в количестве 75 мг.

В случае недостаточной клинической эффективности суточное количество Апровеля увеличивают до 300 мг либо комбинируют с другими антигипертензивными препаратами, потенцирующими его действие.

У лиц, страдающих АГ на фоне диабетической нефропатии, рекомендуемая начальная дозировка равна 150 мг, также может титроваться в ходе терапии до достижения оптимальных 300 мг.

Побочные действия

p>При назначении Апровеля для лечения АГ у больных редко отмечались нежелательные реакции в виде головокружения, повышенной утомляемости, краниалгии, учащенного сердцебиения, субъективного чувства приливов к верхней половине туловища, в сфере ЖКТ нередко возникали диспепсические явления, диарея.

Со стороны лабораторных показателей при приеме Апровеля отмечается рост уровня плазменной КФК.

Применение Апровеля с целью терапии АГ на фоне диабетической нефропатии характеризовалось частыми проявлениями ортостатической гипотензии, миалгиями и артралгиями на фоне роста КФК, вплоть до судорог нижних конечностей. Некоторые больные на фоне приема Апровеля отмечали субъективное чувство звона в ушах, дисгевзию.

Изменения лабораторных показателей характеризовались повышением активности печеночных трансаминаз, ростом уровня желчных пигментов, гиперкалиемией.

В сфере ЦНС прием Апровеля у некоторых пациентов ассоциировался с возникновением вертиго.

Аллергические проявления в виде экзантем с зудом и жжением, ангионевротического отека – отмечались с меньшей частотой, чем у остальных ИАПФ.

Противопоказания

p>Апровель не используют у больных с избыточной чувствительностью к его составляющим.

Препарат противопоказан детям и женщинам в гестационном периоде, при грудном вскармливании.

Апровель не назначают больным с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, при нарушенном их всасывании.

Беременность

p>Апровель запрещен к использованию в гестационном периоде. При наступлении беременности в условиях лечения Апровелем его прием прекращают.

Перед планированием беременности следует заранее перейти на альтернативное Апровелю средство.

В связи с отсутствием достаточных сведений об экскреции активного компонента Апровеля ирбесартана с грудным молоком использование его во время грудного вскармливания прекращают.

Передозировка

p>При использовании Апровеля в дозе 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не выявлено токсичности его действия.

Возможными симптомами передозировки Апровелем являются чрезмерное снижение САД, тахикардия или брадикардия.

С целью терапии передозировки Апровелем прибегают к симптоматической и поддерживающей терапии. На начальном этапе индуцируют рвоту, используют сорбенты. Гемодиализ не эффективен при передозировке Апровелем.

Форма выпуска

p>Выпускается в виде пероральных таблеток белого цвета овальной формы, на одной стороне выполнена гравировка в виде сердца, на другой – число «2872» или «2873», в зависимости от дозировки: 150 или 300 мг соответственно.

Условия хранения

p>Сберегать в закрытом от света месте при комнатной температуре, вдали от детей.

Состав

p>В одной таблетке Апровеля содержится 150 или 300 мг активного компонента ирбесартана.

Вспомогательные составляющие: стеарат магния, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы.

Компоненты оболочки: макрогол, воск карнаубский, гипромеллоза, диоксид титана.

Лекарственное взаимодействие

p>Апровель потенцирует действие прочих антигипертензивных средств и диуретиков при одновременном их назначении.

Комбинация Апровеля с препаратами, содержащими алискирен, запрещена из-за высокого риска развития гиперкалиемии, ОПН и чрезмерного снижения САД.

Одновременное использование Апровеля с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками с калием, гепарином повышает риск возникновения гиперкалиемии.

При использовании Апровеля с препаратами лития высока вероятность кумуляции ионов лития в крови.

НПВС на фоне терапии Апровелем ослабляют его антигипертензивное действие.

Апровель не влияет на фармакокинетику статинов и дигоксина.

Синонимы

p>Ирсар, Ирбесартан, Ибертан, Конвериум, Ирбетан.

Дополнительно

p>При использовании Апровеля у больных, находящихся на гемодиализе, пациентов с декомпенсированной печеночной функцией коррекция дозировки не требуется.

В случае имеющихся водно-электролитных расстройств, дефицита ОЦК, назначению Апровеля должна предшествовать коррекция вышеупомянутых нарушений.

Учет безопасности и эффективности Апровеля при использовании его у детей и подростков в условиях клиники не проводился.

С особой осмотрительностью следует применять Апровель у больных с:

– аортальным, митральным стенозом и ГОКМП;

– гипонатриемией на фоне терапии диуретиками;

– стенозом обеих почечных артерий или одной из них при единственно функционирующей почке;

– ХСН III–IV ФК;

– ИБС и/или клинически значимом атеросклеротическом поражении церебральных сосудов (риск развития острого нарушения МК, инфаркта);

– ОПН, обязательным условием назначения Апровеля у таких больных является постоянный мониторинг уровня калия и креатинина крови;

– недавней трансплантацией почек в связи с отсутствием достаточного клинического опыта использования Апровеля у таких больных.

Использование Апровеля у больных с первичным гиперальдостеронизмом не оправдано.

Апровель не нарушает способности управления транспортными средствами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">