Метокард

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
•       Антигипертензивные лекарственные средства
•          Бета-адреноблокаторы

Наименование

Метокард (Metocard)

Фармакологическое действие

p>Метокард – гипотензивный, антиаритмический и антиангинальный препарат. Метокард содержит метопролол – избирательный блокатор бета-адренорецепторов, локализованных преимущественно в миокарде. Метопролол не обладает внутренним симпатомиметическим действием, а также мембраностабилизирующей активностью.

Низкие дозы метопролола блокируют бета1-адренорецепторы миокарда, приводят к уменьшению синтеза цАМФ из аденозинтрифосфата (вследствие снижения стимуляции данного процесса катехоламинами), уменьшают ток (внутриклеточный) ионов кальция, а также оказывают отрицательное дромо-, ино-, хроно- и батмотропное действие (в частности, снижают частоту сокращений миокарда, угнетают возбудимость и проводимость, а также уменьшают сократимость сердечной мышцы).

В начале терапии метопрололом у пациентов регистрируется увеличение общего периферического сопротивления (как правило, в первые сутки пероральной терапии), что связано с реципрокным возрастанием активности альфа-адренорецепторов и снижением стимуляции бета2-адренорецепторов. На 2–4 день приема метопролола общее периферическое сопротивление возвращается к исходным показателям, при длительной терапии у пациентов регистрировалось снижение общего периферического сопротивления.

Антигипертензивный эффект (мгновенный) метопролола ассоциирован с его способностью уменьшать сердечный выбор. Стабильный антигипертензивный эффект метопролола регистрируется у пациентов на 2–3 неделю терапии и ассоциируется специалистами со снижением продукции ренина, накоплением ренина сыворотки, а также угнетением ренин-ангиотензиновой системы. Влияние метопролола на уровни ренина особенно значительно в терапии пациентов с исходным высоким показателем данного вещества. Также немалую роль в реализации антигипертензивного действия метопролола играет восстановление чувствительности барорецепторов, которые расположены в дуге аорты, что в комплексе с другими эффектами приводит к снижению периферического симпатического влияния.

Применение метопролола позволяет снижать артериальное давление у лиц с артериальной гипертензией в покое, при физической и психологической нагрузке.

Антиангинальное действие метопролола связано со снижением потребности в кислороде сердечной мышцы вследствие урежения частоты сокращений сердца, снижения сократимости и чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метокард при регулярном приеме приводит к уменьшению тяжести и частоты эпизодов стенокардии у пациентов с ИБС, а также повышению толерантности к физическим нагрузкам при хронической ишемии.

Антиаритмическое действие метопролола ассоциировано с его способностью нивелировать аритмогенные факторы (повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардию, артериальную гипертензию и увеличение уровня цАМФ). Кроме того, Метокард приводит к уменьшению скорости возбуждения (спонтанного) синусного и эктопического водителей ритма, замедляет атриовентрикулярную проводимость (в большей степени в антеградном направлении и в меньшей степени в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и проводимость по дополнительным путям.

При мерцании предсердий, синусовой тахикардии и суправентрикулярной тахикардии на фоне функциональных патологий сердца и гипертиреоза таблетки Метокард способствуют урежению ритма сердца, а в некоторых случаях способствуют нормализации синусового ритма.

В ходе исследований была показана способность метопролола предупреждать появление приступов мигрени.

Использование метопролола в средних дозах (необходимых большинству пациентов для стартовой и поддерживающей терапии) не приводит к развитию выраженных эффектов, ассоциированных с блокадой бета2-адренорецепторов (в сравнении с неселективными антагонистами бета-адренорецепторов). В частности, метопролол не оказывает выраженного влияния на скелетные мышцы, матку, гладкомышечный слой периферических артерий, поджелудочную железу и бронхи, а также углеводный обмен.

Отмечается блокада бета-адренорецепторов обоих подтипов при приеме метопролола в дозе от 100 мг/сутки.

После приема перорально антигипертензивный эффект метопролола развивается за 15 минут и достигает максимума на 2 час от приема. Антигипертензивное действие длится до 6 часов (при этом влияние метопролола на систолическое давление реализуется быстрее, чем на диастолическое).

 

Фармакокинетика

В ЖКТ метопролол абсорбируется хорошо (порядка 95% принятой дозы). Пиковые плазменные уровни активного вещества регистрируются на 1–2 час после принятия перорально.

Характерное для метопролола среднее время полувыведения составляет 3,5 часа и может варьироваться индивидуально от 1 до 9 часов.

Биодоступность препарата при однократном приеме составляет около 50% и увеличивается до 70% при повторных применениях. Отмечается увеличение биодоступности метопролола на 20–40% при его приеме с пищей. Кроме того, биодоступность препарата Метокард увеличивается у больных циррозом печени.

Для препарата Метокард характерна незначительная степень связи с сывороточными белками (не более 10%).

Отмечается хорошее проникновение метопролола сквозь гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, при этом в грудное молоко проникает незначительная часть принятой дозы.

Превращается метопролол в печени, производные не обладают терапевтическим действием. Порядка 5% экскретируется в форме метопролола мочевыделительной системой, остальная часть дозы выводится в форме производных (значительного изменения показателей неизменного метопролола в сыворотке у пациентов со сниженной почечной фильтрацией не отмечается).

Метопролол не выводится в процессе диализа.

Показания к применению

p>Метокард применяют при лечении артериальной гипертензии, включая пациентов с гиперкинетическим типом и тахикардией (метопролол разрешается применять с другими антигипертензивными лекарственными препаратами).

Метокард назначают пациентам с ИБС, в том числе для вторичной профилактики острой формы инфаркта миокарда, а также предупреждения эпизодов стенокардии.

Метокард может применяться в лечении больных с патологиями сердечного ритма, в том числе желудочковой экстрасистолией и наджелудочковой тахикардией.

Метокард может также использоваться в комплексном лечении больных с гипертиреозом.

Таблетки Метокард можно рекомендовать пациентам с мигренью (в качестве препарата для профилактики эпизодов).

Способ применения

p>Таблетки Метокард предназначены для приема перорально. Следует принимать Метокард с пищей или сразу по завершении приема пищи. Разрешено делить таблетки пополам, однако не следует их разжевывать или измельчать.

Схему приема и дозы метопролола определяет врач.

 

Дозирование таблеток Метокард при артериальной гипертензии

Стартовая доза таблеток Метокард составляет 50–100 мг за 1–2 приема. Если данная доза не даёт нужного контроля давления, следует увеличить количество метопролола до 100–200 мг/день. Если повышение дозы метопролола нежелательно или после повышения также не удается достичь адекватного контроля давления у пациента, назначают дополнительно прочие антигипертензивные препараты.

При артериальной гипертензии больным не следует выписывать свыше 200 мг/день метопролола.

 

Дозирование таблеток Метокард при ИБС и аритмии

В зависимости от сочетанной терапии пациентам с нарушениями сердечного ритма и ишемической болезнью сердца рекомендуется назначение 100–200 мг/сутки метопролола. Для вторичной профилактики острой формы инфаркта миокарда выписывают 200 мг/сутки метопролола. Таблетки Метокард необходимо принимать дважды – утром и вечером (суточную дозу делят на 2 равные части).

 

Дозирование таблеток Метокард при мигрени

С целью предупреждения появления эпизодов мигрени обычно рекомендуют прием 100–200 мг метопролола. Схему терапии определяет исключительно специалист. Пациентам с мигренью при приеме метопролола необходимо мониторить артериальное давление и ЭКГ.

 

Дозирование таблеток Метокард при функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы с тахикардией

Пациентам с тахикардией, которой сопровождаются функциональные нарушения сердечной деятельности, рекомендуется прием 100 мг метопролола в сутки. Метокард следует принимать дважды в сутки, разделяя суточную дозу на равные части.

 

Дозирование таблеток Метокард у отдельных категорий пациентов

Пожилым больным и лицам с нарушенной функцией почек (включая больных с терминальной стадией почечной недостаточности) не требуется изменение дозы метопролола.

Пациентам со сниженной функцией печени необходимо снижать дозу метопролола, учитывая тяжесть нарушений и, соответственно, снижение метаболизма препарата Метокард.

Побочные действия

p>Большинство нежелательных явлений при приеме метопролола выражены незначительно и проходят самостоятельно после отмены таблеток Метокард.

• ССС: синусовая брадикардия, ортостатические реакции, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, потеря сознания. В редких случаях регистрировалось угнетение сократимости миокарда, аритмия, ангиоспазм, периферическая вазоконстрикция с нарушениями микроциркуляции, временное ухудшение динамики сердечной недостаточности.
• ЦНС: слабость, головная боль, депрессивные эпизоды, чрезмерная утомляемость, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии (преимущественно у лиц с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой), беспокойство, сонливость, снижение концентрации внимания, нарушения сна, спутанность сознания, миастения, ночные кошмары.
• Органы чувств: шум в ушах, сухость глаз, конъюнктивит, снижение остроты зрения, болезненность в глазах, синдром сухого глаза.
• ЖКТ: рвота, сухость во рту, гепатотоксичность, изменение вкусовых ощущений, нарушения стула.
• Кожные покровы: кожный зуд, обратимое облысение, крапивница, гиперемия кожных покровов, обострение псориаза и псориазоподобные кожные реакции, фотодерматоз, экзантема, гипергидроз.
• Система дыхания: затруднение выдоха (преимущественно при приеме высоких доз вследствие блокады бета2-адренорецепторов и бронхоспазма), заложенность носа, одышка.
• Лабораторные показатели: гипотиреоз, увеличение уровня глюкозы сыворотки у пациентов с инсулиннезависимым диабетом, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия, увеличенная активность АСТ/АЛТ.

Кроме того, при терапии таблетками Метокард возможно появление боли в спине и артралгии.

Как и прочие блокаторы бета-адренорецепторов, метопролол может приводить к некоторому увеличению массы тела, а также снижению потенции и либидо.

Противопоказания

p>Метокард не назначают пациентам с непереносимостью метопролола, прочих ингибиторов бета-адренорецепторов или вспомогательных компонентов таблеток.

Противопоказано применение метопролола при кардиогенном шоке, синоатриальной или атриовентрикулярной (второй-третьей степени) блокаде, а также синдроме слабости синусового узла.

Метокард не назначают при значительной брадикардии, недостаточности сердца в стадии декомпенсации, а также стенокардии Принцметала.

Не следует применять метопролол в терапии пациентов с исходно низкими показателями артериального давления (менее 100 мм рт.ст. - систолическое) и ЧСС (ниже 45 ударов/минуту).

Метокард противопоказан пациентам, получающим терапию с применением ингибиторов моноаминооксидазы или парентерального верапамила.

Метокард не применяют в педиатрии.

В терапии лиц с бронхиальной астмой, хронической формой обструктивных заболеваний дыхательной системы (включая бронхит с обструкцией и эмфизему легких), а также сахарным диабетом и метаболическим ацидозом необходимо применять Метокард с осторожностью.

При облитерирующих патологиях периферических сосудов, миастении, тиреотоксикозе и атриовентрикулярной блокаде первой степени следует с осторожностью использовать метопролол.

Метокард только после оценки рисков можно назначать пациентам с недостаточностью мочевыделительной системы и печени, а также феохромоцитомой, псориазом и депрессивными расстройствами.

Пожилым больным Метокард назначают только при постоянном контроле специалиста.

Беременность

p>Метопролол при беременности может приводить к появлению задержки развития плода, а также гипотензии, брадикардии и гипогликемии у новорожденных. Назначение таблеток Метокард при беременности следует проводить с учётом влияния на плод и при постоянном контроле развития. Новорожденные, чьи матери принимали метопролол, должны находиться под контролем неонатолога или педиатра в первые дни жизни.

Нет данных о влиянии метопролола на новорожденных, матери которых принимают метопролол и кормят грудью. В период лактации не следует применять метопролол; если избежать приема таблеток Метокард нельзя, необходимо завершить кормление грудью.

Передозировка

p>При передозировке таблеток Метокард у пациентов возникает головокружение, рвота, синусовая брадикардия, цианоз, тяжелая гипотензия, бронхоспазм, желудочковая экстрасистолия, аритмия и обморок. Для острой интоксикации метопрололом характерны потеря сознания, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада (в тяжелых ситуациях до полной поперечной блокады и прекращения сердечной деятельности), кома и кардиалгия.

Признаки острой передозировки могут развиваться через 20–120 минут после перорального приема метопролола.

При приеме значительной дозы необходимо промыть желудок, назначить сорбентные вещества и контролировать состояние пациента, корректируя его симптоматической терапией. При выраженной гипотензии следует уложить пациента на ровную поверхность и приподнять ему ноги, при тяжелой брадикардии, гипотензии и недостаточности сердца назначают внутривенное введение стимуляторов бета-адренорецепторов с интервалом 2–5 минут до стабилизации состояния или 0,5–2 мг внутривенно атропина сульфата.

Если вышеперечисленные меры не дают требуемого эффекта – назначают введение норэпинефрина, допамина или добутамина.

При тяжелой передозировке может потребоваться назначение глюкагона и постановка интракардиального трансвенозного электростимулятора.

При бронхоспазме вводят парентерально бета2-адреномиметики.

Не отмечается значительного снижения сывороточных уровней метопролола при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

p>Таблетки Метокард по 10 штук в блистерных пластинах из фольги, в картонной пачке 3 блистерные пластины.

Условия хранения

p>Метокард необходимо хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 25 градусов.

Срок годности – 3 года.

Состав

p>1 таблетка Метокард 50 содержит:

Метопролола (в форме тартрата) – 50 мг;

Прочие компоненты: повидон, лактоза, стеарат магния, тальк, рисовый крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

 

1 таблетка Метокард 100 содержит:

Метопролола (в форме тартрата) – 100 мг;

Прочие компоненты: повидон, лактоза, стеарат магния, тальк, рисовый крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственное взаимодействие

p>Ингибиторы моноаминооксидазы при сочетанном приеме с метопрололом могут приводить к возникновению выраженной гипотензии. Запрещено сочетанное применение данных препаратов, также не следует применять метопролол на протяжении 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

При назначении верапамила внутривенно пациентам, получающим метопролол, возможно развитие остановки сердца.

Нифедипин при сочетанном приеме с метопрололом способствует развитию тяжелой гипотензии (при сочетанном приеме антигипертензивное действие обоих препаратов потенцируется).

Препараты для ингаляционной анестезии при сочетанном использовании с таблетками Метокард повышают вероятность угнетения функции сердечно-сосудистой системы.

Стимуляторы бета-адренорецепторов, теофиллин и кокаин снижают эффективность метопролола. Также снижение антигипертензивного эффекта таблеток Метокард отмечается при одновременном приеме с эстрогенами и противовоспалительными нестероидными препаратами (что связано с задержкой жидкости при приеме данных лекарственных веществ, а также блокадой продукции простагландинов при терапии ненаркотическими анальгетиками).

При одновременном приеме метопролола с этиловым спиртом усиливается влияние данных веществ на ЦНС.

Алкалоиды спорыньи при сочетанном приеме с таблетками Метокард повышают вероятность патологий периферического кровотока.

Метопролол может усиливать гипогликемию у пациентов, получающих инсулин, а также маскировать признаки гипогликемии (в том числе тахикардию, гипергидроз и артериальную гипертензию).

Метокард при сочетанном приеме с пероральными противодиабетическими препаратами может снижать их эффективность.

Отмечается риск ухудшения атриовентрикулярной проводимости и выраженной брадикардии при сочетанном приеме метопролола с дилтиаземом, верапамилом и амиодароном, а также альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, резерпином и сердечными гликозидами. Пациентам, получающим клонидин с метопрололом, клонидин можно отменять только спустя 3–4 дня после завершения приема метопролола.

Диуретики, гипотензивные препараты, нитроглицерин и блокаторы медленных каналов кальция при сочетанном приеме с метопрололом повышают вероятность тяжелой гипотензии (особая осторожность необходима при сочетанном приеме таблеток Метокард с празозином).

Барбитураты, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления потенцируют метаболизм метопролола, что способствует снижению его сывороточных уровней и эффективности.

Пероральные контрацептивы, фенотиазины, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают сывороточные уровни метопролола (вследствие снижения его метаболизма).

Отмечается увеличение риска анафилактических реакций при сочетанном применении метопролола с экстрактами аллергенов (для кожных проб) и различными аллергенами (для иммунотерапии), а также рентгенконтрастными препаратами йода.

Метопролол уменьшает клиренс ксантина (исключая дифиллин), в том числе у пациентов с высоким клиренсом теофиллина (в том числе, при курении).

Метокард снижает клиренс лидокаина и увеличивает его сывороточные уровни.

При сочетанном приеме с метопрололом отмечается пролонгация и усиление действия антидеполяризующих миорелаксантов и увеличение продолжительности антикоагулянтного действия кумаринов.

Отмечается усиление влияния на ЦНС при сочетанном приеме метопролола с нейролептиками, антидепрессантами, седативными препаратами, а также снотворными лекарственными веществами.

Синонимы

p>Метопролол, Беталок, Эгилок, Вазокардин, Корвитол.

Смотрите также список аналогов препарата Метокард.

Дополнительно

p>Пациенты, которые получают метопролол, должны регулярно проходить диагностику, включающую измерение давления, ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке (особенно пациенты с диабетом или дополнительными факторами риска диабета).

Пациентам с диабетом обязательно следует титровать дозу гипогликемического препарата после назначения метопролола.

Пациентов необходимо уведомлять о необходимости обращения за медицинской помощью в случае снижения ЧСС ниже 50 ударов/минуту.

Необходимо учитывать, что кардиоселективность метопролола снижается при использовании доз от 200 мг/сутки.

При недостаточности сердца начинать терапию метопрололом можно только после достижения компенсации.

У пациентов, получающих метопролол, возможно усиление выраженности гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта после стандартных доз адреналина.

Метокард может потенцировать выраженность признаков нарушений периферического кровотока.

Необходимо постепенно отменять метопролол для предупреждения эффекта рикошета. Особого внимания при отмене метопролола требуют пациенты со стенокардией.

Пациентам со стенокардией следует подбирать дозу таблеток Метокард таким образом, чтобы обеспечить пульс в покое 55–60 ударов/минуту, а при нагрузке максимум 110 ударов/минуту.

Бета-блокаторы, в том числе метопролол, снижают продукцию слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, применяющим контактные линзы.

Метокард маскирует симптомы гипертиреоза (в частности, тахикардию). Пациентам с тиреотоксикозом нельзя резко прекращать приема метопролола (резкая отмена может привести к ухудшению симптоматики).

Лицам с бронхиальной астмой параллельно рекомендуется назначать бета2-адреномиметики, пациентам с феохромоцитомой – альфа-адреноблокаторы.

Пациенты, которым требуется общая анестезия, должны предупредить врача о приеме метопролола (анестезиолог должен выбрать препарат для анестезии с наименьшим отрицательным инотропным влиянием). Не рекомендуется отменять метопролол в связи с предстоящей анестезией.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">