Лодоз

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
•       Антигипертензивные лекарственные средства
•          Бета-адреноблокаторы

Наименование

Лодоз (Lodoz)

Фармакологическое действие

p>Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном применении гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное потенцирование фармакологических эффектов, что даёт возможность снизить дозы каждого из действующих веществ и, соответственно, уменьшить вероятность появления побочных эффектов (нежелательные действия данных лекарственных веществ являются дозозависимыми).

 

Характеристика действующих веществ:

Фумарат бисопролола – бета1-адреноблокатор с высокой селективностью. Бисопролол не оказывает мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. При приеме бисопролола у пациентов отмечается снижение ЧСС и уровня ренина в плазме, что приводит к уменьшению показателей артериального давления до уровня нормы.

Гидрохлоротиазид – лекарственное вещество, имеющее диуретическое действие. Гидрохлоротиазид относится к средствам группы тиазидов и обладает антигипертензивным действием. Механизм действия гидрохлоротиазида связан с подавление транспорта натрия (в форме ионов) из почечных канальцев в плазму и уменьшением его реабсорбции.

Активные компоненты быстро абсорбируются в пищеварительном тракте с биодоступностью 88% (бисопролол) и 80-90% (гидрохлоротиазид), при этом пища не оказывает влияния на показатели всасывания компонентов препарата Лодоз. Для бисопролола характерен маловыраженный эффект первого похождения через печень.

Пиковые концентрации бисопролола в сыворотке достигаются в течение 1-4 часов, среднее время получения пиковых концентраций гидрохлоротиазида составляет 4 часа (у разных пациентов от 1,5 до 5 часов).

Для бисопролола (в пределах дозы 5-40 мг) характерен линейных тип фармакокинетики.

Порядка 30% бисопролола связываются белками сыворотки, для гидрохлоротиазида данный показатель достигает 40%.

Превращение бисопролола происходит в печени, при этом метаболизируется порядка 40% принятой дозы (производные бисопролола не обладают фармакологической активностью). Гидрохлоротиазид не превращается в организме.

Время полувыведения бисопролола из плазмы достигает 11 часов (вещество в равной степени экскретируется печенью и почками). Порядка 50% принятой дозы бисопролола выводится почками (в форме неизменного бисопролола).

Время полувыведения гидрохлоротиазида достигает порядка 8 часов, экскретируется гидрохлоротиазид в неизменной форме почками (путём канальцевой секреции и фильтрации в клубочках).

У пациентов с недостаточностью почек и сердца время полувыведения гидрохлоротиазида возрастает.

Гидрохлоротиазид определяется в грудном молоке и в тканях плода.

Показания к применению

p>Препарат Лодоз используют в терапии лиц с артериальной гипертензией различной степени тяжести, когда требуется комбинированная терапия (с диуретиками).

Способ применения

p>Таблетки Лодоз принимают перорально. Суточную дозу обычно выписывают на 1 прием, вне зависимости от еды (предпочтительно в первой половине дня). Не рекомендуется измельчать таблетки Лодоз перед приемом.

Дозу препарата Лодоз важно подбирать индивидуально, для этого необходимо использовать различные формы выпуска средства Лодоз: 10 мг и 6,5 мг или 5 мг + 6,5 мг или 2,5 мг + 6,25 мг (первая цифра в комбинации соответствует дозе бисопролола, вторая – дозе гидрохлоротиазида). Доза подбирается в зависимости от необходимой дозы бисопролола (при этом доза гидрохлоротиазида сохраняется на уровне 6,5 мг в сутки).

 

Среднее дозирование препарата Лодоз:

В начале терапии рекомендуется принимать 1 таблетку Лодоз 2,5 мг + 6,5 мг в сутки.

Если эффективность препарата недостаточна, пациента переводят на прием 1 таблетки Лодоз 5 мг + 6,5 мг в сутки. Если существует необходимость последующего увеличения дозы, пациента переводят на прием 1 таблетки Лодоз 10 мг + 6,5 мг.

Пациентам со снижением функций почек (при почечном клиренсе больше 30 мл/мин) и гепатобилиарной системы изменение дозирования препарата Лодоз не требуется.

 

Продолжительность лечения и отмена таблеток Лодоз:

Лодоз, как правило, применяют для продолжительной терапии пациентов.

Отмену препарата проводят медленно (не менее 2 недель). С особой осторожностью следует проводить отмену препарата Лодоз у лиц с ишемической патологией сердца (у таких пациентов увеличен риск появления приступа стенокардии). При необходимости на фоне отмены препарата Лодоз назначают прием препаратов, которые применяют для профилактики приступов стенокардии.

Побочные действия

p>При терапии таблетками Лодоз у пациентов могут развиваться нежелательные эффекты. В частности вероятно развитие следующих нежелательных действий со стороны:

• системы крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• обмена веществ: увеличение уровня сахара и мочевины в сыворотке, потеря аппетита, изменения баланса воды и электролитов, снижение уровня магния, калия, хлора и натрия в плазме. В единичных случаях существует вероятность развития метаболического алкалоза;
• психики: бессонница, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары;
• нервной системы: снижение слуха, головная боль, астения, головокружение;
• сосудов и сердца: нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, брадикардия, усиление признаков хронической недостаточности сердца, чувство холода в конечностях;
• системы дыхания: спазм бронхов (в основном у пациентов с указанием на бронхиальную астму или заболевания дыхательных путей с обструкцией в анамнезе);
• органов чувств: снижение секреторной активности слезных желез, воспаление конъюнктивы, снижение зрения;
• системы пищеварения: боль в эпигастральной области, рвота, запоры, тошнота, жидкий стул, панкреатит, желтуха, гепатит.

Другие побочные действия, которые могут появляться при приеме препарата Лодоз: эректильная дисфункция, миастения, судороги, боль в груди, утомляемость. Кроме того, возможно увеличение уровня амилазы, развитие обратимой гиперкреатининемии и гиперурикемии, гипертриглицеридемии, а также повышение уровня сахара в моче, холестерина в плазме и активности энзимов печени.

Аллергические реакции, которые могут возникать на фоне лечения средством Лодоз: ринит, зуд и сыпь, фотодерматит, крапивница, пурпура, гиперемия лица, красная волчанка, облысение. Кроме того, блокаторы бета-адренорецепторов могут ухудшать течение псориаза или приводить к развитию псориазоподобной сыпи.

Если у пациента развивается брадикардия (количество ударов в минуту менее 50-55) необходимо снизить дозу препарата Лодоз.

Лодоз может быть причиной положительных результатов тестов на допинг.

Противопоказания

p>Лодоз строго противопоказан при:

• Непереносимости гидрохлоротиазида, бисопролола, вспомогательных компонентов и сульфонамидов.
• Тяжелой форме бронхиальной астмы, а также хронических обструктивных формах заболеваний дыхательной системы.
• Хронической форме недостаточности сердца (в период декомпенсации), которая не поддается медикаментозному лечению.
• Кардиогенном шоке, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде (третьей или второй степени) без использования искусственного водителя ритма, слабости синусового узла.
• Брадикардии, стенокардии Принцметала и артериальной гипотензии.
• Феохромоцитоме (без сопутствующей терапии альфа-блокаторами).
• Тяжелых формах патологий периферического кровотока, включая болезнь Рейно.
• Нарушениях баланса воды и электролитов, особенно при гипокалиемии и гиповолемии.
• Выраженных нарушениях функций печени и почек (при почечном клиренсе до 30 мл/мин).
• Сопутствующей терапии сультопридом, флоктафенином, литием и антиаритмическими препаратами.

Лодоз не применяют в педиатрии.

Терапию препаратом Лодоз необходимо проводить с осторожностью, если у пациента отмечается:

• Атриовентрикулярная блокада (первой степени), ИБС, недостаточность сердца (хроническая в стадии декомпенсации).
• Псориаз.
• Тиреотоксикоз.
• Подагра.
• Нарушения баланса воды и электролитов.
• Сахарный диабет (с выраженной лабильностью уровня глюкозы в плазме).
• Депрессия (в том числе указания на депрессивные состояния в личном анамнезе).
• Миастения.

Кроме того, соблюдение осторожности необходимо при назначении препарата Лодоз пациентам, которым уже исполнилось 65 лет.

Не рекомендуется водить машину при приеме препарата Лодоз (учитывая риск побочных эффектов).

Беременность

p>Тиазидные диуретики не следует назначать беременным, а также пациенткам, которые кормят грудным молоком ребенка. Учитывая, что в состав препарата Лодоз входит гидрохлоротиазид, применение данного препарата при беременности не рекомендовано.

В ходе исследований диуретики из группы тиазидов приводили к развитию фетоплацентарной ишемии, а также риска гипотрофии плода. Кроме того, предположительно гидрохлоротиазид может вызывать у новорожденного развитие тромбоцитопении.

Кормление грудью на фоне терапии препаратом Лодоз запрещено. В период лактации также следует учитывать, что гидрохлоротиазид угнетает секрецию молока.

Передозировка

p>При передозировке препарата Лодоз возможно развитие брадикардии и артериальной гипотензии. Кроме того, возможны атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, острая недостаточность сердца и гипогликемия.

При выраженных симптомах передозировки показано назначение:

• атропина (1-2 мг);
• глюкагона (1 мг болюсно медленно, далее если сохраняется необходимость - 1-10 мг/час инфузионно);
• возможно также назначение эпинефрина в дозе 15-85 мкг (допускаются повторные введения с общей дозой не более 300 мкг) или допамина 2,5-10 мкг/кг  за 1 минуту.

В тяжелых случаях может требоваться временное использование искусственного водителя ритма.

У новорожденных детей, матери которых получали бисопролол, могут отмечаться признаки передозировки, которые выражаются в виде декомпенсации деятельности сердца. В таких случаях показано:

• введение глюкагона (0,3 мг/кг);
• контроль состояния (в отделении интенсивной терапии);
• добутамин или эпинефрин в высоких дозах и под контролем врача.

Выведение бисопролола при гемодиализе незначительно. Выведение гидрохлоротиазида при гемодиализе не изучено.

Форма выпуска

p>Таблетки Лодоз в оболочке, расфасованные в блистерные упаковки по 10 штук.

В пачке из картона 30, 50 или 100 таблеток (в блистерах).

Условия хранения

p>Лодоз хранят без специфических температурных условий вдали от детей.

Таблетки Лодоз годны 3 года после производства.

Запрещён прием таблеток после завершения срока годности.

Состав

p>В 1 таблетке Лодоз 2,5 мг + 6,5 мг содержится:

*Фумарата бисопролола (2:1) – 2,5 мг;

Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;

Прочие компоненты, в том числе кросповидон, стеарат магния, крахмал кукурузный (в том числе предварительно желатинизированный), фосфат кальция (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый, полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/6, 2910/3).

 

В 1 таблетке Лодоз 5 мг + 6,5 мг содержится:

*Фумарата бисопролола (2:1) – 5 мг;

Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;

Прочие компоненты, в том числе коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, крахмал кукурузный, кальция фосфат (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид (желтый и красный), полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/6, 2910/3).

 

В 1 таблетке Лодоз 10 мг + 6,5 мг содержится:

*Фумарата бисопролола (2:1) – 10 мг;

Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;

Прочие компоненты, в том числе коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, крахмал кукурузный, кальция фосфат (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/5, 2910/3).

* Фумарат и гемифумарат бисопролола являются синонимами.

Лекарственное взаимодействие

p>Если существует необходимость одновременного применения препарата Лодоз с другими антигипертензивными препаратами необходимо начинать терапию с более низких доз, чем при монотерапии.

Запрещена сочетанная терапия препаратом Лодоз с сультопридом и флоктафенином.

Не рекомендуется сочетанное назначение препарата с литием, амиодароном, а также препаратами, которые могут способствовать развитию аритмии (в том числе бепридилом, эритромицином, астемизолом, галофантрином, спарфлоксацином, винкамицином, терфенадином и пентамидином).

 

Лодоз следует с осторожностью применять с:

• ингаляционными средствами для общей анестезии и лидокаином;
• баклофеном;
• антиаритмическими препаратами (в том числе хинидином, дизопирамидом, пропафеноном и гидрохинидином);
• блокаторами кальциевых (медленных) каналов (включая дилтиазем, бепридил и верапамил);
• инсулинами и препаратами мочевины;
• антихолинэстеразными препаратами;
• йодсодержащими контрастными средствами;
• салицилатами (в высоких дозах);
• препаратами, провоцирующими развитие гипокалиемии (включая инфузионный амфотерицин, минералокортикостероиды (при системной терапии), слабительные вещества, тетракозактид);
• сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ;
• калийсберегающими диуретическими препаратами (включая спиронолактон, амилорид, триамтерен и канренон)
• метформином.

Использование нейролептиков или трициклических антидепрессантов одновременно с препаратом Лодоз может приводить к потенцированию антигипертензивного действия. Данная комбинация не запрещена, однако при назначении необходимо корректировать дозу антигипертензивных средств, чтобы избежать чрезмерного уменьшения артериального давления.

Блокаторы кальциевых (медленных) каналов, которые являются производными дигидропиридина (включая лацидипин, амлопидин, нифедипин, фелопидин, нимодипин и нитрендипин) потенцируют гипотензивный эффект препарата Лодоз.

Отмечается увеличение риска появления брадикардии при одновременном приеме препарата Лодоз с мефхолином.

Риск появления гиперкальциемии повышается при приеме препарата сочетано с препаратами кальция.

При одновременном приеме циклоспорина с препаратом Лодоз повышается вероятность развития гиперкреатининемии.

Терапевтический эффект препарата Лодоз может снижаться при сочетанном назначении кортикостероидов (системных форм), тетракозактида и ненаркотических анальгетиков.

М-холиномиметики при сочетанном приеме с бисопрололом повышают вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии.

Местные блокаторы бета-адренорецепторов (включая капли для глаз) потенцируют эффекты препарата Лодоз.

Таблетки Лодоз могут потенцировать гипогликемические эффекты инсулина и противодиабетических препаратов, принимаемых перорально, а также маскировать признаки гипогликемии.

При одновременном приеме бета-адреномиметиков с препаратом Лодоз отмечается взаимное уменьшение эффектов.

Описаны случаи гемолиза при сочетанном приеме метилдопы с гидрохлоротиазидом.

Колестирамин и колестипол уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида.

Синонимы

p>Бипрол Плюс, Арител Плюс, Бисангил.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">