Кориол
Группы препарата:
- Сердечно-сосудистые лекарственные средства
- Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
- Антигипертензивные лекарственные средства
- Бета-адреноблокаторы
Наименование
Кориол (Coryol)
Фармакологическое действие
Кориол – лекарственный препарат, обладающий антигипертензивным, антиангинальный, антиоксидантным и антипролиферативным действием. Кориол содержит – карведилол – неизбирательный бета-адреноблокатор. S-энантиомер карведилола блокирует альфа1 и бета-адренорецепторы, R-энантиомер карведилола блокирует только альфа1-адренорецепторы. Прием карведилола приводит к снижению артериального давления, сердечного выброса и частоты сердечных сокращений. Кориол уменьшает давление в правом предсердии и легочной артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и приводит к расширению периферических сосудов.
Препарат приводит к снижению нагрузки на миокард, у пациентов с сердечной недостаточностью увеличивает фракцию выброса из левого желудочка. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и оказывает некоторое мембраностабилизирующее средство.
Терапевтический эффект карведилола развивается в течение 1-2 часов после приема препарата Кориол.
Активный компонент препарата Кориол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Для карведилола характерна высокая степень связи с белками плазмы. Биодоступность карведилола составляет порядка 30% (вследствие эффекта первого прохождения через печень). При приеме препарата Кориол после приема пищи отмечается замедление абсорбции активного компонента, однако не отмечается изменений биодоступности карведилола. В процессе метаболизма карведилола образуются 3 фармакологически активные компоненты.
Экскретируется карведилол преимущественно с калом. Период полувыведения составляет порядка 5-9 часов и 7-11 часов для R- и S-энантиомеров соответственно.
Период полувыведения может увеличиваться у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции печени.
Показания к применению
Кориол предназначен для терапии пациентов, страдающих эссенциальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью и стабильной стенокардией.
Карведилол может применяться, как в комплексе с другими препаратами, так и в качестве монотерапии.
Способ применения
Кориол предназначен для перорального применения. Таблетки следует глотать целиком, запивая питьевой водой. Для снижения риска развития ортостатических реакций карведилол следует принимать после приема пищи. Как правило, терапию начинают с минимальных рекомендованных доз и постепенно увеличивают до достижения необходимого терапевтического эффекта. Завершение терапии карведилолом следует проводить путем постепенного снижения дозы. Продолжительность терапии и дозы препарата Кориол определяет врач.
Пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией, как правило, назначают карведилол в начальной дозе 12,5мг в сутки. Суточную дозу принимают за один раз (желательно утром) или делят на 2 приема. Спустя 2 дня после начала терапии при отсутствии необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают. Следующие повышения дозы следует проводить с интервалом не менее 14 дней.
Максимальная рекомендованная доза препарата Кориол при эссенциальной гипертензии составляет 25мг дважды в сутки.
Пациентам с хронической стабильной стенокардией, как правило, назначают карведилол в начальной дозе 12,5мг дважды в сутки. Спустя 2 дня при отсутствии необходимого эффекта дозу увеличивают до 25мг карведилола дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная доза препарата Кориол при хронической форме стенокардии составляет 25мг дважды в сутки.
Пациентам с сердечной недостаточностью, в том числе пациентам со стенокардией на фоне сердечной недостаточности, как правило, назначают карведилол в начальной дозе 3,125мг дважды в сутки. В течение нескольких часов после первого приема карведилола следует контролировать состояние пациентов с сердечной недостаточностью. Повышение дозы карведилола следует проводить с осторожностью.
Максимальная рекомендованная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 25мг карведилола дважды в сутки.
При прекращении приема карведилола следует учитывать, что резкая отмена препарата Кориол может привести к развитию повышенной потливости, тахикардии, одышки и приступов стенокардии. Отмену препарата Кориол проводят путем постепенного (в течение 1-2 недель) уменьшения дозы.
Побочные действия
Кориол, как правило, неплохо переносится пациентами. Иногда у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, вызванных карведилолом:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: нарушения сердечного ритма, постуральная гипотензия, снижение артериального давления, стенокардия, потеря сознания, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, снижение уровня протромбина. В отдельных случаях отмечалось развитие перемежающей хромоты, отеков, болезни Рейно, атриовентрикулярной блокады и прогрессирования сердечной недостаточности, а также нарушений кровообращения в периферических сосудах.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, судороги, вертиго, эмоциональная лабильность и нарушения сна.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, пневмония, одышка, астма, заложенность носа, отек легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения стула, дискомфорт и боль в эпигастральной области, сухость слизистых оболочек рта, тошнота, рвота, периодонтит, мелена, изменение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция, снижение функции почек (вплоть до почечной недостаточности), гематурия, недержание мочи, альбуминурия.
Со стороны лабораторных показателей: изменение уровня глюкозы в плазме крови, увеличение уровня трансаминаз в плазме, повышение уровня триглицеридов, холестерина, ЩФ, мочевины, креатинина и калия в плазме крови, гипонатриемия, глюкозурия, гиперурикемия.
Аллергические реакции: красный плоский лишай, повышенная потливость, псориаз, крапивница, алопеция, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: боль в суставах и конечностях, сухость и раздражение глаз, снижение остроты зрения, гипертермия, проявление симптомов сахарного диабета у пациентов с латентным сахарным диабетом.
Пациентам, которые используют контактные линзы, следует учитывать возможность снижения слезоотделения в период терапии препаратом Кориол.
Противопоказания
Кориол не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к карведилолу и другим компонентам препарата.
Таблетки Кориол не следует принимать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией, а также лактазной недостаточностью.
Карведилол не следует применять для терапии пациентов, страдающих бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, а также пациентов с кардиогенным шоком.
Препарат Кориол не используют в терапии пациентов, страдающих брадикардией, нарушениями атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости (в том числе синдромом слабости синусового узла и атриовентрикулярной блокадой II и III степени), стенокардией Принцметала, феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и выраженными нарушениями функций печени.
Таблетки Кориол не применяют в педиатрической практике.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Кориол пациентам с сердечной недостаточностью, диффузными сосудистыми заболеваниями, нарушениями функций почек, а также пациентам пожилого возраста.
Следует с осторожностью назначать карведилол пациентам с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, периферической артериальной ангиопатией, склонностью к анафилактическим реакциям, а также псориазом.
Беременность
Карведилол может оказывать негативное влияние на развитие плода, поэтому его применение в период беременности нежелательно. Перед назначением препарата Кориол женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность и подобрать надежные средства контрацепции. При планировании или наступлении беременности следует прервать терапию карведилолом.
В период лактации карведилол может быть назначен только при условии прерывания грудного вскармливания.
Передозировка
Применение завышенных доз карведилола может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, брадикардии, рвоты, спутанности сознания и нарушений дыхания. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие бронхоспазма, генерализованных судорог, кардиогенного шока и остановки сердца.
В случае если после приема завышенной дозы карведилола прошло не более 60 минут, проводят промывание желудка и назначают прием энтеросорбентных средств. Терапия передозировки препарата Кориол должна проводиться в условиях стационара при постоянном мониторинге функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы. При передозировке карведилола рекомендуется положить пациента на спину со слегка приподнятыми ногами.
В случае развития брадикардии рекомендуется назначение внутривенного введения атропина в дозе 0,5-2мг. Для поддержания функции сердца также можно назначать внутривенное струнное введение глюкагона в дозе 1-10мг с последующим переходом на внутривенное капельное введение в дозе 2-5мг в час. При интоксикации карведилолом в случае необходимости также назначают симпатомиметические средства и препараты, ингибирующие фосфодиэстеразу.
В случае неэффективности медикаментозного лечения брадикардии рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
При развитии выраженной артериальной гипотензии назначают введение норадреналина (при применении норадреналина следует постоянно контролировать показатели кровообращения).
При развитии бронхоспазма назначают введение бета-адреномиметиков в форме аэрозоля. Если данная форма препарата оказывается неэффективной, бета-адреномиметики назначают внутривенно или вводят аминофиллин (внутривенно).
Развитие судорог вследствие передозировки карведилола требует внутривенного введения диазепама или клоназепама.
Учитывая возможное увеличение периода полувыведения карведилола при применении высоких доз, контроль состояния пациента должен проводиться до полного исчезновения симптомов передозировки препарата Кориол.
Форма выпуска
Таблетки Кориол 3,125 и Кориол 6,25 в контурных ячейковых упаковках по 7 штук, в картонную пачку вложено 4 контурные ячейковые упаковки.
Таблетки Кориол 12,5 в контурных ячейковых упаковках по 7 штук, в картонную пачку вложено 1 или 4 контурные ячейковые упаковки.
Таблетки Кориол 25 в контурных ячейковых упаковках по 7 штук, в картонную пачку вложено 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки.
Таблетки Кориол, содержащие 3,125, 6,25, 12,5 или 25мг активного вещества, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонную пачку вложено 3 контурные ячейковые упаковки.
Условия хранения
Препарат Кориол следует хранить не более 5 лет после изготовления в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.
Состав
1 таблетка препарата Кориол 3,125 содержит:
Карведилола – 3,125мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу и лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Кориол 6,25 содержит:
Карведилола – 6,25мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу и лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Кориол 12,5 содержит:
Карведилола – 12,5мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу и лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Кориол 25 содержит:
Карведилола – 25мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу и лактозы моногидрат.
Лекарственное взаимодействие
Этиловый спирт может усиливать действие препарата Кориол (употребление алкогольных напитков и прием препаратов, содержащих этиловый спирт в период терапии карведилолом нежелательны).
Отмечается усиление фармакологического действия карведилола при сочетанном применении препарата Кориол с антиаритмическими и гипотензивными средствами, наркотическими препаратами, антиангинальными препаратами, блокаторами бета-адренорецепторов (включая лекарственные препараты для местного применения в офтальмологической практике), резерпином, ингибиторами моноаминоксидазы, а также сердечными гликозидами. При необходимости сочетанного применения карведилола с вышеперечисленными средствами следует соблюдать осторожность и контролировать состояние пациента, а также в случае необходимости корректировать дозу карведилола.
Отмечается повышение плазменной концентрации дигоксина, а также увеличение риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости при сочетанном применении карведилола и дигоксина.
Также риск развития нарушений атриовентрикулярной проводимости отмечается при сочетанном применении карведилола с противоаритмическими средствами и блокаторами кальциевых каналов.
Препарат Кориол усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств (при этом симптомы гипогликемии могут быть слабо выражены). Необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови при назначении карведилола пациентам с сахарным диабетом.
Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата Кориол с препаратами, ингибирующими или индуктирующими ферменты печени (данные препараты могут изменять плазменные концентрации карведилола).
Отмечается повышение риска развития брадикардии и артериальной гипотензии при назначении препарата Кориол пациентам, которые получают терапию препаратами, изменяющими уровень катехоламинов, а также клонидином.
Карведилол при одновременном применении может повышать плазменные концентрации циклоспорина. Следует контролировать уровень циклоспорина у пациентов, получающих карведилол и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
При проведении анестезии пациентам, получающим карведилол, следует соблюдать особую осторожность (необходимо постоянно контролировать функцию сердечно-сосудистой системы).
Синонимы
Карведилол.
Смотрите также список аналогов препарата Кориол.
Действующее вещество
Карведилол