Справочник лекарственных препаратов/ Акридилол

Акридилол

Группы препарата:

Наименование

Акридилол (Acridilole)

Фармакологическое действие

p>Акридилол применяется в качестве антиангинального и гипотензивного лекарственного средства.

Фармакодинамика

Карведилол (активный компонент препарата) проявляет сочетанный неселективный β₁-, β₂- и α₁-блокирующий эффект. Вещество не наделено симпатомиметическим действием и имеет мембраностабилизирующую активность.

Наличие β-адреноблокирующей активности у препарата в отношении кардиорецепторов обусловливает его способность снижать уровень АД, сердечный выброс и уровень ЧСС.

Блокируя β-адренорецепторы почек, препарат угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, вследствие чего активность ренина плазмы значительно уменьшается.

Механизм снижения системного сопротивления сосудов обусловлен способностью карведилола блокировать α-адренорецепторы, результатом чего является выраженное периферическое сосудорасширяющее действие.

Способность препарата одновременно выступать блокатором β-адренорецепторов и вазодилататором используется в медицинской практике:

у пациентов с высоким уровнем АД (АГ) – для нормализации АД;
при ИБС – как противоишемическое и антиангинальное лекарственное средство;
при дисфункции левого желудочка и гемодинамической недостаточности – как нормализатор кровообращения и средство, способствующее повышению фракции выброса левого желудочка и уменьшению его размера.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется высокой абсорбцией из ЖКТ после перорального приема. Проявляет липофильные свойства. Максимальная плазменная концентрация препарата (С_max) определяется спустя 1–1,5 ч после применения. Также для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы, составляющая 95–99 %. Максимальная степень биодоступности препарата наблюдается спустя 24–28 ч после приема. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания препарата.

При применении абсорбируется приблизительно 60–75 % от принятой дозы препарата. Далее наблюдается печеночная биотрансформация поступившего в кровь препарата, результатом которой является образование продуктов метаболизма, наделенных фармакологической активностью (выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием).

Экскреция препарата происходит через кишечник. Период полураспада (Т_1/2) варьирует во временном интервале 6–10 ч. Учитывая отсутствие выведения препарата из организма с помощью почек, различные нефродисфункции у пациента не влияют на степень терапевтического ответа Акридилола.

При наличии у пациента различных гепатопатологий наблюдается повышение биодоступности препарата, обусловленное угнетением печеночного метаболизма. Применять препарат при тяжелых дисфункциональных изменениях печени противопоказано.

При назначении Акридилола следует учитывать его способность проникать сквозь плацентарный барьер и экскретироваться с грудным молоком.

Показания к применению

p>Препарат назначают при:

устойчивом и продолжительном повышении уровня АД (как моносредство, а также совместно с диуретиками);
хронической сердечной недостаточности (как дополнительное средство при комплексном лечении);
ИБС, характеризующейся стабильной стенокардией.

Способ применения

p>Акридилол принимают перорально, независимо от еды.

Схема дозирования и применения препарата зависит от показаний:

Побочные действия

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Противопоказания

p>Препарат не назначают при наличии в анамнезе пациента:

установленной непереносимости компонентов препарата;
различных видов ХСН;
гепатодисфункций в тяжелой форме;
AV блокады II–III степени;
снижения ЧСС (до 50 уд./мин);
слабости синусного узла;
артериальной гипотензии (при уровне АД < 85 мм рт. ст.);
кардиогенного шока;
обструкции дыхательных путей хронического течения;
а также пациентам до 18 лет (по причине отсутствия клинических исследований препарата в данной клинической группе).

Осторожность необходима при назначении и применении Акридилола пациентам с наличием:

стенокардии Принцметала,
гипертиреоза,
окклюзии периферических сосудов,
феохромоцитомы,
псориаза,
недостаточности работы почек,
AV блокады I степени,
сахарного диабета,
сниженной концентрации глюкозы в крови,
депрессивных расстройств,
мышечной слабости,
а также после проведения длительных операций и длительного общего наркоза.

Беременность

p>Клинических исследований препарата у беременных пациенток проведено не было – следовательно, возможность применения Акридилола в данной группе больных не подтверждена экспериментально и определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке, учитывая все возможные риски.

Установленная экскреция препарата с грудным молоком делает его назначение кормящим женщинам противопоказанным.

Передозировка

p>При чрезмерном дозировании наблюдаются:

гипотония, при которой появляются головокружение или потеря сознания;
снижение уровня ЧСС;
затруднение дыхания (обусловленное наступлением спазма бронхов или рвоты вследствие передозировки);
кардиогенный шок;
дыхательные дисфункции;
нарушения сознания;
нарушения проводимости.

С целью терапии указанных симптомов рекомендуется:

систематическое мониторирование и коррекция жизненно важных функций организма (при возникновении тяжелых нарушений рекомендуется госпитализация пациента в стационар);
терапия указанных симптомов;
в/в введение М-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин) при необходимости.

Форма выпуска

p>Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета (с кремовым оттенком и «мраморной» поверхностью).

Форма таблеток отличается от дозы активного вещества:

таблетки Акридилола 12,5 мг – квадратной двояковыпуклой формы, края округлены. На одной стороне таблетки имеется разделительная крестообразная риска, на другой гравировка «АЛ1»;
таблетки Акридилола 25 мг – овальной двояковыпуклой формы, на обеих сторонах присутствует частичная насечка, на одной из которых написано «АЛ2».

Таблетки упакованы в блистер по 10 шт., – 3 блистера в картонной пачке.

Условия хранения

p>Хранить не более 3-х лет в темном, сухом, прохладном месте (при температуре не выше 25 C).

Ограничить доступ детей к месту хранения препарата.

По истечению срока годности препарата его запрещается использовать.

Состав

p>1 таблетка включает:

карведилол – 12,5/25 мг;

дополнительные компоненты:

лудипресс (лактозы моногидрат в гранулах), натрия крахмал гликолят; магний стеариновокислый.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Дополнительно

p>Назначать препарат Акридилол следует на длительный период времени и прекращать терапию следует постепенно, снижая дозу в течении 1–2-х недель (особенно у пациентов с наличием ИБС), – в противном случае наблюдается интенсификация клинических признаков исходной патологии.

При применении указанного препарата часто наблюдается ортостатическая гипотензия (а также другие формы гипотонии), в особенности на начальном этапе лечения, при повышении дозы и у пациентов геронтологического возраста. В таком случае следует изменить первоначально рекомендованную схему дозирования.

При применении препарата пациентами с наличием хронической кардионедостаточности в период повышения первоначальной дозы может наблюдаться усиление клинических проявлений данной патологии (в том числе выраженная отечность). Повышение дозы не рекомендуется, а следует дополнительно назначить диуретические ЛС в дозах, достаточных для стабилизации состояния пациента.

Если препарат Акридилол назначается совместно с блокаторами кальциевых каналов (БКК), производными фенилалкиламина (например, верапамилом) и бензодиазепина (например, дилтиаземом), антиаритмическими ЛС I класса, то необходимо с регулярной постоянностью проводить электрокардиографию и определять уровень АД у пациента.

Мониторирование состояния нефрофункции необходимо у больных с наличием ХПН, выраженного снижения уровня АД и хронической кардионедостаточности.

Если больному предполагается проведение хирургической операции и применение общего наркоза, то врач-анестезиолог должен быть осведомлен о том, что больной принимает Акридилол.

При наличии у пациента сахарного диабета 2-го типа прием Акридилола не способствует изменению уровня глюкозы в крови и результатов теста толерантности к глюкозе.

При терапии Акридилолом больному противопоказан прием алкоголя.

Пациентам с установленной феохромоцитомой перед назначением Акридилола следует пройти курс лечения α-адреноблокаторами.

Гипосекреция слезных каналов, которая может возникнуть на фоне терапии Акридилолом, способна привести к неблагоприятным последствиям при ношении пациентом контактных линз.

Пациенту, принимающему Акридилол, крайне не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности из-за возможности проявления ряда побочных эффектов (особенно в начале лечения препаратом, а также в период повышения его дозы до терапевтической).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Вторичная гипертензия (I15)

Стенокардия [грудная жаба] (I20)

Застойная сердечная недостаточность (I50.0)

Действующее вещество

Карведилол

АТХ

C07AG02

Производитель

Акрихин

Дополнительная информация о производителе

p>Страна-производитель – Россия.

Органы и системы организма	Возможные побочные эффекты от приема Акридилола
Исходная патология	Рекомендуемая доза и режим приема
Исходная патология	Начальная доза, мг/сут.	Терапевтическая доза, мг/сут.	Максимальная доза, мг/сут.
АГ	6,25–12,5 (указанную дозу следует принимать в течение первых 2-х суток после начала терапии)	25 мг (если терапевтический ответ ниже ожидаемого при применении указанной дозы препарата, то ее разрешается повысить в 2 раза)	50 мг (допускается разделить указанную дозу на 2 приема)
ИБС	25 (по 12,5 мг дважды в сутки в течение первых 2-х дней после начала терапии)	50 (в 2 приема, если эффективность препарата недостаточна после приема ЛП в течение 14-ти дней, то допустимо принимать 100 мг в 2 приема)	100 мг (допускается разделить указанную дозу на 2 приема)
ХСН	Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача.
ХСН	6, 25 (в 2 приема на протяжении первых 14-ти дней терапии)	12,5–50 в 2 приема (начальную дозу разрешено увеличивать постепенно – 1 раз в 14 дней на 6,25–25 мг с целью подбора достаточной дозы, но только при отсутствии побочных эффектов от терапии)	МТСД Акридилола прямо пропорциональна весу пациента (вес < 85 кг – 50 мг; > 85 кг – 75–100 мг)
ЦНС	Головокружение Неинтенсивная головная боль (преимущественно возникающая на начальном этапе терапии) Бессознательное состояние Миастения (мышечная слабость, возникающая на начальном этапе терапии) Быстрая утомляемость Упадок сил Депрессивное состояние Выраженная сонливость Бессонница Ощущение онемения и покалывания в конечностях и туловище
Сердечно-сосудистая система	Снижение ЧСС Ортостатическая гипотензия (резкое падение уровня АД при изменении горизонтального положения на вертикальное) AV блокада II–III степени Патологии периферического кровообращения Риск повышения кардионедостаточности (особенно при увеличении доз) Периферические отеки (преимущественно ног) Стенокардия Гипотония
ЖКТ и пищеварение	Гипосекреция слюнных желез Рвотный рефлекс Изменение консистенции каловых масс и частоты дефекации Возможны эпигастральные и абдоминальные боли Отсутствие аппетита Гиперактивность печеночных трансаминаз
Кроветворение	Снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в плазме
Обменные процессы	Повышение веса Дисбаланс углеводного обмена
Аллергические реакции	Эпидермальные аллергические проявления (сыпь, зуд и т.д.) Обострение псориаза Нарушение носового дыхания, обусловленное отеком и гиперсекрецией слизистой аллергической природы
Дыхание	Снижение дыхательной функции Спазм бронхов (особенно у больных, имеющих предрасположенность к указанным нарушениям)
Другие	Различные зрительные дисфункции Снижение слезоотделения Симптомы, характерные для гриппа Чихание Мышечные боли Боли в суставах Боли в конечностях «перемежающаяся» хромота Патологии выведения мочи Нефрологические дисфункции
Другие ЛС	Возможный результат взаимодействия ЛП Акридилол и ЛС других фармакологических групп
Антигипертензивные ЛС	Наблюдается усиление гипотензивной активности указанных ЛС
Дилтиазем	Возможно появление сердечной проводимости и нарушений кровообращения
Дигоксин	Может наблюдаться гиперконцентрация дигоксина в крови, а также повышаться продолжительность AV проведения
Гипогликемические ЛС (в том числе инсулин)	Наблюдается повышение терапевтической активности перечисленных ЛС, приводящее к гипогликемии, которая не проявляется клинически. При одновременном применении ЛП указанных групп рекомендуется постоянный мониторинг уровня глюкозы в крови
Циметидин	Указанное ЛС потенцирует активность Акридилола
Фенобарбитал Рифампицин	Наблюдается снижение гипотензивной активности Акридилола
Резерпин Ингибиторы МАО	Повышается риск возникновения артериальной гипотензии и интенсивного снижения уровня ЧСС
Циклоспорин	Результатом взаимодействия является гиперконцентрация циклоспорина в крови, требующая коррекции его схемы дозирования
Клонидина	Может наблюдаться усиление фармакологической активности Акридилола и повышение вероятности развития гипотензии и брадикардии
ЛС для общей анестезии	Повышается отрицательное инотропное и антигипертензивное действие Акридилола