Справочник лекарственных препаратов/ Цефумакс

Цефумакс

Группы препарата:

Наименование

Цефумакс (Cefumax)

Фармакологическое действие

Цефуроксим – это один из представителей класса β-лактамных антибиотиков, группы цефалоспоринов II генерации. В основе действия цефуроксима лежит связывание с белком бактерий penicillin-binding proteins - данный фермент участвует в образовании на поверхности бактериальной стенки пептидогликанов. При инактивации фермента цефуроксимом происходит блокировка синтеза составляющих структур клеточной стенки бактерии, что вызывает ее разрушение. Антибиотик, содержащий в своей структуре β-лактамное кольцо, способен очень активно связываться с большинством penicillin-binding proteins бактерии, которые чувствительны к действию цефалоспоринов второго поколения.

Цефумакс обладает высокой активностью против грамм «-» аэробных бактерий Enterobacteriaceae, H. Influenzae ( так же ампициллинрезистентные штаммы), и Moraxella catarrhalis, Pr. mirabilis, Providencia spp., Pr. rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Enterobacter spp., Salm. spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae ( все штаммы), Klebsiella spp., Citrobacter spp. Препарат эффективен по отношению к Escherichia coli.
Хорошая активность антибактериальная Цефумакса проявляется и в отношении грамм «+» аэробных бактерий: Bordetella pertussis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermimidis, в меньшей степени к Staphylococcus aureus ( кроме метициллинрезистентных штаммов), бета-гемолитические стрептококки – Str.pyogenes, со спектром положительной активности к Str. agalactiae, Streptococcus mitis.

Цефумакс обладает выраженной анаэробной активностью к Bacteroides fragilis, несколько меньшая чувствительность к Fusobacterium species, грамм «+» бактерий (Сlоstridium species), грамм «+» и грамм « - » кокки (а также и Peptococcus и Peptostr. species), Propionibacterium spp.
А так же против возбудителя боррелиоза – Bor. burgdorferi.
При парентеральном введении Цефумакса его максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 30 минут и сохраняется в концентрациях выше минимально ингибирующих для чувствительных микроорганизмов не менее 8 часов. Объем распределения препарата возрастает соответственно к повышению дозы. Связь с белками крови относительно небольшая и составляет 33%, поэтому в крови большая часть препарата находится в активной форме . Период Т ½ при инфузионном введении лекарственного средства соответствует временному интервалу в 65минут, при введении в мышцу Т ½ - полтора часа. У младенцев Т ½ возрастает в три-пять раз в сравнении со взрослыми пациентами.

Инфузия препарата в дозе 750мг/1500 мг сопровождается концентрациями 51 / 146 мкг/мл, соответственно, при завершении введения препарата. Полное выведение из организма препарата наблюдается через сутки, хотя первично до 90% цефуроксима элиминируется через 6 часов. Элиминация Цефумакса на 95% происходит с мочой в неизмененной форме, создавая повышенные концентрации Цефумакса в моче. Цефумакс распределяется во многих тканях, создавая терапевтические концентрации в легких, почках, печени, коже, костях и мышцах (а так же и в миокарде), репродуктивных органах, перикарде, брюшине. Хорошо проникает во внутриглазную, синовиальную, плевральную, цереброспинальную жидкость.
Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ, маточно-плацентарный барьер, проникает в молоко при лактации.

Показания к применению

- Инфекционные процессы Лор органов и легких;
- заболевания мочевыделительной системы – инфекционные процессы;
- инфекционные заболевания кожных покровов, мягких тканей;
- бактериальные инфекции костной системы и суставов;
- инфекционные процессы в гинекологии и урологии, так же и гонорея;
- инфекции гепатобилиарной системы и кишечные инфекции;
- сепсис и септицемия;
- менингит;
- перитонит;
- антибиотикопрофилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Способ применения

Обязательное проведение местной аллергопробы на чувствительность до начала использования Цефумакса.
Введение препарата возможно двумя путями – внутривенная инфузия и в/м. Расчет дозы:
Младенцы первых трёх месяцев жизни – 30-60 мг (мах 100мг за сутки) на килограмм массы тела в сутки, доза делится на 2-3 приема. Младенцы старше 3х мес. – 30-60мг на каждый кг/ 3-4 приема/сут.
Взрослая возрастная категория – по 750 мг три приема в течение дня. Тяжелое течение инфекции предусматривает повышение дозировки – 1500 мг с шести часовым интервалом. Максимально допустимая дозировка препарата за сутки – 6 г. Длительность терапии рассчитана на 5-10 дней.

Расчет препарата в зависимости от локализации процесса:
Менингит – младенцам 1 мес. жизни в начале лечения 100мг/кг с последующим снижением дозировки (при высокой эффективности) до 50мг/кг за сутки. Младенцы после 1го мес. жизни – 20-240 мг/кг за сутки, доза распределяется на 3-4 введения. Взрослая возрастная категория – по 3 г инфузионно с интервалом 8 часов.
Оперативные вмешательства – 1,5 г паралельно с вводным наркозом в виде инфузии; по истечении 8 и 16 часов, в периоде после операции 0,75 г, введением в мышцу.
Антибиотикопрофилактика при операции на миокарде, легких, пищеводе – 1,5 г паралельно с вводным наркозом в виде инфузии, по истечении 24 и 48 часов в постоперационном периоде по 0,75 г внутримышечно с интервалом 8 часов.
Эндопротезирование сустава – возможно растворение 1,5 г Цефумакса с полимером метилметакрилатного цемента в 1 пакете до использования жидкой полимерной биодеструктивной композиции.
Гонорея – одномоментное введение 1,5 г Цефумакса (каждые 750 мг в два разных места введения инъекций).
Пневмония, бронхит хроническая форма – терапию назначают с инфузии по 1,5 г в три приема, длительностью до трех суток, затем переходя на прием цефуроксима per os.

Растворение раствора: перед инфузией фл. 0,75 г растворить 6 мл воды д/инъекции (фл. 1,5 г на 15 мл воды д/инъекции) после чего добавляют во флакон с раствором.
Перед введением в мышцу фл. 0,75 г разводят 3 мл воды д/инъекции, смешивают путем встряхивания до формирования суспензии.
Для кратковременной инфузии разведение проводится в 50 мл раствора физиологического NaCl, глюкозы 5%, воды д/инъекции.

Побочные действия

Развитие побочных реакций наблюдается редко. Проявления побочного действия проходят после отмены препарата.
Нарушения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота - реже, болезненность в области живота, изменение нормальной флоры кишечника. Частота встречаемости их не больше, чем на фоне приема других антибактериальных средств.
Аллергические проявления в виде крапивницы, дерматита, бронхоспазм, сывороточная болезнь, эпидермальный некролиз.
Изменения мочевыделительной системы: редко дизурические проявления, редко снижение СКФ.

Изменения лабораторных показателей: возможно в редких случаях повышение уровня печеночных трансаминаз, изменения показателей креатинина/мочевины крови, снижение показателей эритроцитов, эозинофилов и лейкоцитов, редко тромбоцитопения. Кандидоз слизистых развивается при длительной терапии повышенными дозами.
При быстрой инфузии препарата возможно появления воспалительных изменений вен в месте введения. Болезненность при введении лекарственного средства в мышцу.

Противопоказания

Аллергические реакции на компоненты лекарственного средства и индивидуальная непереносимость цефалоспоринов.

Беременность

Применение препарата при беременности не рекомендовано. В случае применения во время лактации необходимо прекращение грудного вскармливания на период лечения Цефумаксом.

Передозировка

Для передозировки препарата характерно развитие неврологических нарушений, проявляющихся судорожным синдромом.
Лечение симптоматическое, экстракорпоральные методы очищения крови.

Форма выпуска

Порошок д/п раствора для в/м и в/в 750 мг фл., № 1; Цефуроксима - 750 мг.
Порошок д/п раствора для в/м и в/в 1500 мг фл., № 1; Цефуроксима - 1500 мг.

Условия хранения

Хранить в темном месте, температурный режим 15-25 градусов Цельсия.

Состав

Действующее вещество – цефуроксим.
1 флакон содержит цефуроксим натрия равнозначный 0,75 г цефуроксима.
1 флакон содержит цефуроксим натрия равнозначный 1,5 г цефуроксима.

Лекарственное взаимодействие

Петлевые диуретики и аминогликозиды при совместном использовании с цефуроксимом уменьшают канальцевую секрецию последнего, что приводит к повышению его концентрации в крови и увеличивает риск нефротоксичности препарата.
Аминогликозиды в сочетании с цефуроксимом могут потенцировать действие препарата с более высоким фармакологическим эффектом, провоцируя развитие тяжелых побочных реакций.
Пробенецид снижает экскрецию цефуроксима с мочой, повышая в результате этого токсическое действие цефалоспоринов.
При применении антиагрегантов и антикоагулянтов Цефумакс усиливает их действие, что служит дополнительным риском для развития кровотечений.

Использование Цефумакса и эритромицина приводит к явному антагонизму при взаимодействии лекарственных средств.
Совместимость растворов: при растворении Цефумакса в растворе метронидазола, ксилитола,1% лидокаина, раствор гепарин (10 МЕ(1мл) и 50 МЕ(1мл)) в 0,9% р-ре NaCl и KCl (10 и 40 мЭк/л) в изотоническом р-ре NaCl сохраняется активность всех составляющих на протяжении суток при температурном режиме до 25 градусов Цельсия. При смешивании с азлоциллином эти компоненты сохраняют свою активность при температурных показателях не выше 4°C/за 24 часа, или не больше шести часов при 25 градусов Цельсия.
Достаточная стабильность препарата в течение суток сохраняется и при смешивании с: физиологическим или гипотоническим раствором NaCl, растворами глюкозы различной концентрации, 0,18% р-р NaCl и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 4%, р-р декстрозы моногидрат (глюкоза)5% и 0,225% р-р NaCl, солевые растворы: р-р Рингера, р-р Хартмана, при температурных показателях 18-25 градусов Цельсия.

Препарат цефуроксима стабилен в растворах: физ.р-ре NaCl , 5% р-ре глюкозы при наличии в них гидрокортизона фосфата.
Не рекомендуется соединять в одном шприце растворы Цефумакса и аминогликозидов и цефумакса и беталактамных антибиотиков.
Не сочетаемо применение цефуроксима и р-ра NaHCO3– это препарат с высоким уровнем рН, изменяющий цвет цефуроксима. Возможно введение его в конце инфузии через соединительную трубку системы.

Синонимы

Цефуроксим, Цефутил, Цефуроксим-БХФЗ, Цефуроксим-Нортон. Кимацеф, Цефуроксим-Сандоз, Зинацеф.
Смотрите также список аналогов препарата Цефумакс.

Дополнительно

Препарат достаточно активно распределяется в спинномозговой жидкости, но применять его как самостоятельный препарат выбора при менингитах неоправданно, в связи с поздней санацией спинальной жидкости.
В связи с наличием анаэробной активности Цефумакса, показано его назначение с целью профилактики внутрибрюшных и внутритазовых хирургических инфекций.
В педиатрической практике Цефумакс является препаратом выбора при отсутствии эффекта от цефалоспоринов первой генерации.
Аллергические реакции на пенициллин и карбапенемы могут иметь перекрестную аллергию и на Цефумакс, поэтому необходимо осторожно использовать препарат в таких случаях.

Гепатит и колит могут осложнить применение препарата с развитием побочных реакций. Осторожно назначают в 1 триместре беременности. Введение препарата для возраста до 2х месяцев жизни исключительно внутривенное.
На фоне применения Цефумакса показано ферментативное определение глюкозы крови, мочи, в связи с вероятностью появления погрешностей при колорометрических методах и при использовании глюкометров.
Нельзя использовать щелочные растворы для растворения сухого вещества препарата. Исключение приема алкоголя на время лечения Цефумаксом. Отмечаются единичные случаи ложно «+» пробы Кумбса при лечении цефуроксимом.

В случае развития снижения СКФ, следует обязательное проведение коррекции дозы до минимально разрешимой. Тщательный контроль показателей креатинин/мочевина при совместном применении фуросемида, антибиотиков группы аминогликозидов.
При гемодиализе рекомендовано в конце процедуры введение 750 мг Цефумакса дополнительно к суточному количеству препарата. При постоянном диализе Цефумакс вводится 1500мг/сут. в два приема (по 750мг).

Действующее вещество

Цефуроксим