Справочник лекарственных препаратов/ Цефаксон

Цефаксон

Группы препарата:

Наименование

Цефаксон (Cefaxone)

Фармакологическое действие

Цефаксон – противомикробное средство III поколения цефалоспориновых антибиотиков. Цефаксон содержит цефтриаксон в форме натриевой соли – вещество, разработанное исключительно для парентерального применения. Цефаксон обладает выраженной бактерицидной активностью, угнетает синтез веществ, являющихся основой клеточной стенки бактерий, и приводит к нарушению роста и развития бактерий.

К действию цефтриаксона чувствительны штаммы грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в том числе штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus), Streptococcus групи B (Str. agalactiae), Streptococcus групи A (Str.pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus bovis и Streptococcus viridans, Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Moraxella spp., а также некоторые штаммы Enterobacter spp. Также к действию цефтриаксона чувствительны Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Plesiomonas shigelloides, Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Yersinia spp., Vibrio spp. и Shigella spp., а также некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Цефаксон также эффективен при заболеваниях, вызванных анаэробными бактериями, включая Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp., а также Fusobacterium spp.
Следует учитывать, что некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы, нечувствительны к цефтриаксону.

При парентеральном введении цефтриаксон создает высокие терапевтические концентрации в биологических жидкостях и тканях организма, включая плазму крови, мокроту, ткани бронхов и легких, ткани органов мочеполовой системы, а также соединительную, хрящевую и костную ткани. При воспалении мозговых оболочек цефтриаксон создает высокие концентрации в спинномозговой жидкости, однако у пациентов с неповрежденными мозговыми оболочками цефтриаксон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата Цефаксон обратимо связывается с белками плазмы. Под действием кишечной микрофлоры цефтриаксон инактивируется. Экскретируется порядка 50-60% почками в неизменном виде, порядка 40-50% - в неизменном виде с желчью. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени достигает 8 часов. При нарушениях функций печени и почек, а также у детей и пациентов пожилого возраста период полувыведения цефтриаксона увеличивается.

Показания к применению

Цефаксон применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны флорой, чувствительной к цефалоспоринам.
В том числе Цефаксон назначают при таких заболеваниях:
- сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей и кишечного тракта);
- менингит;
- инфекции суставов, соединительной ткани, кожи и костей;
- инфекции ЛОР-органов и нижних дыхательных путей;
- инфекции мочевыделительной системы и заболевания, передающиеся половым путем (включая гонорею);
- цефаксон также может быть назначен пациентам со сниженным иммунитетом при различных инфекциях;
- цефаксон может быть рекомендован к применению у пациентов в послеоперационном периоде для профилактики инфекций.

Способ применения

Цефаксон предназначен для приготовления раствора для парентерального введения. Цефаксон следует применять только в условиях стационара. Готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно (в том числе медленно струйно или капельно). Рекомендуется соблюдать одинаковые интервалы между введением препарата Цефаксон.
Внутримышечную инъекцию проводят в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (максимальная разовая доза в одну мышцу составляет 1000мг цефтриаксона). Внутривенно струйно раствор вводят медленно (время введения 2-4 минуты). Внутривенно струйно 40 мл готового инфузионного раствора вводят в течение не менее 30 минут.

Для приготовления раствора Цефаксон для внутримышечного введения содержимое флакона разводят в 2 или 3,5 мл 1% раствора лидокаина (для дозировки 250 и 500 мг или 1000 мг соответственно).
Для внутривенного струйного введения 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций.
Для внутривенного капельного введения 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или 5% раствора левулозы или 10% раствора глюкозы. Применение других растворителей для препарата Цефаксон запрещено.
Продолжительность терапии и дозы цефтриаксона определяет врач.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей старше 12 лет:
Средняя суточная доза для подростков и взрослых составляет 1-2 г цефтриаксона (необходимую дозу вводят один раз в сутки).

При тяжелых инфекциях допускается увеличение суточной дозы до 4 г цефтриаксона.
При гонорее взрослым назначают однократное внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона.
Для профилактики хирургических инфекций рекомендуется введение стандартной разовой дозы цефтриаксона за 30-90 минут до оперативного вмешательства.

Рекомендованные дозы для детей младше 12 лет:
Средняя суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг массы тела в сутки.
Детям до 12 лет назначают, как правило, 20-50 мг/кг массы тела, но не более 2 г цефтриаксона в сутки. При тяжелых инфекциях допускается увеличение дозы до 75 мг/кг массы тела, но не более 3000 мг в сутки. Дозу более 50 мг/кг массы тела допускается вводить только внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.
Детям с массой тела более 50 кг независимо от возраста цефтриаксон назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.
При менингите детям допускается введение 100 мг/кг массы тела, но не более 4000 мг в сутки.
В зависимости от возбудителя продолжительность терапии может варьироваться от 4 до 14 дней.

Рекомендованные дозы для пациентов с нарушением функций почек:
При нормальной функции печени коррекция дозы цефтриаксона, как правило, не требуется. Однако следует учитывать, что максимальная рекомендованная суточная доза для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет 2 г цефтриаксона.
При необходимости продолжительного применения препарата Цефаксон следует контролировать картину крови.

Побочные действия

В период терапии препаратом Цефаксон у пациентов могут развиваться такие нежелательные эффекты, обусловленные цефтриаксоном:
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия и гемолитическая анемия. В единичных случаях отмечалось развитие нарушений свертываемости крови.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, аллергический дерматит, отек Квинке, мультиформная эритема, анафилактический шок.
Другие: боль в правом подреберье, олигурия, гиперкреатининемия, вагинальный кандидоз, озноб.
Кроме того, при парентеральном применении препарата Цефаксон возможно развитие местных реакций, включая болезненные ощущения (при внутримышечном введении) и флебит (при внутривенном введении).
В единичных случаях также отмечалось появление осадков на стенках желчного пузыря, которые определяются при проведении ультразвукового исследования. Данный эффект, как правило, исчезает после отмены препарата Цефаксон. При наличии болевого синдрома проводят консервативную терапию.

Противопоказания

Цефаксон не назначают пациентам с известной повышенной чувствительностью к цефтриаксону, а также другим противомикробным средствам группы цефалоспоринов и пенициллиновым антибиотикам.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарата Цефаксон пациентам с гипербилирубинемией, особенно новорожденным детям.

Беременность

Применение препарата Цефаксон строго запрещено в первом триместре беременности. Следует исключить беременность перед назначением цефтриаксона. Во втором и третьем триместре беременности целесообразность применения препарата Цефаксон определяет врач.
В период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание до начала терапии цефтриаксоном.

Передозировка

При передозировке цефтриаксона у пациентов возможно усиление выраженности нежелательных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата Цефаксон проводят симптоматическую терапию.
Проведение перитонеального диализа или гемодиализа при передозировке цефтриаксона неэффективно.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для парентерального применения Цефаксон по 250, 500 или 1000 мг во флаконах, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Условия хранения

Цефаксон годен к применению в течение 3 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Готовый раствор стабилен в течение 6 часов при температуре 25 градусов Цельсия и 24 часа при температуре 5 градусов Цельсия. Однако рекомендуется использовать раствор Цефаксон непосредственно после приготовления, а остатки утилизировать.
Не следует использовать препарат при повреждении целостности флакона или крышки.

Состав

1 флакон препарата Цефаксон 1000 содержит:
Цефтриаксона (в форме натриевой соли) - 1 г.

1 флакон препарата Цефаксон 500 содержит:
Цефтриаксона (в форме натриевой соли) – 0,5 г.

1 флакон препарата Цефаксон 250 содержит:
Цефтриаксона (в форме натриевой соли) – 0,25 г.

Лекарственное взаимодействие

При тяжелых инфекциях целесообразно сочетанное применение препарата Цефаксон с аминогликозидами (между данными препаратами отмечается синергизм). Однако применять данные препараты следует отдельно в связи с их несовместимостью при парентеральном введении.
Готовый раствор цефтриаксона не совместим с другими парентеральными растворами (исключая растворы, рекомендованные для приготовления инфузионного раствора цефтриаксона, которые указаны в инструкции).

Синонимы

Цефтриаксон, Эмсеф, Лораксон.
Смотрите также список аналогов препарата Цефаксон.

Действующее вещество

Цефтриаксон