Лендацин

Группы препарата:

• Противомикробные и противопаразитарные средства
•    Антибиотики
•       Бета-лактамные антибиотики
•          Цефалоспорины

Наименование

Лендацин (Lendacin)

Фармакологическое действие

p>Лендацин является антибактериальным средством системного действия. Применяется парентерально и принадлежит к фармакологической группе цефалоспоринов III поколения.

Фармакодинамика

Действует бактерицидно относительно ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активное вещество препарата – цефтриаксон, проявляет устойчивость к β-лактамазам.

Лендацин проявляет бактерицидную активность при наличии таких патогенных МО, как: Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Yersinia pestis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Pr. vulgaris. Также назначается данный препарат при выявлении различных патологий, спровоцированных воздействием E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. (при этом не активен в отношении штаммов, которые способствуют продуцированию β-лактамаз).

Препарат фармакологически неэффективен при заболеваниях, спровоцированных воздействием Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и стафилококков, проявляющих резистентность к метициллину.

Резистентность к препарату наблюдается у бактерий рода Mycoplasma, Chlamidia, а также Mycobacterium tuberculosis.

При наличии у штаммов МО устойчивости к другим препаратам данной группы, Лендацин проявляет эффективность.

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой степенью абсорбции при в/м введении и быстротой наступления максимальных значений плазменной концентрации.

Биодоступен на 100%.

V_d препарата имеет высокое значение. Лендацин стремительно проникает в ткани и жидкости организма.

При терапии менингококковой инфекции в педиатрии (от 0 мес.) препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости в количестве 17 % от плазменной концентрации. При этой же патологии у взрослых пациентов, спустя 2–24 ч после введения 50 мг/кг массы тела, концентрация Лендацина в спинномозговой жидкости превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК).

Экскреция препарата происходит преимущественно при помощи выделительной функции почек (около 55 %), а также через кишечник (около 45 %). Среднее значение T_1/2 Лендацина – около 8 ч.

Продолжительность T_1/2 способствует сохранению концентрации препарата в плазме и тканях (примерно около 24 ч), превышающей значение в плазме и тканях МПК для ряда патогенных МО, чувствительных к препарату. Это позволяет сократить число инъекций Лендацина до 1 раза в сутки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Следует учитывать особенности фармакокинетических параметров препарата у пациентов младшей педиатрической группы (до 8 дней) и геронтологических больных: среднее значение T_1/2 – 16 ч.

Также изменяется экскреция препарата у новорожденных, а именно: повышается выведение с мочой до 70 %.

Показания к применению

p>Лендацин имеет широкую медицинскую направленность в применении при различных патологиях, которые вызваны указанными выше штаммами МО:

• различные инфекционно-воспалительные патологии дыхательной системы,
• болезни отоларингологической направленности,
• при наличии сепсиса,
• в кардиологии при инфекционно-воспалительном поражении эндокарда,
• при диагностированной менингококковой инфекции,
• в гастроэнтерологии при различных патологиях органов ЖКТ инфекционной этиологии,
• в нефро/урологии,
• в гинекологии,
• при патологиях костной и суставной ткани,
• при инфекционных поражениях мягких тканей и кожного покрова, в том числе являющихся последствиями нарушений их целостности (раны, травмы),
• при тифоидной лихорадке, сальмонеллезе и шигеллезе, которые были вызваны инвазиями,
• при клещевом боррелиозе,
• при установленной фебрильной нейтропении на фоне новообразований злокачественной природы.

Способ применения

p>Лендацин предназначен для парентерального использования путем в/м, в/в или в/в инфузионного ведения (медленно, не менее 30 мин.).

Рекомендуемая схема применения препарата

Возрастная категория больных	Суточная доза, г, мг/кг массы тела	Кратность введения, раз/сутки	Максимальная терапевтическая суточная доза, г
От 12 лет	1–2	1 2 (с соблюдением 12-тичасового интервала)	4 (при условии введения препарата 2 раза/сут. инфузионно медленно с соблюдением 12-тичасового интервала)
Старше 18 лет в целях терапии гонореи	0,25 (путем в/м инъекции)	1	0,25
До 12 лет	50–75	1 2 (с соблюдением 12-тичасового интервала)	2
До 12 лет в целях терапии менингококковой инфекции	100	1 2 (с соблюдением 12-тичасового интервала)	4
	Длительность терапии варьируется в пределах 1–2 недель
Новорожденные	20–50 (медленно инфузионно)	Устанавливается в индивидуальном порядке

Особые случаи

1. Нефропатологии:

• легкой и умеренной тяжести – не требуется коррекции указанных выше доз при условии отсутствия у пациента гепатонарушений,
• выраженной степени тяжести – требуется коррекция стандартной схемы дозирования.

2. Гепатопатологии

Если у больного имеются дисфункциональные изменения работы печени и отсутствуют нефропатологии, то коррекции стандартной схемы дозирования не требуется.

При наличии в анамнезе пациента тяжелых нефро- и гепатонарушений рекомендуется введение ½ от стандартно принятой дозы препарата и мониторинг его плазменной концентрации.

3. Геронтология

При назначении Лендацина пациентам данной клинической группы коррекции доз препарата не требуется.

 

Приготовление раствора и проведение инъекции

1. В/м

Для данного пути введения следует готовить раствор, используя растворитель с анестезирующими свойствами (с целью снижения болевых ощущений при введении). Раствор готовят, растворяя 1 г порошка в 3,5 мл 1% раствора лидокаина (250 мг в 2 мл). Инъекцию осуществляют в ягодичную мышцу (глубоко). Нежелательно вводить в одну ягодицу более чем 1 г препарата. С целью минимизации местных аллергических реакций введение проводят попеременно в обе ягодичные мышцы. Раствор, приготовленный с лидокаином в качестве растворителя, недопустимо вводить внутривенно!

2. В/в

Готовят раствор, используя в качестве растворителя воду для инъекций из расчета –10 мл на 1 г препарата (5 мл на 250 мг). Рекомендовано медленное введение – 2–4 мин.

3. В/в инфузионно

В качестве растворителя для 2 г Лендацина используют 40 мл бескальциевого раствора для инфузий (0,45%/0,9% р-р NaCl, 2,5%/5%/10% р-р декстрозы, 5% р-р левулозы, 6% р-р декстрана в декстрозе). Проводить инфузию следует медленно – не менее 30 мин.

Побочные действия

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Органы и системы организма

Побочные эффекты, которые могут возникнуть на фоне применения Лендацина

ЖКТ и пищеварение

Тошнота

Рвота

Жидкий стул

Повышенное газообразование

Воспаление полости рта (стоматит)

Усиление активности ферментов печени

Гипербилирубинемия

Псевдомембранозный колит

Кроветворная система

Изменение количества тромбоцитов в крови – как в сторону увеличения, так и уменьшения

Снижение числа лейкоцитов и эозинофилов

Гемолитическая анемия

Ускоренное тромбообразование

Мочевыделительная система

Увеличения уровня креатинина в крови

Снижение объема выделяемой мочи

ЦНС

Головная боль

Головокружение

Местные реакции

Воспаление стенок вены (флебит)

Ощутимый дискомфорт и боль при введении препарата и после процедуры

Аллергические реакции

Отек Квинке

Эпидермальная сыпь

Эпидермальный зуд

Крапивница

Дерматит

Гипертермия

Анафилактоидные признаки (спазм бронхов, снижение уровня АД)

Эритематозная сыпь с выделением экссудата

Противопоказания

p>Лендацин не назначают при установленной гиперчувствительности к препаратам данной группы.

Осторожность требуется при назначении Лендацина пациенту на фоне:

• гиперчувствительности к пенициллинам (так как установлен высокий риск интенсификации аллергических реакций),
• наличия нефро- и гепатопатологий, нарушений ЖКТ, патологий желчного пузыря в анамнезе больного.
• не назначают препарат новорожденным детям при установленной повышенной концентрации билирубина.

Беременность

p>Возможность назначения Лендацина беременным женщинам определяет лечащий врач, учитывая соотношение риска для плода и пользы для матери.
Лактационный период и бактерицидная терапия с использованием Лендацина несовместимы по причине способности активного компонента препарата выделяться с грудным молоком. Если врачом установлена необходимость назначения указанного средства, то кормление грудью следует прервать до окончания курса.

Передозировка

p>Если в ходе терапии было допущено чрезмерное дозирование Лендацина, то у больного могут проявляться:

• тошнота,
• рвота,
• частый и жидкий стул,
• нарушения сознания,
• судорожные состояния.

При появлении указанных выше симптомов необходимо обратиться за консультативной помощью врача. Рекомендуется проведение терапии возникающих симптомов. Препарат не имеет специфического антидота. Также следует учитывать нецелесообразность проведения гемодиализа.

Форма выпуска

p>Препарат выпускается в виде белого или желтоватого порошка д/пригот. р-ра д/инъекций во флаконах. В картонной пачке – 1, 5, 10 фл.

Условия хранения

p>Лендацин в форме порошка хранят не более 3-х лет со дня изготовления по общим правилам (t до 25°С, низкая влажность помещения, отсутствие света).
Готовый раствор Лендацина сохраняет стабильность и может быть введен в течение 6 ч при t до 25°С и 24 ч при t от 2° до 8°С (условия холодильника).

Состав

p>В 1 флаконе содержится:
цефтриаксон – 250 мг.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

ЛС других фармакологических групп

Результат взаимодействия с Лендацином

Циклоспорин

Наблюдается повышение плазменной концентрации и, как результат, возрастает токсическое действие циклоспорина

НПВС

Антиагреганты

Риск возникновения кровотечения значительно повышается

Диклофенак

Под действием указанного ЛС наблюдается изменение экскреции Лендацина – преимущество выведения через кишечник с желчью и уменьшение выведения почками

Ацетазоламид

Наблюдается гиперконцентрация Лендацина в содержимом желудка

Пробенецид

Клинических проявлений взаимодействия не наблюдается

Виды фармацевтического взаимодействия

Антибактериальные ЛС

Не рекомендуется одновременное введение (тем более смешивание) растворов Лендацина с антибиотиками других групп

Кальцийсодержащие инфузионные растворы

Смешивание Лендацина с указанными растворами недопустимо

Дополнительно

p>Необходима рецептурная пропись врача при отпуске Лендацина.

Гепатопатологии у пациента

Использование ЛП в данной клинической группе требует соблюдения осторожности при назначении (особенно при установленных нарушениях функции почек).

Нефропатологии у пациента

Использование ЛП в данной клинической группе требует соблюдения осторожности при назначении (особенно при установленных нарушениях функции печени).

У пациентов, принимающих Лендацин, могут быть зафиксированы отложения активного компонента препарата в желчном пузыре, которые подтверждаются при проведении УЗИ. Следовательно, перед проведением данного диагностического метода врач-диагност должен быть информирован о применении пациентом Лендацина с целью предупреждения установления неправильного диагноза (камни в желчном пузыре). Данные отложения не вызывают клинического проявления и самостоятельно исчезают, не требуя дополнительной терапии.
Если препарат применяют при инфекциях, вызванных резистентными к нему МО, то высока вероятность развития суперинфекции.
В лабораторной диагностике также следует учесть прием больным Лендацина, так как может искажаться результат определения глюкозы в моче (если данный тест проводится с помощью реакции восстановления меди).
Длительная терапия Лендацином требует систематического мониторинга клинических показателей крови. При наличии у пациента гиповитаминоза К может возникнуть необходимость мониторинга свертывания крови.
Изучение влияния препарата на способность пациента к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций проведено не было.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Тиф и паратиф (A01)