Азтреонам
Группы препарата:
Наименование
Азтреонам (Aztreonam)
Фармакологическое действие
Азтреонам антибиотик группы монобактамов, обладающий узким спектром действия, активный преимущественно в отношении некоторых штаммов аэробных грамотрицательных бактерий. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, приводит к гибели микроорганизмов. Механизм действия азтреонама основан на его способности связываться с пенициллинсвязывающим белком 3 и угнетать образование пептидогликана, который является основой клеточной стенки бактерий. Вследствие нарушения целостности и структуры клеточной оболочки происходит гибель микроорганизмов, чувствительных к действию препарата.
Бактерицидные свойства азтреонама отмечаются в отношении Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter сloacae), Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Serratia species (в том числе Serratia marcescens), а также Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. Кроме того, к действию чувствительны штаммы Haemophilus influenzae, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназы.
Есть данные об эффективности применения препарата при заболеваниях, вызванных штаммами Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica и Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммами Neisseria gonorrhoeae, которые продуцируют пенициллиназы.
Препарат, обладая узким спектром действия, практически не влияет на микрофлору организма и не вызывает дисбактериоз. Отмечено развитие перекрестной устойчивости азтреонама и противомикробных средств группы аминогликозидов.
После парентерального однократного введения препарата пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час. Азтреонам проникает через гематоплацентарный барьер, через гематоэнцефалический барьер проникает при условии воспаления мозговых оболочек, создает высокие концентрации в тканях и биологических жидкостях организма. Незначительная часть препарата метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, некоторая часть (около 12%) выводится кишечником. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет около 1,7 часов.
Фармакокинетика препарата у детей в возрасте старше 9 месяцев соответствует таковой у взрослых.
Показания к применению
Препарат применяется для терапии пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к действию азтреонама, в частности:
Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, абсцесс легких.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, инфицированные дерматиты.
Инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит.
Кроме того, препарат применяется для лечения менингита, септицемии, перитонита и других интраабдоминальных инфекций, а также в гинекологической практике при эндометрите и параметрите.
Препарат может быть назначен в качестве профилактического средства при проведении оперативных вмешательств.
Способ применения
Препарат применяют для парентерального введения, в частности внутримышечного и внутривенного. Порошок следует растворять непосредственно перед проведением инъекции. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в необходимом количестве жидкости, для 500мг препарата берут 1,5мл воды для инъекций, для 1000мг препарата – 3мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 6-10мл воды для инъекций, для внутривенного капельного сначала содержимое флакона растворяют в 3мл воды для инъекций, после чего полученный раствор добавляют во флакон с 50-100мл раствора натрия хлорида 0,9%. Время внутривенного струйного введения препарата должно составлять не менее 5 минут. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей обычно назначают по 500-1000мг препарата 2-3 раза в день через равные промежутки времени.
Взрослым при системных инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000мг препарата 2-3 раза в день через равные промежутки времени, в случае тяжелого течения инфекции дозу увеличивают до 2000мг препарата 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
Взрослым, страдающим острой неосложненной гонореей и острым неосложненным циститом, обычно назначают однократное введение 1000мг препарата внутримышечно.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8000мг препарата.
При сепсисе и интраабдоминальных инфекционных заболеваниях препарат вводят внутривенно.
Детям в возрасте от 9 месяцев до 2 лет обычно назначают препарат в дозе 30мг/кг массы тела 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
Детям в возрасте старше 2 лет обычно назначают препарат в дозе 50мг/кг массы тела 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
Пациентам, страдающим нарушением почек с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, обычно назначают препарат в дозе равной 50% средней разовой дозы.
Следует учитывать, что препарат несовместим с метронидазолом.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость во рту, неприятный запах изо рта, нарушение вкусовых ощущений, нарушение стула, боли в эпигастральной области, в том числе спастические боли, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. В единичных случаях отмечалось развитие язвенных поражений слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного кровотечения, в случае если у пациента отмечается рвота цвета кофейной гущи или другие признаки желудочно-кишечного кровотечения следует отменить препарат и срочно обратится к лечащему врачу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: артериальная гипотензия, изменения ЭКГ, гиперемия кожи лица и верхней части туловища, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, эозинофилия. В некоторых случаях отмечалось также развитие лейкоцитоза и тромбоцитоза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, слабость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость. Кроме того, возможно развитие парестезий, судорог, шума в ушах и нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, чихание, одышка, боли в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Возможно также развитие бронхоспазма, отека Квинке и анафилактического шока.
Другие: миалгия, развитие суперинфекции, болезненность молочных желез, повышение активности некоторых ферментов, повышение температуры тела, ложноположительная проба Кумбса, повышение уровня креатинина в крови. Кроме того, при проведении инъекций возможны местные реакции, в том числе флебит, тромбофлебит и болезненность при внутримышечном введении.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Препарат следует с осторожность назначать пациентам, имеющим повышенную индивидуальную чувствительность к бета-лактамным антибиотикам.
Противопоказано применение препарата для терапии пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 9 месяцев.
Беременность
Противопоказано применение препарата в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие неспецифических реакций.
При передозировке показана отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Кроме того, для снижения плазменной концентрации азтреонама возможно проведение гемодиализа или перотинеального диализа.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1, 10 или 25 флаконов в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
После приготовления раствор для инъекций допускается хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.
Состав
span class="prp_under">1 флакон препарата Азтреонам 0,5 содержит:
Азтреонама – 500мг;
Вспомогательные вещества.
1 флакон препарата Азтреонам 1,0 содержит:
Азтреонама – 1000мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано сочетанное применение препарата с цефрадином, метронидазолом и гепарином.
При сочетанном применении препарата с противомикробными средствами группы пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, а также клиндамицином, ванкомицином и карбапенемами отмечается взаимное усиление терапевтических эффектов данных препаратов.
Синонимы
Азактам.
Действующее вещество
Азтреонам