Справочник лекарственных препаратов/ Полиэстрадиол-фосфат

Полиэстрадиол-фосфат

Группы препарата:

Наименование

Полиэстрадиол-фосфат (Polyestradiol phosphate)

Фармакологическое действие

Полиэстрадиолфосфат - водорастворимый высокомолякулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17-бета-эстрадиола, прологированного (длительного) действия для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения. Высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон эстрадиол (женский половой гормон, вызывающий развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствующий пролиферации /разрастанию/ эндометрия - внутреннего слоя матки) имеет постоянную высокую концентрацию в плазме, при этом отмечается снижение уровня тестостерона (мужского полового гормона) на 80-90% от исходных значений.

Показания к применению

Препарат оказывает сильное и продолжительное эстрогенное (подобное действию женских половых гормонов) влияние. Применяют при аденоме (доброкачественной опухоли предстательной железы) и раке предстательной железы.
В связи с пролонгированным (длительным) действием используется в целях поддерживающей терапии после применения фосфастрола и других быстродействующих препаратов. У женщин применяется в качестве заместительной терапии (введения в организм веществ;!, естественное образование которого снижено или прекращено) при недостаточности эстрогенов (женских половых гормонов, вырабатываемых яичниками и корковым слоем надпочечников; вызывающих развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствующих пролиферации эндометрия) и климактерическом синдроме (ухудшении самочувствия во время климакса).

Способ применения

Вводят глубоко внутримышечно. Растворение препарата производят непосредственно перед инъекцией. При раке предстательной железы назначают по 80-160-320 мг 1 раз в месяц в течение 2-3 мес., затем дозу уменьшают до 40-80 мг в месяц. При гипертрофии (увеличении объема) предстательной железы вводят 40-80 мг 1 раз в месяц. Лечение проводят длительно. В процессе лечения периодически определяют содержание эстрогенов (женских половых гормонов) в моче и в зависимости от результатов корректируют величину дозы и частоту введения.
Для заместительной терапии назначают 40 мг раз в месяц, при климаксе (только полиэстрадиолфосфат 40) - 20-40 мг.
Лечение должно быть прекращено, по крайней мере, за 6 недель до операции, связанной с повышенным риском тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), а также в период длительной иммобилизации (обездвиживания), при появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз /закупорку/ вен сетчатки глаза), развитии тромбофлебита (воспаления стенки вен с их закупоркой) или тромбоэмболии, холестатического (связанного с застоем желчи в желчевыводяших протоках) гепатита, повышении артериального давления.

Побочные действия

У мужчин - гинекомастия (увеличение молочных желсм у мужчин) и снижение либидо (полового влечения) или потенции. Редко - тромбоэмболия, повышение артериального давления, задержка натрия и воды, тошнота, рвота, головная боль, депрессия (состояние по/цнленпосш): аллергические реакции на мепивакаин: кожная сыпь, бронхообструктивный синдром (нарушение проходимости бронхов), анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина), серповидно-клеточная анемия .(наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/), синдром Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением в крови связанного билирубина), повышенная чувствительность к компонентам препарата. У женщин - беременность, кормление грудью, меноррагии (маточные кровотечения) неуточненного генеза (происхождения), эстрогензависимые опухоли, эндометриоз (появление в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), указания в анамнезе (истории болезни) на развившиеся во время беременности желтуху и отосклероз (прогрессирующее снижение слуха и шум в ушах).
С особой осторожностью следует назначать препарат больным с хронической сердечной и почечной недостаточностью, артериальной гипертензией (подъемом артериального давления), эпилепсией, мигренью, нарушениями функции печени, порфирией (наследственной болезнью, связанной с нарушением обмена порфирина), отосклерозом, нарушением мозгового кровообращения, ишемической болезнью сердца; больным, имеющим в анамнезе тромбоэмболический синдром и тромбофлебит.

Форма выпуска

Полиэстрадиол-фосфат 40 и 80 во флаконах в упаковке по 1 штуке с приложением воды для инъекций в ампулах по 2 мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Состав

1 флакон полиэстрадиол-фосфата 40 содержит полиэстрадиола фосфата 0,04 г, мепивакаина 0,005 г, никотинамида (вит. РР) 0,025 г, а также гидроксид натрия, фосфат натрия и хлорид натрия. 1 флакон полиэстрадиол-фосфата 80 содержит полиэстрадиола фосфата 0,08 г, мепивикаина 0,005 г, никотинамида 0,04 г, а также гидроксид натрия, фосфат натрия и хлорид натрия.

Синонимы

Эстрадурин.

Действующее вещество

Эстрадиол, мепивакаина гидрохлорид, Никотинамид