Справочник лекарственных препаратов/ Сотагексал

Сотагексал

Группы препарата:

Наименование

Сотагексал (Sotahexal)

Фармакологическое действие

Соталола гидрохлорид (Сотагексал) – неизбирательный бета-блокатор, оказывающий влияние в равной степени на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Блокируя бета-рецепторы, Сотагексал увеличивает продолжительность рефрактерного периода и потенциала действия на каждом участке проводящей системы миокарда, вследствие чего оказывает сильное антиаритмическое действие.
Сотагексал относится к 3 поколению антиаритмических средств.

При приеме таблеток Сотагексал у пациентов регистрируется:
- Уменьшение ЧСС;
- Снижение сократимости сердечной мышцы;
- Замедление атриовентрикулярной проводимости;
- Снижение автоматизма синусового узла.

Кроме того, за счёт влияния на бета2-адренорецепторы Сотагексал повышает тонус мышечного слоя сосудов и гладких мышц бронхов.
Из кишечника абсорбируется до 90% принятого гидрохлорида соталола, учитывая первое прохождение через печень – биодоступность составляет 75-90%.
Пиковые концентрации в сыворотке крови регистрируются через 2-3 часа после принятия соталола перорально.
Объем распределения – от 1,6 до 2,4 л/кг. Для вещества не характерна связь с белками сыворотки. Мочевыделительная система выводит до 90% принятого соталола в неизменной форме, остальная часть выводится с каловыми массами.

Почечный клиренс соталола – 120 мл/мин.
При нормальной выделительной функции почек полувыведение соталола – 10-20 часов, при сниженной – до 42 часов. Учитывая экскрецию соталола пациентам со сниженной выделительной функцией почек, требуется изменение дозы соталола соответственно степени почечной недостаточности.
При гемодиализе уровень соталола в плазме значительно снижается.

Показания к применению

Сотагексал назначают при различных нарушениях сердечного ритма:
- суправентрикулярных тахиаритмиях с выраженной симптоматикой (узловые/ветрикулярные/пароксизмальные тахикардии на фоне синдрома WPW и/или пароксизмов в мерцательной аритмии);
- желудочковых аритмиях с выраженной симптоматикой;
- аритмиях, ассоциированных с чрезмерной циркуляцией или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

Сотагексал рекомендуют для предупреждения:
- пароксизмов в мерцательной аритмии и трепетания предсердий после восстановления синусового ритма;
- желудочковых нарушений сердечного ритма (при доказанной эффективности).

Способ применения

Сотагексал принимают перорально, сохраняя целостность таблетки. Прием средства Сотагексал (особенно в период коррекции доз) требует наблюдения врача и проведения диагностики (ЭКГ).

Коррекция дозы или прекращение приема соталола гидрохлорида необходима при:
- увеличении продолжительности QRS;
- увеличении продолжительности интервала QT > 25% и > 500 мсек;
- увеличении продолжительности интервала PQ > 50%;
- повышении количества (или первом развитии) приступов аритмии.

Дозирование:
Сотагексал назначают в стартовой дозе, соответственно показаний, при недостаточной эффективности стартовой дозы – количество соталола повышают до достижения оптимальной дозы. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 2-3 дня.
- Тахиаритмия: стартовая доза – 40 мг соталола дважды в сутки. Дозу постепенно можно увеличить до 160-320 мг в сутки (общее количество соталола делят на 2-3 принятия).
Наибольшая допустимая доза соталола – 160 мг трижды в сутки.
- Желудочковые нарушения ритма: стартовая доза – 80 мг соталола дважды в сутки. Дозу можно постепенно увеличить до 240-320 мг в сутки (общее количество соталола делят на 2-3 принятия).
При недостаточной эффективности таких доз у пациентов с потенциально летальными аритмиями суточную дозу соталола можно повысить до 480 мг (деленные на 2 принятия). Наибольшие дозы следует назначать после тщательной оценки пользы и возможных рисков.
- Фибрилляция предсердий: стартовая доза – 80 мг соталола дважды в сутки. Допускается постепенное увеличение дозы до 240 мг/сутки (общее количество соталола делят на 3 принятия). Если эффект недостаточен дозу можно повысить до 160 мг соталола дважды в сутки.

Особые категории пациентов:
- При недостаточности выделительной функции почек дозу соталола снижают, кроме того, таким пациентам контроль ЭКГ следует проводить чаще.
- При показателях клиренса креатинина в интервале 10-30 мл/мин дозу соталола снижают на 50% и увеличивают интервал между приемами до 36-48 часов.

Отмена препарата:
При резком прекращении приема соталола возможно развитие синдрома отмены, поэтому в случае, когда терапию необходимо прекратить дозу препарата Сотагексал снижают постепенно.
Продолжительность терапии индивидуальная.
Если у пациента во время терапии была тяжелая диарея или он получает препараты, способствующие потере магния и калия, необходимо контролировать уровень этих элементов в сыворотке крови.

Побочные действия

Нежелательные эффекты описаны по системах организма:
- ССС: выраженная артериальная гипотензия, боль за грудиной, ортостатические реакции, изменения ритма сердца (аритмия, брадикардия, аномалии ЭКГ), нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление сердечной недостаточности, появление отеков, синкопальное и пресинкопальное состояние. В редких случаях: проаритмогенное действие (чаще у пациентов с тяжелой формой аритмии и нарушением функции левого желудочка), учащение приступов стенокардии, нарушения периферической перфузии. Сотагексал может удлинять интервал QT.
- ЖКТ: искажение вкуса, рвота, нарушения стула, боль в области живота, диспепсия, ксеростомия.
- Метаболизм и обмен веществ: гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
- ЦНС: усталость, головная боль, лабильность настроения, покалывание и холод конечностей, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревожность.
- Дыхательная система: диспноэ, одышка, бронхит аллергической этиологии с фиброзом, бронхоспазм.
- Органы чувств: снижение остроты зрения, сухость глаз, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, нарушения слуха.
- Мышечная система: боль, спазм и слабость мышц, боль в суставах.
- Реакции аллергического характера: облысение, лихорадка, эритема, экзантема (в том числе псориазоподобная), псориаз (прогрессирование уже имеющегося заболевания), кожный зуд.

При фотометрическом определении метанефрина у пациентов, получающих соталола гидрохлорид, возможно получение ложных данных.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению соталола являются заболевания сердечно-сосудистой системы, включая:
- Острый инфаркт миокарда;
- Хроническую форму недостаточности сердца;
- Артериальную гипотензию;
- Шок;
- Атриовентрикулярную блокады второй/третьей степени;
- Синоатриальную блокаду и синдром слабости синусового узла;
- Брадикардию (менее 50 ударов сердца в минуту);
- Удлинение интервала QT;
- Облитерирующие заболевания сосудов.

Сотагексал также противопоказан пациентам с:
- Обструктивными болезнями дыхательной системы;
- Метаболическим ацидозом;
- Сниженным уровнем магния и калия в плазме;
- Отеком гортани;
- Феохромоцитомой (не леченной);
- Тяжелой формой ринита аллергической этиологии;
- Непереносимостью препарата (активного вещества, сульфонамидов и лактозы).

Во время терапии соталола гидрохлоридом строго противопоказано в/в введение антагонистов кальция (типа дилтиазема и верапамила), а также прочих противоаритмических средств (исключая интенсивную терапию).

С осторожностью:
- При недостаточности выделительной функции почек (Сотагексал можно применять только под контролем почечной функции, включая показатели клиренса креатинина и плазменный уровень соталола);
- При сахарном диабете (особенно при склонности к лабильности уровня глюкозы) Сотагексал назначают только при тщательном контроле уровня сахара;
- При диете (учитывая возможность изменения уровня сахара, липидов и микроэлементов в плазме);
- При гипертиреоидизме (возможна маскировка симптомов заболевания);
- При нарушениях периферической перфузии и болезнях периферических сосудов;
- При феохромоцитоме (Сотагексал назначают только после блокады альфа-рецепторов);
- При стенокардии Принцметала, удлинении интервала QT (в том числе на фоне терапии препаратами), миастении, депрессии и псориазе;
- При инфаркте миокарда в анамнезе, нарушениях сократительной функции миокарда.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и аритмией риск развития синдрома отмены выше, таким пациентам Сотагексал назначать и отменять следует с осторожностью.
Пациентам со склонностью к аллергии и пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию, Сотагексал назначают с осторожностью (соталола гидрохлорид может увеличивать тяжесть аллергических реакций).
Пациентам пожилого возраста соталол назначают с осторожностью (в виду возможного снижения функции почек).
Перед началом анестезии необходимо уведомить врача о приеме препарата Сотагексал.
Вождение автомобиля и другая деятельность, требующая высокой скорости реакций, во время терапии таблетками Сотагексал запрещены.

Беременность

Сотагексал беременным можно рекомендовать только при наличии абсолютных показаний. Соталола гидрохлорид не изучался у беременных. Вещество может проникать через плацентарный барьер и создавать терапевтические концентрации в тканях плода, таким образом, у плода и новорожденного можно ожидать развитии гипотензии, брадикардии и гипогликемии.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Сотагексал за 72 часа до предполагаемой даты родов. Новорожденных, чьи матери получали соталол, следует тщательно обследовать.
При приеме препарата Сотагексал кормление ребенка грудью прекращают.

Передозировка

Признаки передозировки соталола: расширения зрачков, брадикардия (вплоть до асистолы), потеря сознания, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый шок, фибрилляция желудочков, судороги, бронхоспазм, недостаточность сердца, желудочковая тахикардия.
Терапия: устранение симптомов передозировки. При необходимости показано введение 1-2 мг атропина внутривенно, назначение симпатомиметиков (эпинефрин, изопреналин, допамин, добутамин). Эффективно применение глюкагона: 1-10 мг внутривенно в начале, потом 2-2,5 мг/час непрерывной инфузией.
При развитии рефрактерной брадикардии применяют временные кардиостимуляторы.
Эффективно снижается уровень соталола при процедуре гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки в блистерах. В пачке 20 или 50 таблеток.

Условия хранения

Вне доступа детей, при температурном режиме 15-25 градусов Цельсия.
Таблетки годны для применения 5 лет после выпуска.

Состав

1 таблетка Сотагексал 40 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 40 мг;
1 таблетка Сотагексал 80 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 80 мг;
1 таблетка Сотагексал 160 содержит действующего вещества (соталола гидрохлорида) – 160 мг;
В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются: моногидрат лактозы, натрия крахмалгликолят, диоксид кремния (безводный коллоидный), кукурузный крахмал, гидроксипропил целлюлозы и стеарат магния.

Лекарственное взаимодействие

- Одновременное использование соталола гидрохлорида с верапамилом, дилтиаземом, прочими антиаритмическими средствами, бета-блокаторами и антагонистами ионов кальция может стать причиной чрезмерного снижения сократительной активности сердца, уменьшения артериального давления и ЧСС, а также нарушений проводимости и автоматизма сердца.
- Внутривенное введение антагонистов кальция запрещено при приеме соталола (исключая случаи интенсивной терапии).
- Сочетанный прием соталола с антиаритмическими средствам первого/третьего класса может стать причиной значительного увеличения интервала QT.
- Риск проаритмогенных эффектов соталола повышается на фоне терапии препаратами, которые могут увеличивать интервал QT, в том числе три- и тетрациклическими антидепрессантами, антигистаминными средствами, макролидными и хинолоновыми антибиотиками, гелофантрином, пробуколом и галоперидолом.
- Назначение соталола с ингибиторами МАО запрещено в связи с риском неконтролируемой гипертензии после отмены ингибиторов МАО.
- Возможно изменение эффективности норэпинефрина и соталола при их одновременном использовании.
- При необходимости сочетанного применения с агонистами бета2-рецепторов (изопреналином, тербуталином и сальбутамолом) дозу соталола и агонистов бета2-рецепторов следует корректировать.
- Возможно развитие выраженной артериальной гипотензии при приеме соталола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, наркотическими препаратами, антигипертензивными средствами, диуретиками, барбитуратами и вазодилататорами.
- Возможно развитие тяжелой анафилаксии при одновременном использовании соталола и аллергенов (для лечения/диагностики).
- Резерпин, альфа-метилдопа, сердечные гликозиды, клонидин и гуанфацин потенцируют негативные хронотропные и дромотропные эффекты соталола. При отмене комбинированной терапии соталол/клонидин, клонидин отменяют спустя несколько дней после прекращения приема соталола.
- Эффекты курарина могут потенцироваться на фоне терапии соталолом.
- Риск угнетения сердечной деятельности на фоне терапии соталолом повышается при использовании ингаляционного наркоза (производных углеводородов).
-Повышается риск развития гипогликемии (с маскировкой её симптомов) при сочетанном приеме соталола с гипогликемическими средствами (особенно при физической нагрузке).
- Диуретики и прочие средства, способствующие выведению калия и магния, повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии на фоне терапии препаратом Сотагексал.
- Отмечается взаимное снижение эффективности при приеме соталола с ксантинами.

Синонимы

Соталол, Соталекс.
Смотрите также список аналогов препарата Сотагексал.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Наджелудочковая тахикардия (I47.1)

Желудочковая тахикардия (I47.2)

Нарушение сердечного ритма неуточненное (I49.9)

Действующее вещество

соталола гидрохлорид

АТХ

С07АА07