Справочник лекарственных препаратов/ Бопиндолол

Бопиндолол

Группы препарата:

Наименование

Бопиндолол (Bopindololum)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия с собственной симпатомиметической активностью (75% бета-1 и 25% — бета-2-рецепторы). Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без наличия симпатомиметической активности (степень урежения ЧСС зависит от активности симпатической системы в покое, при невысоких ее значениях ЧСС в покое не меняется). Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости. Оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие. В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1–3 сут постепенно снижается. Механизм гипотензивного действия заключается в ингибировании пресинаптических бета-адренорецепторов окончаний нейронов, уменьшении активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект, однако, прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Внутренняя симпатомиметическая активность ограничивает использование бопиндолола в качестве антиаритмика. Мембраностабилизирующее (хинидиноподобное) действие препарата клинического значения не имеет.
Абсорбция — 90%, связь с белками — 50%, время наступления Cmax при оральном приеме — 2 ч, наличие эффекта «первого прохождения». Экскреция почками, с желчью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секретируется с материнским молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения, покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); аритмии.

Способ применения

Назначают по 1 мг в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 мг в день, а при достижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0,5 мг в день.
После однократного приема эффект продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз в день.

Побочные действия

Снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН; чувство холода, парестезии в конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессия, головная боль, повышенная утомляемость, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, запоры или диарея, сухость во рту.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада, брадикардия с ЧСС менее 40 в мин, синдром слабости синусового узла, бронхиальная астма тяжелого течения, хронические обструктивные заболевания легких, окклюзионные заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), стенокардия Принцметала, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение артериального давления, ХСН, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое: при AV блокаде - внутривенно 1-2 мг атропина, при необходимости - внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При снижении артериального давления - положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска

Таблетки (с риской).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Состав

Действующее вещество - бопиндолол.
В одной таблетке 1 мг действующего вещества.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначать совместно с противодиабетическими средствами. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме с препаратами, угнетающими AV-проводимость (верапамил, дилтиазем, дигоксин, амиодарон) и сократимость сердца (антиаритмики, анестетики). При этом повышается риск развития полной AV-блокады и сердечной недостаточности.

Синонимы

Сандонорм (Sandonorm)

Дополнительно

В период лечения необходимо осуществлять контроль за ЧСС и АД (в начале приема- ежедневно, затем раз в 3–4 мес), уровнем глюкозы крови у больных диабетом (раз в 4–5 мес). Не следует ориентироваться на ЧСС в покое (внутренняя симпатомиметическая активность). Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб. Собственная симпатомиметическая активность уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения. Можно использовать при брадикардии по тщательным контролем ЧСС. При отмене следует снижать дозу постепенно на 1/4 в 3–4 дня. При назначении больным с почечной недостаточностью дозы уменьшаются (в зависимости от показателей клиренса креатинина). При феохромоцитоме назначают только совместно с альфа-адреноблокаторами. С осторожностью назначать больным с сахарным диабетом, больным с нарушениями периферического кровообращения (возможно усиление парестезий, чувства похолодания конечностей). Необходим индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует повышенной концентрации внимания, управляющих автотранспортом.

Производитель: Egis Pharmaceuticals Ltd (Венгрия)

Действующее вещество

бопиндолол