Справочник лекарственных препаратов/ Арутимол

Арутимол

Группы препарата:

Наименование

Арутимол (Arutimol)

Фармакологическое действие

Арутимол препарат в форме глазных капель, применяемый для снижения внутриглазного давления при различных офтальмологических заболеваниях. Препарат содержит активное вещество тимолол – лекарственное средство группы некардиоселективных бета1- и бета2-адреноблокаторов. Арутимол снижает внутриглазное давление у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным офтальмотонусом. Механизм действия препарата основан на его способности угнетать аденилатциклазную систему цилиарной ткани, вследствие чего снижается переход ионов натрия из крови во внутриглазную жидкость. Уменьшение количества ионов натрия во внутриглазной жидкости приводит к снижению влагообразования и внутриглазного давления.
Для тимолола не характерна симпатомиметическая активность присущая большинству препаратов группы блокаторов бета-адренорецепторов. Препарат не оказывает стабилизирующего действия на клеточные мембраны и, как следствие, не обладает местноанестезирующим действием.
При применении препарата у пациентов не отмечалось изменений остроты зрения и величины зрачка. Даже при регулярном применении препарат не вызывает спазма аккомодации и не влияет на рефракцию.

В ходе ряда исследований было установлено, что при длительном применении тимолол улучшает отток водянистой влаги. Предположительно этот эффект основан на влиянии тимолола на склеральный синус.
При местном применении препарат частично абсорбируется в системный кровоток. Терапевтический эффект препарата наступает спустя 20 минут после однократного применения. Максимальный эффект достигается спустя 2 часа после инстилляции и длится около 24 часов. Гипотензивный эффект при применении 0,5% раствора тимолола на 10-15% сильнее, чем при применении 0,25% раствора тимолола.

Показания к применению

Препарат применяется для снижения повышенного офтальмотонуса (внутриглазного давления) у пациентов с различными формами глаукомы, в том числе препарат показан при таких формах глаукомы:
- различные виды открытоугольной глаукомы;
- афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы;
- хроническая закрытоугольная глаукома;
- препарат также применяют для снижения внутриглазного давления у пациентов с врожденной глаукомой.

Способ применения

Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Обычно назначают по 1 капле препарата 2 раза в день. В начале терапии обычно назначают препарат Арутимол 0,25%. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления переходят на применение препарата Арутимол 0,5%. После стабилизации внутриглазного давления в течение терапии препаратом дозу снижают до 1 капли 1 раз в день.
Лечение обычно длительное. В случае пропуска очередной дозировки не рекомендуется удваивать разовую дозу препарата.

Перед первым применением следует повернуть колпачок по часовой стрелке до упора, что бы в капельнице образовалось отверстие, после чего можно применять препарат. Капли Арутимол предназначены для закапывания в конъюнктивальный мешок, для правильного применения необходимо отклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко одной рукой. Другой рукой держат флакон капельницей вниз и слегка сжимают. После закапывания следует надавить на внутренний угол глаза, чтобы закрыть слезный канал (при попадании раствора в слезный канал повышается риск развития системных побочных эффектов). После применения препарата флакон необходимо плотно закрыть колпачком.
Не допускается контакт флакона-капельницы со слизистой оболочкой глаза.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов отмечались такие местные побочные эффекты: нарушения зрения, воспаление века и конъюнктивы, кератит, синдром сухого глаза, повышенное слезотечение. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие диплопии и блефароптоза.
При длительном применении препарата, а также при применении высоких доз препарата возможно развитие системных побочных эффектов характерных для бета1- и бета2-адреноблокаторов, в том числе:
Со стороны дыхательной системы: одышка, у пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (возможно развитие, как тахикардии, так и брадикардии), атриовентрикулярная блокада, гипотензия. В единичных случаях отмечалось развитие сердечной недостаточности, нарушений церебрального кровообращения, остановки сердца.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, апатия, депрессивные состояния.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, генерализованной экзантемы.
В единичных случаях отмечалось развитие тошноты.
Риск развития побочных эффектов при применении препарата Арутимол у детей выше, чем у пациентов в возрасте старше 16 лет.
В случае развития побочных эффектов применение препарата следует прекратить и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- бронхиальная астма, в том числе в анамнезе, склонность бронхоспазму;
- тяжелые хронические заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются обструкцией;
- аллергический ринит;
- поражения роговицы связанные с нарушением кровообращения;
- синусовая брадикардия и синдром слабости синусного узла;
- препарат противопоказан пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II и III степени и сердечной недостаточностью, а также пациентам с кардиогенным шоком;
- препарат не назначают пациентам, получающим терапию другими местными бета-блокаторами и принимающим препараты группы антагонистов кальция;
- препарат не применяют для лечения пациентов, у которых отмечается усиление офтальмотонуса ночью.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим лёгочной недостаточностью, нарушением церебрального кровообращения, нарушением углеводного обмена (в том числе сахарным диабетом и гипогликемией). Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тиреотоксикозом и миастенией.

Беременность

На данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата Арутимол в период беременности и лактации. В ходе ряда исследований было установлено, что тимолол проникает через гематоплацентарный барьер. В период беременности препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. В случае если препарат применялся в течение нескольких недель перед родами, рекомендуется в течение несколько дней наблюдать новорожденного, так как возможно развитие нежелательных эффектов, связанных с применением препарата Арутимол.
При необходимости применения препарата в период лактации лечащий врач должен решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

При применении препарата в дозах превышающих рекомендуемые возможно развитие побочных эффектов, характерных для системных бета-адреноблокаторов, в том числе головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, бронхоспазм, аритмии.
При передозировке препарата показано промывание глаз большим количеством проточной воды или физиологическим раствором. Специфического антидота нет, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Глазные капли 0,25% по 5мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной упаковке.
Глазные капли 0,5% по 5мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Срок годности препарата после вскрытия флакона не более 6 недель.

Состав

1мл препарата Арутимол 0,25% содержит:
Тимолола малеата – 2,5мг;
Вспомогательные вещества.

1мл препарата Арутимол 0,5% содержит:
Тимолола малеата – 5мг;
Вспомогательные вещества.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с глазными каплями, в состав которых входит адреналин, у пациентов отмечается расширение зрачков.
Не рекомендуется применение препарата одновременно с другими глазными каплями, содержащими лекарственные вещества группы бета-адреноблокаторов. При одновременном применении адреналин и пилокарпин в форме глазных капель усиливают действие препарата Арутимол.
При одновременном применении препарата Арутимол с препаратами группы блокаторов кальциевых каналов и бета-адреноблокаторами для системного применения, а также резерпином отмечается повышение риска развития системных побочных эффектов Арутимола.

Препарат усиливает гипогликемическое действие инсулин и пероральных противодиабетических средств. При необходимости одновременного применения этих препаратов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.
Арутимол при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты миорелаксантов. Перед оперативным вмешательством с применением общего наркоза рекомендуется воздержаться от применения препарата Арутимол в течение не менее 48 часов.

Синонимы

Тимолол, Тимоптик, Оптимол.
Смотрите также список аналогов препарата Арутимол.

Действующее вещество

Тимолол