Справочник лекарственных препаратов/ Коронал

Коронал

Группы препарата:

Наименование

Коронал (Coronal)

Фармакологическое действие

Коронал – препарат из группы селективных β-адреноблокаторов без собственной СМА. Коронал оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Препарат в невысоких дозах блокирует β-адренорецепторы сердца, способен уменьшать образование циклической АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами. Коронал, как селективный β-адреноблокатор, обладает способностью снижать внутриклеточный ток ионов кальция, оказывать отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, снижает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда). При увеличении дозировки Коронал оказывает действие на β2-адренорецепторы. В первые сутки применения β-адреноблокаторов ОПСС увеличивается благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов. Спустя 2-3 суток ОПСС возвращается к исходному, при длительном применении Коронала ОПСС снижается.
Гипотензивный эффект Коронала обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, а также связан с угнетением активности ренинангиотензиновой системы, восстановлением нормальной чувствительности барорецепторов, расположенных на дуге аорты, и с влиянием препарата на ЦНС.

Гипотензивный эффект у пациентов с артериальной гипертензией наступает через 2-5 суток после начала лечения Короналом, стабильный терапевтический гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Коронал обусловлен улучшением перфузии сердечной мышцы, удлинением диастолы, а за счет снижения сократимости мышцы сердца и уменьшения ЧСС - уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.
В результате повышения в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличения растяжения мышечной ткани желудочков потребность сердечной мышцы в кислороде может повышаться, особенно у пациентов с ХСН.
Антиаритмический эффект Коронала обусловлен его способностью устранять аритмогенные факторы (артериальную гипертензию, тахикардию, увеличенное содержание циклической АМФ, повышенную активность симпатической нервной системы), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение (в антеградном и ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел), а также по дополнительным путям.

Коронал при использовании его в средних дозировках оказывает менее выраженное действие на углеводный обмен и органы, которые содержат β2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки), а также не вызывает задержку в организме ионов натрия, в отличие от неселективных β-адренорецепторов. Атерогенное действие Коронала сопоставимо с действием пропранолола.
Применение Коронала в высоких дозировках (более 200 мг) приводит к блокирующему действию на оба вида β-адренорецепторов.
Абсорбция препарата Коронал достигает 80-90%. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет. Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2-4 часа после приема, способность связываться с белками крови – 26-33%. Коронал характеризуется низкой способностью проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, низкой секрецией с грудным молоком. Метаболизируется Коронал в печени. Препарат характеризуется периодом полувыведения, равным 9-12 часам. Экскретируется почками, около 50% выводится в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 2% выводится с желчью.

Показания к применению

Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).
Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.

Способ применения

Коронал принимают внутрь, натощак утром, не разжевывая.
Рекомендуется принимать однократно 2,5-5 мг препарата. Доза может быть увеличена при необходимости до 10 мг (однократно в сутки).
Для взрослых максимальная суточная дозировка Коронала составляет 20 мг. Для пациентов со значительными нарушениями функций печени или нарушениями функций почек максимальная суточная доза составляет 10 мг (при клиренсе креатинина <20 мл

Побочные действия

При применении Коронала может отмечаться появление:
- слабости, повышенной утомляемости, головокружения, сонливости или бессонницы, головной боли, депрессии, кошмарных сновидений, беспокойства, спутанности сознания, галлюцинаций, кратковременной потери памяти, тремора, астении, парестезии конечностей (у больных с синдромом Рейно и с «перемежающейся» хромотой), миастении;
- нарушений зрения, болезненности и сухости глаз, уменьшения секреции слезной жидкости, конъюнктивита;
- синусовой брадикардии, сердцебиения, аритмии, нарушения проводимости миокарда, ослабления сократимости миокарда, атриовентрикулярной блокады (вплоть до остановки сердца или развития полной поперечной блокады), усугубления или развития хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность стоп и лодыжек), ортостатической гипотензии, снижения АД, боли в груди, проявлений ангиоспазма (синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения);
- тошноты, рвоты, сухости слизистых оболочек ротовой полости, боли в животе, диареи, запора, изменений вкуса, нарушений функций печени (холестаз, желтушность кожи или склер, темная моча);
- заложенности носа, при применении в больших дозировках за счет утраты селективности – затруднений дыхания, бронхоспазма или ларингоспазма у предрасположенных пациентов;
- гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин), гипергликемии (у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидного состояния;
- аллергических реакций в виде высыпаний, зуда, крапивницы;
- гиперемии кожи, усиления потоотделения, экзантемы, обострений симптомов псориаза, псориазоподобных кожных реакций;
- изменений лабораторных показателей: лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении (кровоизлияния и необычные кровотечения), изменения уровня билирубина, активности ферментов;
- влияния на плод (гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия);
- прочих побочных эффектов: артралгии, боли в спине, снижения потенции, ослабления либидо, синдрома «отмены» (повышения АД, усиления приступов стенокардии).

Противопоказания

Коронал противопоказан пациентам с кардиогенным шоком, острой сердечной недостаточностью, декомпенсированной ХСН, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III ст., синдромом ССУ, стенокардией Принцметала, брадикардией с ЧСС < 40 в мин., кардиомегалией (без признаков СН), артериальной гипотензией (с систолическим АД < 90 мм.рт.ст., в первую очередь при инфаркте миокарда), с индивидуальной гиперчувствительностью к препарату.
Коронал не назначают в период лактации, а также пациентам, принимающим ингибиторы МАО (одновременный прием).
Коронал используют с осторожностью для лечения пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, сахарным диабетом, ХОБЛ (эмфиземой легких, бронхиальной астмой), метаболическим ацидозом, феохромоцитомой, ХСН, печеночной недостаточностью, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдромом Рейно, «перемежающейся» хромотой), миастенией, депрессией, тиреотоксикозом, псориазом, в пожилом возрасте, в период беременности, детском возрасте (не определена безопасность препарата и эффективность).

Беременность

Коронал может использоваться во время беременности только после анализа соотношения «польза для матери – риск для плода».

Передозировка

При передозировке Коронала возможно развитие следующих симптомов: аритмии, выраженной брадикардии, желудочковой экстрасистолии, атриовентрикулярной блокады, ХСН, снижения АД, цианоза ладоней или ногтей, бронхоспазма, затруднений дыхания, обморочных состояний, головокружения, судорог.
Лечение передозировки: промывание желудка, введение адсорбирующих лекарственных препаратов, проведение симптоматической терапии: в случае развившейся атриовентрикулярной блокады – внутривенное введение атропина 1-2 мг, эпинефрина или при необходимости постановка кардиостимулятора; при снижении АД – привести пациента в положение Тренделенбурга; при развитии желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (не используются препараты 1а класса); при отсутствии явлений отека легких – внутривенное введение плазмозаменителей, в случае их неэффективности – введение допамина, эпинефрина, добутамина (для устранения выраженной гипотензии и поддержания инотропного и хронотропного действия); при бронхоспазме – ингаляции β2-адреностимуляторов; при судорогах – введение внутривенно диазепама; при сердечной недостаточности – назначение диуретиков, сердечных гликозидов, глюкагона.

Форма выпуска

Коронал таблетки п/о 5 мг.
Коронал таблетки п/о 10 мг.
В блистере 10 таблеток.
В упаковке 10, 6, 3 или 1 блистер.

Условия хранения

Температура хранения препарата Коронал – 15-25 градусов Цельсия. Беречь от света. Беречь от влаги. Беречь от детей.

Состав

В 1 таблетке Коронала содержится:
5 (10) мг бисопролола фумарата.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
Оболочка: макрогол 400, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), краситель.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными препаратами для внутривенного введения приводит к повышению риска возникновения анафилактических реакций.
Экстракты аллергенов, используемых при постановке кожных проб, и аллергены, применяемые в иммунотерапии, повышают риск развитие анафилаксии или тяжелых аллергических реакций у пациентов, принимающих бисопролол.
Лекарственные средства, используемые для общей анестезии (ингаляционной), относящиеся к группе производных углеводородов, и фенитоин при внутривенном введении усиливают вероятность понижения АД и выраженность кардиодепрессивного действия препарата.
Коронал способен изменять эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскировать симптоматику развивающейся гипогликемии (повышение АД, тахикардию).
Глюкокортикостероиды и эстрогены в результате задержки ионов натрия угнетают гипотензивное действие Коронала.
Коронал снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина) и лидокаина, повышает в плазме их концентрацию, особенно у тех пациентов, у которых под влиянием курения отмечается исходно повышенный клиренс теофиллина.
Препараты группы НПВП за счет блокады синтеза простагландинов почками и задержки Na ослабляют гипотензивное действие Коронала.

Метилдопа, сердечные гликозиды, гуанфацин, резерпин, БМКК (дилтиазем, верапамил), амиодарон и иные антиаритмические лекарственные средства увеличивают риск развития брадикардии или усугубления имеющейся брадикардии, остановки сердца, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном приеме с Короналом может привести к значительному снижению АД.
Клонидин, диуретики, симпатолитики, гидралазин и прочие гипотензивные препараты при одновременном приеме с Короналом могут приводить к чрезмерному понижению АД.
Коронал способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и действие недеполяризующих миорелаксантов.
Тетрациклические и трициклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические лекарственные препараты (нейролептики), снотворные и седативные лекарственные средства способны усиливать угнетение ЦНС.
Из-за существенного усиления гипотензивного эффекта одновременный прием препарата с ингибиторами МАО не рекомендуется. Интервал в лечении между приемом Коронала и ингибиторов МАО должен быть не менее 2 недель.
Эрготамин при одновременном приеме увеличивает вероятность развития нарушений периферического кровообращений.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию в плазме бисопролола.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном приеме с Короналом увеличивают риск возникновения нарушений периферического кровообращения.
Рифампицин способен уменьшать период полувыведения препарата.

Синонимы

Арител, Бипрол, Бидоп, Бисогамма, Бисопролол,Бисокард, Бисопролола фумарат, Бисопролола гемифумарат, Бисопролол-Лугал, Конкор Кор, Конкор, Кординорм, Биол, Корбис, Нипертен, Бисопронкор, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Тева, Бисопролол-ратиофарм.
Смотрите также список аналогов препарата Коронал.

Дополнительно

Пациенты, принимающие бисопролол, должны находиться под наблюдением врача с контролем АД и ЧСС в начале курса лечения ежедневно, затем – однократно в 3 месяца, с контролем ЭКГ, контролем уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом (один раз в 4 месяца).
Пожилые пациенты, принимающие бисопролол, нуждаются в контролировании функции почек (один раз в 4 месяца).
Пациентов, принимающих бисопролол, следует обучить технике подсчета ЧСС. Уровень ЧСС < 50/мин. является для них поводом для обращения за врачебной помощью.
У пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед началом терапии Короналом следует исследовать функции внешнего дыхания.
Эффективность β-адреноблокаторов у курильщиков ниже.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны знать, что в период лечения Короналом может уменьшаться продукция слезной жидкости.
Применение Коронала у пациентов с феохромоцитомой опасно развитием парадоксальной артериальной гипертензии (в случае, если эффективная α-адреноблокада не достигнута).
Бисопролол может маскировать клинические проявления тиреотоксикоза (тахикардию).

Противопоказана резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом, в связи с возможным усилением симптоматики.
Бисопролол может маскировать тахикардию у пациентов с сахарным диабетом, вызванную гипогликемией. Коронал не задерживает восстановление концентрации глюкозы до нормального уровня в крови в отличие от неселективных β-адреноблокаторов.
В случае одновременного приема с клонидином, прием клонидина можно прекращать только спустя несколько дней после прекращения приема бисопролола.
При необходимости проведения планового оперативного лечения отмену Коронала производят за двое суток до начала проведения общей анестезии. В случае приема больным Коронала перед операцией необходимо подбирать лекарственное средство для общей анестезии с наличием минимального отрицательного инотропного действия.
Реципрокная активация блуждающего нерва может быть устранена внутривенным введением 1-2 мг атропина.
Резерпин и другие лекарственные препараты, способные снижать запасы катехоламинов, могут усиливать действие Коронала. В связи с этим пациенты, принимающие подобные комбинации лекарственных средств, должны обязательно находиться под наблюдением лечащего врача для выявления брадикардии или артериальной гипотензии.
Пациентам, страдающим бронхоспастической патологией, возможно назначение кардиоселективных адреноблокаторов при неэффективности или непереносимости иных гипотензивных препаратов, при этом обязательно следует следить за дозировкой. В случае передозировки повышается риск развития бронхоспазма.

У пациентов пожилого возраста при появлении нарастающей брадикардии (<50 в минуту), атривентрикулярной блокады, артериальной гипотензии (сист. АД <100 мм.рт.ст.), желудочковых аритмий, выраженных нарушений функции почек и печени следует уменьшить дозировку препарата или отменить препарат.
При развитии депрессии, развившейся на фоне приема β-адреноблокаторов, терапию рекомендуется прекратить.
Резкая отмена препарата опасна развитием инфаркта миокарда и тяжелых аритмий. Отмена должна проводиться постепенно, доза должна снижаться в 3-4 дня на 25% (в течение двух недель).
Терапию препаратом Коронал следует прекратить перед исследованием содержания в моче и крови катехоламинов, ванилилминдальной кислоты, норметанефрина, а также перед определением титра антинуклеарных антител.
Во время приема Коронала следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Действующее вещество

Бисопролол