Арител Кор

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Адреноблокирующие лекарственные средства
•       Бета-адреноблокаторы
•          Избирательные бета-адреноблокаторы

Наименование

Арител Кор (Aritel Cor)

Фармакологическое действие

p>Арител Кор – антигипертензивный препарат группы избирательных бета1-блокаторов. Арител Кор содержит бисопролол – вещество, обладающее значительным сродством к бета1-адренорецепторам и практически не влияющее на бета2-адренорецепторы (при приеме бисопролола не отмечается клинически значимого влияния на мускулатуру бронхов и метаболические процессы, опосредованные бета2-адренорецепторами).

За счет влияния на бета1-рецепторы бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы. После однократного приема бисопролола у пациентов с ИБС без значительных проявлений хронической недостаточности сердца регистрируется снижение ЧСС, уменьшение ударного объема крови, фракции выброса и потребности сердечной мышцы в кислороде. При продолжительном приеме бисопролола отмечается снижение изначально повышенного ОПСС.

На фоне приема препарата Арител Кор отмечается снижение активности ренина, данный эффект является одним из факторов снижения артериального давления на фоне терапии бисопрололом.

Наибольший антигипертензивный эффект бисопролола регистрируется спустя 2 недели от начала приема. Эффективность препарата может снижаться у пациентов с тяжелым атеросклерозом, а также у курящих пациентов.

 

Фармакокинетический профиль препарат Арител Кор

До 90% бисопролола всасывается в кишечнике при пероральном приеме, для препарата характерен некоторый эффект первого прохождения через печень (не более 10% принятой дозы). Общая биодоступность бисопролола достигает 90%. На биодоступность не оказывает влияния прием пищи. Пиковые уровни бисопролола после однократного приема регистрируются через 2–3 часа.

Объем распределения достигает 3,5 л/кг, до 30% принятой дозы бисопролола связывается белками сыворотки.

В диапазоне доз 5–20 мг фармакокинетический профиль бисопролола является линейным.

Производные бисопролола выводятся почками, основным механизмом метаболизма является окисление без конъюгации. Производные бисопролола не имеют собственной фармакологической активности. До 95% бисопролола превращается при участии CYP3 A4, изофермент CYP2 D6 также принимает участие в метаболизме бисопролола, однако его роль незначительна.

Порядка 50% дозы, которая была принята, экскретируется почками в первоначальном виде, прочая часть выводится с мочой в виде производных. Период полувыведения бисопролола равен 10–12 часам.

Показания к применению

p>Арител Кор применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией и хронической формой недостаточности сердца.

Арител Кор может назначаться пациентам с ИБС для предупреждения развития приступов стабильной стенокардии.

Способ применения

p>Таблетки Арител Кор принимают внутрь вне зависимости от пищи. Обычно суточную дозу бисопролола назначают на 1 прием. Разжевывать и измельчать таблетки перед приемом не следует.

Дозирование бисопролола подбирает специалист в зависимости от показаний и индивидуальных особенностей больного.

 

Хроническая форма сердечной недостаточности

Применение бисопролола при хроническом типе недостаточности сердца требует обязательного контроля специалиста в период титрования дозы.

Перед назначением бисопролола следует убедиться в стабильности недостаточности сердца и отсутствии признаков обострения.

Терапию обычно начинают в дозе 1,25 мг бисопролола в сутки, далее, учитывая переносимость и эффективность препарата, дозу повышают до 2,5 мг. Повышение дозы следует всегда проводить постепенно, делая перерывы между коррекциями дозы не менее 2 недель. Каждое последующее повышение дозы проводят только при условии хорошей переносимости бисопролола и недостаточном клиническом эффекте. Наибольшая рекомендованная доза бисопролола при недостаточности сердца составляет 10 мг в сутки. В случае, если после очередного увеличения дозы бисопролола отмечается ухудшение переносимости, необходимо вернуться к предыдущей дозе, которая переносилась пациентом хорошо.

В период подбора дозы обязательным является контроль симптомов недостаточности сердца, а также мониторинг частоты сокращения сердца и артериального давления.

У некоторых пациентов в период подбора дозы может развиваться брадикардия, артериальная гипотензия и временное ухудшение ХСН (в таком случае показано снижение дозы или коррекция дозы сопутствующих препаратов).

 

Артериальная гипертензия и стабильная форма стенокардии:

Пациентам с артериальной гипертензией и стабильной формой стенокардии дозы бисопролола подбирают индивидуально.

Стартовая доза обычно составляет 5 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности дозу спустя 2 недели от начала терапии увеличивают до 10 мг/сутки.

Наибольшая рекомендованная доза при стабильной форме стенокардии и артериальной гипертензии составляет 20 мг/сутки.

Терапия бисопрололом обычно является продолжительной. Отмену препарата крайне важно проводить постепенно. При внезапном прекращении использования бисопролола возможно ухудшение течения заболеваний ССС.

 

Дозирование бисопролола у особых групп пациентов:

Пациентам с нарушением функций почек и печени (при умеренных или легких нарушениях) обычно не корректируют дозы бисопролола.

При тяжелых нарушениях функций печени и почек наибольшая рекомендованная доза бисопролола равна 10 мг/сутки.

Пациентам старше 65 лет назначают обычные дозы бисопролола.

Следует учитывать, что на данный момент ограничен опыт применения бисопролола у пациентов с недостаточностью сердца и сопутствующим сахарным диабетом, тяжелыми патологиями почек и печени, врожденными пороками сердца или клапанов сердца с нарушениями гемодинамики, а также рестриктивной кардиомиопатией.

Побочные действия

p>На фоне терапии таблетками Арител Кор отмечалось развитие таких нежелательных явлений:

• ЦНС: потеря сознания, головная боль, депрессивные состояния, нарушения сна, головокружение, галлюцинации, ночные кошмары.
• Органы чувств: нарушения слуха, конъюнктивит, снижение слезотечения.
• ССС: брадикардия, ухудшение состояния при ХСН, холодные конечности, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, онемение конечностей, ортостатическая гипотензия.
• Дыхательная система: аллергический ринит, бронхоспазм (при наличии склонности к бронхоспазму, в том числе у пациентов с астмой или обструктивными заболеваниями в анамнезе).
• ЖКТ: нарушения стула, рвота и тошнота, гепатит.
• Опорно-двигательный аппарат: судороги мышц, миастения.
• Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, повышение активности АСТ/АЛТ.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, высыпания, алопеция, обострение течения псориаза.

Прочие: астения, нарушения потенции, повышенная утомляемость.

Нежелательные явления у пациентов со стенокардией и артериальной гипертензией чаще всего развиваются в начале терапии и проходят при продолжении лечения самостоятельно спустя 1–2 недели.

Противопоказания

p>Арител Кор противопоказан при таких состояниях:

• Непереносимость бисопролола, вспомогательных компонентов таблеток, а также других бета-адреноблокаторов.
• Коллапс.
• Кардиогенный шок.
• Острая форма недостаточности сердца, а также хроническая форма недостаточности сердца в периоде декомпенсации, которая требует проведения инотропного лечения.
• Атриовентрикулярная блокада третьей и второй степени без наличия электрокардиостимулятора.
• Синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада.
• Артериальная гипотензия с показателями систолического давления ниже 90 мм рт.ст.
• Синдром Рейно и выраженные патологии периферического кровообращения.
• Обструктивные заболевания бронхов и тяжелая форма бронхиальной астмы.
• Метаболический ацидоз.
• Феохромоцитома (при отсутствии терапии альфа-адреноблокаторами).
• Терапия ингибиторами моноаминооксидазы (исключая МАО В).

Арител Кор не применяют в педиатрии.

Необходимо придерживаться осторожности при назначении таблеток Арител Кор пациентам с такими состояниями:

• Терапия десенсибилизирующими препаратами.
• Гипертиреоз.
• Стенокардия Принцметала.
• Атриовентрикулярная блокада первой степени.
• Сахарный диабет или значительные колебания уровней глюкозы в сыворотке.
• Тяжелая недостаточность почек.
• Врожденные пороки сердца, а также пороки клапанов сердца, которые сопровождаются выраженными нарушениями гемодинамики.
• Рестриктивная кардиомиопатия.
• ХСН с инфарктом миокарда, который развился в течение 3 месяцев, предшествующих терапии.
• Феохромоцитома с терапией альфа-адреноблокаторами.
• Строгая диета.
• Ношение контактных линз (пациентам, которые пользуются линзами, необходимо учитывать, что бисопролол снижает секрецию слезной жидкости).

Следует с осторожностью заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций, на фоне терапии препаратом Арител Кор.

Беременность

p>Использование бисопролола для лечения беременных возможно только при условии, что ожидаемая польза превышает вероятные риски. Бета-адреноблокаторы в период беременности могут снижать плацентарный кровоток и оказывать нежелательное влияние на развитие плода. Если избежать применения бисопролола при беременности нельзя, следует контролировать плацентарный кровоток и мониторить состояние плода – при выявлении нарушений необходимо отменить бисопролол.

У новорожденных, чьи матери получали бета-блокаторы, в течение первых дней жизни возможно появление брадикардии и гипогликемии.

Данных о выведении бисопролола с грудным молоком нет. Применение таблеток Арител Кор в период лактации возможно только при условии прекращения грудного вскармливания.

Передозировка

p>При интоксикации бисопрололом отмечается развитие брадикардии, атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, артериальной гипотензии, а также гипогликемии и острой недостаточности сердца.

В случае передозировки показана отмена бисопролола и проведение поддерживающей терапии.

При развитии выраженной брадикардии назначают внутривенное введение атропина. При недостаточном эффекте возможно назначение средств с положительным хронотропным эффектом или временной постановки искусственного водителя ритма.

При значительной артериальной гипотензии показано внутривенное введение плазмозамещающих препаратов и назначение вазопрессорных препаратов.

При атриовентрикулярной блокаде применяют терапию альфа- и бета-адреномиметиками (например, эпинефрином).

При обострении хронической формы недостаточности сердца показано назначение вазодилататоров, а также лекарственных средств с положительным инотропным эффектом.

При развитии бронхоспазма показано использование бронходилататоров, включая бета2-симпатомиметики.

При развитии гипогликемии показано внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска

p>Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой, Арител Кор по 10, 30, 50, 60, 90 или 100 таблеток в упаковке.

Условия хранения

p>Арител Кор хранят вне доступа детей и вдали от прямых солнечных лучей при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Арител Кор содержит:

Бисопролола фумарата – 2,5 мг;

Прочие компоненты: повидон, моногидрат лактозы, крахмал картофельный, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, селекоат AQ-02140.

Лекарственное взаимодействие

p>У пациентов с ХСН сочетанное применение бисопролола с антиаритмическими препаратами первого класса может приводить к развитию нарушений атриовентрикулярной проводимости и снижению сократительной способности сердца. Подобный эффект также может развиваться при сочетанном применении бисопролола с блокаторами медленных каналов кальция (типа верапамила и, в несколько меньшей степени, типа дилтиазема).

Гипотензивные препараты при сочетанном приеме с таблетками Арител Кор могут приводить к развитию чрезмерной вазодилатации, снижению сердечного выброса и ЧСС. При резкой отмене гипотензивных препаратов (в большей степени до отмены бета-адреноблокаторов) возможно развитие рикошетной гипертензии.

Антиаритмические средства третьего класса при одновременном приеме с бисопрололом могут способствовать усилению нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Местные бета-адреноблокаторы могут потенцировать действие бисопролола, принимаемого перорально.

Риск брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости усиливается при сочетанном приеме бисопролола с парасимпатомиметиками.

Бисопролол может потенцировать действие пероральных препаратов для лечения диабета и инсулина, при этом признаки гипогликемии могут маскироваться.

Средства для наркоза потенцируют риск кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии при приеме бисопролола. Рекомендуется отмена бисопролола за 48 часов до проведения анестезии или использование препаратов с минимальным отрицательным инотропным действием.

Отмечается повышение риска брадикардии при сочетанном приеме бисопролола с сердечными гликозидами или мефлохином.

Ненаркотические анальгетики могут снижать эффективность бисопролола.

Отмечается взаимное снижение эффектов при сочетанном приеме таблеток Арител Кор с бета-адреномиметиками.

Ингибиторы моноаминооксидазы (исключая ингибиторы МАО типа В) при сочетанном приеме потенцируют гипотензивный эффект бисопролола.

Синонимы

p>Бидоп Кор, Биол, Бипрол, Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Кординорм Кор, Нипертен, Тирез.

Смотрите также список аналогов препарата Арител Кор.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">