Арител

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Адреноблокирующие лекарственные средства
•       Бета-адреноблокаторы
•          Избирательные бета-адреноблокаторы

Наименование

Арител (Aritel)

Фармакологическое действие

p>Арител – препарат, применяемый при ИБС и артериальной гипертензии. Арител содержит бисопролол – избирательный блокатор бета1-адренорецепторов. Бисопролол не обладает сродством к бета2-адренорецепторам и практически не оказывает влияния на метаболические процессы, проходящие с вовлечением бета2-адренорецепторов, а также на тонус мускулатуры бронхов.

Бисопролол уменьшает активность симпатоадреналовой системы за счёт блокады бета1-адренорецепторов сердца.

После приема (однократного) бисопролола у больных с ИБС, у которых отсутствуют симптомы хронической недостаточности сердца, регистрируется урежение ЧСС, снижение ударного объема крови, фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При продолжении терапии у пациентов с изначально увеличенным ОПСС отмечается его нормализация. На фоне терапии бисопрололом отмечается также снижение активности ренина в сыворотке, что также рассматривается как один из механизмов антигипертензивной активности бисопролола.

Наибольший терапевтический эффект бисопролола регистрируется спустя 2 недели от начала регулярного приема.

Фармакокинетический профиль Аритела

До 90% бисопролола абсорбируется в ЖКТ, учитывая некоторый эффект первого прохождения сквозь печень, абсолютная биодоступность бисопролола достигает 90% (вне зависимости от пищи). Пиковые уровни бисопролола в сыворотке регистрируются через 2–3 часа после разового приема.

Объем распределения бисопролола достигает 3,5 л/кг. До 30% принятой дозы бисопролола в сыворотке связывается с белками.

В коридоре доз 5–20 мг бисопролола фармакокинетический профиль линейный.

Бисопролол превращается в печени путём окисления без конъюгации, практически все производные бисопролола полярны и экскретируются почками. Основные производные бисопролола не обладают фармакологической активностью.

Результаты исследований in vitro с микросомами печени человека указывают на то, что бисопролол превращается преимущественно при участии изофермента CYP3 A4, незначительную роль в метаболизме бисопролола также играет изофермент CYP2 D9.

Общий клиренс фумарата бисопролола достигает 15 л/ч, до 50% бисопролола выводится в неизменной форме с мочой, остальная часть (метаболиты) также выводится почками. Время полувыведения для бисопролола фумарата составляет 10–12 часов.

Показания к применению

p>Арител применяют в терапии пациентов с хроническим типом недостаточности сердца.

Арител может использоваться в лечении пациентов с артериальной гипертензией и ИБС (с целью предупреждения развития приступов у пациентов со стабильной формой стенокардии).

Способ применения

p>Таблетки Арител принимают внутрь, независимо от режима приема пищи. Обычно суточную дозу назначают на 1 прием, оптимальное время для приема – первая половина дня. Каждую таблетку запивают достаточным количеством жидкости; при приеме необходимо следить, чтобы оболочка таблетки не повреждалась.

Необходимо информировать пациента о том, что резкая отмена бисопролола может приводить к значительным ухудшениям состояния – при необходимости прекращения терапии, дозу следует уменьшать постепенно. Дозирование бисопролола проводят в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

Дозирование Аритела при хроническом типе недостаточности сердца

Лечение препаратом Арител пациентов с хронической недостаточностью сердца требует постоянного контроля состояния пациента и постепенного титрования дозы. Начало лечения возможно только в случае стабильной хронической недостаточности сердца без симптомов обострения.

Стартовая доза бисопролола для таких пациентов составляет 1,25 мг/сутки. Спустя 2 недели дозу начинают постепенно увеличивать. Каждое последующее повышение дозы проводят с интервалом не менее 2 недель, при этом увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости предыдущего количества бисопролола. В зависимости от состояния пациента количество препарата может быть увеличено до 10 мг/сутки.

Если после увеличения дозы у пациента ухудшается переносимость бисопролола, следует вернуться к предыдущей дозе. В период подбора дозы требуется постоянный мониторинг артериального давления, клинической картины недостаточности сердца и ЧСС. У некоторых пациентов в начале терапии возможно усиление симптомов недостаточности сердца, которое, как правило, проходит при продолжении терапии. Кроме того, в начале терапии могут отмечаться брадикардия и гипотензия. В случае регистрации нежелательных явлений рекомендуется временно уменьшить дозу бисопролола.

Дозирование Аритела при ИБС и артериальной гипертензии

С целью лечения пациентов с артериальной гипертензией и предупреждения развития приступов стабильной стенокардии обычно назначают прием бисопролола в количестве 5 мг/сутки. В случае необходимости дозу разрешается повысить до 10 мг/сутки (учитывая, что максимальный эффект бисопролола развивается на протяжении 2 недель).

Наибольшая рекомендуемая доза для таких пациентов – 20 мг/сутки.

Вне зависимости от показаний дозу бисопролола рекомендуется титровать индивидуально (с учетом переносимости и эффективности у каждого пациента).

Дозирование Аритела у особых групп пациентов

При легкой и умеренной форме недостаточности печени коррекция дозы бисопролола не требуется.

При тяжелых заболеваниях печени и выраженном нарушении функциональной активности почек (при показателях фильтрации менее 20 мл/мин) максимальной допустимой дозой бисопролола является 10 мг/сутки.

Пациентам пожилого возраста специальное уменьшение дозы бисопролола не требуется.

Данных относительно оптимального дозирования бисопролола у пациентов с хроническим типом недостаточности сердца и сопутствующими нарушениями функций почек/печени, рестриктивной кардиомиопатией, сахарным диабетом первого типа, врожденными пороками сердца и пороками, которые обусловлены гемодинамически, на данный момент недостаточно. Кроме того, недостаточно информации об оптимальном дозировании и целесообразности применения бисопролола у пациентов с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев до предполагаемого начала лечения.

Побочные действия

p>На фоне приема бисопролола у некоторых пациентов регистрировались такие нежелательные явления:

• ЦНС: потеря сознания, головная боль, депрессивные эпизоды, головокружение, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.
• Органы чувств: нарушения слуха, сниженная секреция слезной жидкости, конъюнктивит.
• ССС: брадикардия, ухудшение симптоматики основного заболевания у пациентов с хронической недостаточностью сердца, онемение и чувство похолодания конечностей, выраженная гипотензия (в том числе ортостатическая), нарушения атриовентрикулярной проводимости.
• Система крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Система дыхания: аллергический ринит, бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями системы дыхания).
• ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота, гепатит.
• Мочеполовая система: снижение либидо, цистит, нарушения потенции, полиурия, почечная колика, болезнь Пейрони.
• Костно-мышечная система: судороги, миастения.
• Кожные покровы: сыпь, гиперемия и зуд аллергического генеза, алопеция, обострение течения псориаза и развитие псориазоподобной сыпи.
• Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, увеличение активности АСТ/АЛТ.

Прочие: повышенная утомляемость, астения.

Многие нежелательные явления появляются в начале терапии и проходят без специальной терапии после уменьшения дозы. В случае развития побочных эффектов следует обратиться к специалисту, который примет решение о коррекции дозы бисопролола или его отмене.

Противопоказания

p>Арител противопоказан при таких состояниях:

• Непереносимость бисопролола и других препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы.
• Непереносимость вспомогательных компонентов, включая непереносимость лактозы.
• Коллапс.
• Кардиогенный шок.
• Острая форма недостаточности сердца.
• Хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации, которая требует терапии инотропными препаратами.
• Синоатриальная блокада и синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная блокада третьей и второй степени без применения электростимулятора.
• Брадикардия (с показателями ЧСС ниже 50 уд/мин) и гипотензия (с показателями систолического давления ниже 90 мм рт.ст.).
• Синдром Рейно и выраженные патологии периферического кровотока.
• Тяжелая бронхиальная астма или другие тяжелые обструктивные болезни дыхательных путей.
• Терапия ингибиторами моноаминооксидазы (исключением являются пациенты, получающие ингибиторы моноаминооксидазы типа В).
• Терапия сультопридом и флоктафенином.
• Метаболический ацидоз.
• Феохромоцитома (при условии, что пациент не получает сопутствующую терапию альфа-адреноблокаторами).

Арител не применяют в педиатрии.

Важно соблюдать осторожность, назначая Арител пациентам с такими состояниями:

• Терапия десенсибилизирующими препаратами.
• Стенокардия Принцметала.
• Сахарный диабет первого типа и сахарный диабет второго типа со значительной лабильностью показателей уровня глюкозы в сыворотке.
• Гипертиреоз.
• Атриовентрикулярная блокада первой степени.
• Выраженная недостаточность почек (показатели фильтрации менее 20 мл/мин).
• Тяжелые заболевания печени.
• Рестриктивная кардиомиопатия.
• Псориаз.
• Врожденные пороки сердца и/или пороки клапанов сердца, сопровождающиеся выраженными гемодинамическими изменениями.
• Хроническая недостаточность сердца у пациентов, которые в предыдущие 3 месяца перенесли инфаркт миокарда.
• Феохромоцитома (на фоне сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами).
• Строгая диета.

Беременность

p>Бета-адреноблокаторы в период беременности могут приводить к нарушениям плацентарного кровотока и таким образом провоцировать нарушения развития плода. В частности при приеме бисопролола в период беременности возможна задержка развития плода.

Целесообразность терапии бисопрололом в период беременности определяет специалист, в случае, когда препарат рекомендован, следует контролировать маточный и плацентарный кровоток, а также мониторить рост и развитие плода. При выявлении каких-либо нарушений следует заменить бисопролол более безопасным для плода препаратом с аналогичным фармакологическим действием.

Новорожденные, чьи матери получали бисопролол во время беременности, должны в течение первых 3 дней жизни находиться под постоянным контролем специалиста (в связи с риском развития гипогликемии и брадикардии).

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. При необходимости использования бисопролола, кормящей матери необходимо рассмотреть вариант прекращения грудного вскармливания.

Передозировка

p>При приеме высоких доз бисопролола у пациентов регистрируются нарушения атриовентрикулярной проводимости (вплоть до атриовентрикулярной блокады), брадикардия, спазм бронхов, гипотензия, гипогликемия и острая недостаточность сердца.

При передозировке показана отмена Аритела, а также проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции бисопролола (энтеросорбенты и промывание желудка).

При интоксикации бисопрололом показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии:

• При появлении выраженной брадикардии назначают внутривенное введение атропина, при недостаточной эффективности рекомендуют препарат с положительным хронотропным действием (назначать такие препараты следует с осторожностью). Если медикаментозное лечение не приносит ожидаемого результата – используют временный водитель ритма.
• При выраженной артериальной гипотензии назначают парентеральное введение плазмозамещающих препаратов, а также рекомендуют вазопрессорные препараты.
• При атриовентрикулярной блокаде проводят терапию бета-адреномиметиками. В случае неэффективности медикаментозной терапии показано использование искусственного водителя ритма.
• При обострении хронической недостаточности сердца рекомендуют введение диуретиков, вазодилататоров и препаратов, имеющих положительный инотропный эффект.
• При бронхоспазме назначают препараты, расширяющие просвет бронхов, включая бета2-симпатомиметики и аминофиллин.
• При гипогликемии рекомендовано введение глюкозы внутривенно.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Арител по 7, 10, 28 или 30 штук в блистерных упаковках, в пачках 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистерных пластин.

Условия хранения

p>Арител необходимо хранить вне доступа детей. Специфических требований по температурному режиму для хранения таблеток Арител нет.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Арител 5 содержит:

Бисопролола (в виде фумарата) – 5 мг;

Прочие компоненты: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, селекоат AQ-02140.

 

1 таблетка Арител 10 содержит:

Бисопролола (в виде фумарата) – 10 мг;

Прочие компоненты: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, селекоат AQ-02140.

Лекарственное взаимодействие

p>При сочетанной терапии бисопрололом и антиаритмическими средствами первого класса (в том числе дизопирамидом, хинидином, фенитоином, лидокаином, пропафеноном и флекаинидом) у пациентов с хронической недостаточностью сердца отмечается снижение атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердца.

Кроме того, снижение сократительной способности сердца и нарушения атриовентрикулярной проводимости могут отмечаться при комбинированной терапии бисопрололом и блокаторами медленных каналов кальция (данный эффект более выражен при использовании блокаторов медленных каналов кальция типа верапамила и менее выражен при использовании препаратов типа дилтиазема). При внутривенном введении верапамила пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы, регистрировалось развитие выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

Гипотензивные препараты центрального действия (в том числе метилдопа, клонидин, рилменидин и моксонидин) при одновременном приеме с бисопрололом способствуют развитию брадикардии, снижения сердечного выброса и вазодилатации (данный эффект связан со снижением центрального симпатического тонуса). Резкая отмена таких препаратов (особенно перед отменой бета-адреноблокаторов) может приводить к появлению рикошетной артериальной гипертензии.

Возможно увеличение вероятности развития нарушений атриовентрикулярной проводимости у пациентов, получающих сочетано бисопролол с антиаритмическими препаратами третьего класса (включая амиодарон).

Местные бета-адреноблокаторы (включая глазные капли для лечения пациентов с глаукомой) могут потенцировать системное действие бисопролола.

Регистрируется усиление нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии при сочетанном приеме бисопролола с парасимпатомиметиками.

Бисопролол потенцирует гипогликемический эффект инсулина и пероральных препаратов для лечения диабета. При этом признаки гипогликемии маскируются. При сочетанном применении следует контролировать уровень глюкозы в сыворотке.

Препараты для наркоза повышают риск кардиодепрессивного действия у пациентов, получающих бисопролол. Перед плановыми операциями рекомендуется за несколько дней отменять прием бисопролола, а также сообщать анестезиологу о том, что пациент получает бисопролол.

Сердечные гликозиды при одновременном приеме с бисопрололом увеличивают вероятность появления брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные вещества при сочетанном приеме подавляют эффекты бисопролола.

Отмечается взаимное снижение эффективности при одновременном приеме бисопролола с препаратами группы бета-адреномиметиков.

Бета-адреноблокаторы (в большей степени неселективные) при сочетанном приеме с адреномиметиками, оказывающими влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, могут усиливать вазоконстрикцию, приводя к развитию артериальной гипертензии.

Антигипертензивные препараты и лекарственные вещества, способствующие развитию гипотензии, потенцирую гипотензивное действие бисопролола.

Риск развития брадикардии повышается при одновременном приеме бисопролола с мефхолином.

Ингибиторы моноаминооксидазы (исключая ингибиторы моноаминооксидазы типа В) потенцируют гипотензивное действие бисопролола.

Бета-адреноблокаторы могут предупреждать развитие компенсаторных сердечно-сосудистых реакций на фоне гипотензии, ассоциированной с приемом флоктафенина.

При одновременном приеме бисопролола с сультопридом существует вероятность появления желудочковой аритмии.

Синонимы

p>Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Бисопролол, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез.


Смотрите также список аналогов препарата Арител.

Дополнительно

p>У некоторых пациентов со стенокардией (порядка 20%) бета-адреноблокаторы могут быть неэффективными. Вероятно, данное явление связано с тяжелым коронарным атеросклерозом, который сопровождается низким порогом ишемии, а также повышенным конечным диастолическим объемом левого желудочка, который нарушает субэндокардиальный кровоток.

У пациентов, которые курят, эффективность бета-адреноблокаторов обычно ниже.

Больным, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что на фоне приема бисопролола снижается секреция слезной жидкости.

У пациентов с феохромоцитомой, у которых не достигнута достаточная альфа-адреноблокада, на фоне приема бисопролола возможно развитие парадоксальной гипертензии.

У больных с гипертиреозом бисопролол может маскировать отдельные симптомы гиперфункции щитовидной железы, включая тахикардию. Внезапная отмена бисопролола у таких пациентов может приводить к резкому ухудшению симптоматики.

У больных с сахарным диабетом бисопролол может маскировать тахикардию, развивающуюся на фоне гипогликемии.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)