Азотен

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Адреноблокирующие лекарственные средства
•       Бета-адреноблокаторы
•          Избирательные бета-адреноблокаторы

Наименование

Азотен (Azoten)

Фармакологическое действие

p>Азотен – лекарственный препарат, который используется с целью терапии в кардиологии и при сосудистых патологиях за счет фармакологических свойств активного компонента – атенолола.

Фармакодинамика

Атенолол относится к кардиоселективным β₁-адреноблокаторам, не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность. Вещество обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим фармакологическими свойствами, наличие которых обусловлено уменьшением стимулирующего влияния на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов.

Атенолол наделен отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием, что обусловливает его способность снижать ЧСС и степень проводимости, возбудимости и сократимости миокарда. Общее периферическое сопротивление сосудов ( ОПСС) на начальной стадии терапии β-адреноблокаторами (в течение 1 суток после приема) заметно повышается (вследствие реципрокного повышения активности α-адренорецепторов и отсутствия стимуляции β2-адренорецепторов), после чего (спустя 1–3 дня при продолжении терапии) возвращается к первоначальному уровню. При продолжительном приеме атенолола данный показатель заметно уменьшается.

Механизм гипотензивного действия препарата обусловлен уменьшением минутного объема крови, гипоактивностью ренин-ангиотензиновой системы, снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты, а также способностью действовать на ЦНС. Прием атенолола обеспечивает уменьшение уровня как систолического, так и диастолического АД, а также ударного и минутного объема. При применении препарата в рекомендуемых дозах тонус периферических сосудов не изменяется.

Антиангинальное действие Азотена обусловлено уменьшением уровня гипоксии миокарда за счет снижения ЧСС (как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке) и сократимости, а также гипочувствительностью миокарда к воздействию симпатической иннервации. При наличии у пациента хронической кардионедостаточности при приеме Азотена возможно повышение потребности в кислороде.

Механизм антиаритмического действия Азотена заключается в ликвидации аритмогенных факторов (тахикардия, гиперактивность симпатической НС, повышение уровня цАМФ, АГ), снижении скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, а также снижением AV-проводимости.

Препарат обладает длительным гипотензивным эффектом (около суток), стабилизация которого наступает спустя 2 недели регулярного применения.

Хронотропный эффект наступает через 1 ч после перорального приема, имеет максимальное значение через 2–4 ч и длится сутки.

Фармакокинетика

Абсорбционная способность препарата средняя – из ЖКТ всасывается приблизительно ½ принятой дозы. Препарат биодоступен в среднем на 45 %. Степень связывания с белками плазмы всего около 10 %. Cmax наблюдается спустя 2–4 ч после приема препарата внутрь. Vd составляет около 0,7 л / кг. Степень метаболизма атенолола очень низка, поэтому в большей степени он выводится из организма в первоначальном виде (приблизительно 90 %). Т_1/2 составляет 6–9 ч (учитывая почечную экскрецию препарата, наличие у пациента нефродисфункций значительно удлиняет Т_1/2).

Установлена низкая способность препарата проникать сквозь ГЭБ, однако он проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

p>Азотен назначается с целью:

• терапии ИБС,
• лечения стенокардии напряжения и покоя,
• лечения ИМ (с наличием аритмии при отсутствии сердечной недостаточности),
• терапии стойкого повышения уровня АД,
• терапии синусовой и пароксизмальной предсердной тахикардии,
• лечения наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии,
• лечения мерцательной тахиаритмии,
• лечения гиперкинетического кардиального синдрома функционального генеза,
• а также для профилактики ИМ и внезапного коронарного летального исхода.

Способ применения

p>Пациентам старше 18 лет рекомендуется принимать таблетки Азотена per os 1 р./сут. до еды. Таблетку следует глотать целиком и запивать водой.

Начальная доза препарата в редких случаях минимальна и составляет 12,5 мг 1 р./сут. Обычно препарат принимают в дозе 25–50 мг 1 р./сут.

При получении недостаточной степени терапевтического ответа дозу препарата нерезко увеличивают.

Максимальная терапевтическая доза составляет 200 мг/сут.

При наличии нефронедостаточности дозы Азотена корректируют, учитывая степень КК:

• 10–30 мл / мин – 50 мг через день или 25 мг/сут.,
• < 10 мл/мин – 25 мг через день или 50 мг 1 р./4 дня, если пациент находится на гемодиализе, то ему назначают по 25 мг Азотена после процедуры.

Прекращать прием Азотена следует, постепенно снижая дозу (приблизительно на ¼ 1 р./3–4 дня).

Пациентам с нефропатологиями не следует принимать Азотен более чем 100 мг/сут.

Побочные действия

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Органы и системы организма

Неблагоприятные эффекты

Сердечно-сосудистая система

Снижение ЧСС

Ощущение сердцебиения

Блокада

Снижение проводимости, сократимости сердечной мышцы

Резкое снижение АД (при смене горизонтального положения на вертикальное)

Недостаточность работы сердца

Появление чувства холода в конечностях (данный симптом характерен для пациентов с наличием  "перемежающейся" хромоты и синдрома Рейно)

Возможна полная потеря сознания

ЖКТ

Рвотный рефлекс различной интенсивности (от легкой тошноты до сильной рвоты)

Изменение консистенции фекальных масс

НС

Быстро наступающая усталость

Ощущение головокружения

Признаки депрессии

Видения

Головная боль

Приступы судорог

Нарушения сна (проявляющиеся либо постоянной сонливостью, либо отсутствием сна)

Ощущение онемения и покалывания в конечностях и туловище

Дыхание

Затруднение дыхания

Развитие спазмов бронхов/гортани

Кроветворение

Возможно выраженное снижение уровня тромбоцитов в крови.

Гепатобилиарная система

Гиперконцентрация билирубина и креатинина в плазме

Дерматология

Покраснение кожи

Эпидермальные высыпания (в том числе сопровождающиеся зудом)

Зуд (как с наличием сыпи, так и без нее)

Псориаз

Прочие

Астенический синдром

Гипосекреция слезной железы

Воспаление конъюнктивы глаза

Гипосекреция слюнных желез

Гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2-го типа)

Гипогликемия (у пациентов, регулярно получающих инсулин)

Гиперсекреция потовых желез

Выраженное снижение сексуальной активности

Прекращение приема препарата может вызвать абстинентный синдром

Противопоказания

p>Назначать Азотен противопоказано пациентам с наличием следующих патологий:

• непереносимость атенолола/дополнительных компонентов состава,
• низкий уровень АД,
• низкий уровень ЧСС (до 40 / мин),
• блокада II–III степеней,
• слабость синусового узла,
• синоатриальная блокада (САБ, снижение проводимости между синусным узлом и предсердием),
• кардионедостаточность острая, хроническая (II–III ст.),
• резкое снижение сократимости левого желудочка,
• гипертрофия сердечной мышцы с сохранением функциональности,
• патологии кровообращения на периферии,
• слабость мышц,
• повышенное содержание кислот в крови, образовавшихся в результате биотрансформационных процессов (когда нарушено их выведение).

Также препарат не показан для терапии беременных, кормящих женщин и педиатрических пациентов до 15 лет.

Беременность

p>Назначать Атенолол указанной клинической группе пациентов может только лечащий врач, сопоставив риск и пользу от терапии, учитывая фармакокинетику препарата (способность проникать сквозь плаценту и экскретироваться с грудным молоком).

Если врач счел необходимым назначить Атенолол кормящей женщине, то лактацию следует завершить.

Передозировка

p>При чрезмерном дозировании Азотена могут возникнуть:

• снижение ЧСС,
• блокада,
• экстрасистолия желудочков сердца,
• выраженное уменьшение АД,
• кардионедостаточность,
• судороги,
• бронхоспазм.

Возникновение перечисленных симптомов требует следующих терапевтических мероприятий:

• если диагностируется снижение AV проводимости, то пациенту необходимо ввести 1–2 мг атропина, эпинефрина, а также рекомендуется установить кардиостимулятор;
• в случае появления желудочковой аритмии рекомендуется введение лидокаина. Возможно введение плазмозаменителей (при условии отсутствия отека легких). Если указанные мероприятия оказались неэффективными, рекомендуется введение адреналина, допамина, добутамина;
• если у пациента возникли судороги – следует ввести диазепам;
• возникновение спазма бронхов можно устранить путем ингаляционного/парентерального введения β-адреностимуляторов.

Форма выпуска

p>Азотен выпускается в таблетках круглой, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. Цвет таблеток отличается в зависимости от дозировки Атенолола, а именно: таблетки по 12,5 и 25 мг – белые, по 50 мг – светло-оранжевые.

Таблетки Азотена дозировкой 25 и 50 мг на одной стороне имеют разделительную риску (в табл. по 12, 5 мг данная риска отсутствует, т.к. указанная доза препарата является минимальной и делению не подлежит).

Таблетки упакованы в блистеры по 10 и 14 шт. В картонной упаковке отпускается Азотен № 14 и № 30.

Условия хранения

p>Азотен следует хранить не более 2-х лет с момента производства при условии отсутствия влаги и солнечного света в месте хранения, а также температуре, не превышающей 25°С.

Беречь от детей!

Состав

p>1 таблетка включает:

активное вещество:

атенолол – 12,5/25/50 мг;

наполнители: МКЦ, крахмал прежелатинизованный, аэросил, натрия крахмал гликолят, магния стеарат;

таблетки Азотена по 50 мг дополнительно содержат: натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, краситель сансет желтый.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Другие ЛС

Клинически значимые виды взаимодействия с препаратом Азотен

Верапамил/Дилтиазем

Способствуют усилению торможения функций сердца под действием Азотена

Если прием Верапамила крайне необходим, то его разрешается осуществить только через 2-е суток после прекращения приема Азотена

Верапамил

Дилтиазем

Амиодарон

Резерпин

Метилдопа

ЛС противоаритмического действия

Наблюдается высокая вероятность значительного снижения ЧСС и степени AV-проводимости

При данном виде клинического взаимодействия наблюдается увеличение интенсивности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия Азотена

Дигоксин

Клонидин

Гуанфацин

ЛС для общего наркоза

 

Аллергены различной природы

Может наблюдаться целый ряд тяжелых аллергических реакций системного характера (в том числе и анафилактического шока)

Эрготамин

Ксантин

НПВС

Наблюдается снижение фармакологической активности Азотена

Инсулин

Другие гипогликемические ЛС (для орального использования)

Азотен потенцирует активность указанных ЛС

Гипотензивные ЛС других фармакологических групп

Наблюдается синергический эффект

НПВП

Эстрогенсодержащие ЛС

Ослабляют гипотензивные свойства Азотена

Дополнительно

p>Препарат отпускается из аптечных учреждений при наличии рецепта.

Осторожность требуется при назначении Азотена пациентам с:

• сахарным диабетом (в случае отсутствия стабильного лечения данной патологии);
• болезнью Рейно;
• облитерацией периферических артерий;
• новообразованием в надпочечниках гормональной природы (перед назначением Азотена необходимо провести терапию с использованием α-адреноблокаторов);
• нефропатологиями в тяжелой форме;
• наличием вазоспастической стенокардии;
• наличием бронхиальной астмы/бронхообструкции другой природы (рекомендуется назначение минимальных доз);
• тиреотоксикозом (также не допускается резкое прекращение терапии Азотеном, так как это может вызвать усиление клинических проявлений гипертиреоза);
• если на фоне применения Азотена необходимо проведение общего наркоза (при неотложных хирургических операциях), то анестезиолог должен учитывать свойства данного ЛП и выбрать анестетик с наличием минимального отрицательного инотропного действия;
• нефронедостаточностью – рекомендуется снижение дозы Азотена до 25 мг после гемодиализа;
• установленной аллергией к пищевым продуктам, ЛП или ядам насекомых – может возникнуть интенсивная аллергическая реакция (при появлении любых симптомов аллергии следует обратиться к врачу за консультативной помощью);
• псориазом, так как высока вероятность обострения данной патологии;
• геронтологическим возрастом начинать применение Атенолола следует с минимальной дозы (12,5 мг/сут.) с дальнейшим постепенным ее увеличением под контролем врача. При возникновении у пациентов данной группы на фоне приема Азотена значительного снижения ЧСС, уровня АД, кардиодисфункций – следует корректировать дозирование в сторону снижения или прекратить его прием.

Азотен не показан для терапии пациентов педиатрической группы до 15 лет.

Завершение продолжительной терапии должно осуществляться под контролем лечащего врача.

При беременности и лактации применение препарата противопоказано из-за перечисленных выше фармакокинетических свойств атенолола.

Свойства препарата, а также возможные побочные эффекты от его применения негативно влияют на способность пациента к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что может негативно сказаться на управлении автомобилем и другими опасными механизмами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Тиреотоксикоз [гипертиреоз] (E05)