Камирен XL

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Адреноблокирующие лекарственные средства
•       Альфа-адреноблокаторы
•          Избирательные альфа-адреноблокаторы

Наименование

Камирен XL (Kamiren XL)

Фармакологическое действие

p>Камирен XL – избирательный блокатор альфа1-адренорецепторов, содержащий доксазозин. Камирен XL оказывает антигипертензивное действие, а также применяется для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты.

Антигипертензивный эффект доксазозина связан с его способностью избирательно блокировать альфа1-адренорецепторы сосудов, вследствие чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов и увеличивается их просвет. Пиковое снижение артериального давления при применении доксазозина регистрируется на 2–6 час после перорального приема и длится до 24 часов. Стабильный контроль артериального давления обычно достигается на 2–3 неделе от начала терапии препаратом. При недостаточном контроле артериального давления на фоне приема терапевтических доз доксазозина показано дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов или диуретиков.

Препарат Камирен XL приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов в положении лежа и стоя.

Безопасность и эффективность доксазозина при применении препарата Камирен (с моментальным высвобождением) и Камирен XL (с модифицированным высвобождением активного вещества) аналогичны.

Камирен XL не оказывает значительного влияния на функцию сердца. В отличие от неизбирательных блокаторов альфа1-адренорецепторов, при терапии препаратом Камирен XL не отмечается развития толерантности.

Камирен XL оказывает положительное влияние на липидный профиль, в частности повышает уровень липопротеидов высокой плотности, а также приводит к уменьшению уровня общего холестерина и триглицеридов в сыворотке.

Камирен XL способствует предупреждению развития ишемической болезни сердца (артериальная гипертензия и нарушение липидного профиля являются основными факторами риска появления ишемической болезни сердца).

На фоне терапии препаратом Камирен XL отмечается снижение гипертрофии левого желудочка, снижение агрегации тромбоцитов и увеличение активности плазминогена в тканях. У пациентов с нарушенной чувствительностью периферических тканей к инсулину на фоне терапии доксазозином отмечается улучшение данного параметра.

У пациентов с артериальной гипертензией и эректильной дисфункцией при приеме препарата Камирен XL отмечается улучшение эректильной функции, что, вероятно, связано с улучшением реологических свойств крови и прямым влиянием препарата на сосуды.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты при приеме препарата Камирен XL отмечалось улучшение уродинамики, а также снижение других симптомов гиперплазии. Данный эффект связан с прямым влиянием доксазозина на альфа1-адренорецепторы предстательной железы (в частности капсулы и стромы предстательной железы), а также шейки мочевого пузыря. В ходе исследований пациенты с доброкачественной гиперплазией простаты получали доксазозин на протяжении 48 месяцев, при этом была отмечена значительная эффективность препарата, а также не отмечалось ухудшения профиля безопасности при длительной терапии.

 

Фармакокинетика

Таблетки с модифицированным высвобождением Камирен XL позволяют достичь терапевтических уровней доксазозина в сыворотке без резких колебаний концентрации активного вещества. Пиковые уровни доксазозина в сыворотке регистрируются спустя 8–9 часов после приема препарата Камирен XL перорально, при этом пиковый уровень составляет порядка 1/3 аналогичного уровня при приеме обычных таблеток доксазозина, а минимальный уровень доксазозина в течение суток одинаков при приеме таблеток с модифицированным высвобождением и обычных таблеток доксазозина.

Экскреция доксазозина проходит в две фазы с конечным временем полувыведения порядка 22 часов (таким образом, препарат Камирен XL можно принимать 1 раз в сутки).

Препарат активно метаболизируется в организме с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью (в неизменном виде выводится не более 5% принятой дозы).

Не отмечается значительных отличий фармакокинетики доксазозина у пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также у пациентов, получающих препараты, изменяющие печеночный метаболизм, фармакокинетика доксазозина изучена недостаточно. Учитывая, что основной метаболизм доксазозина проходит в печени (преимущественно путем гидроксилирования и О-деметилирования), можно ожидать увеличения сывороточных уровней неизменного доксазозина у таких пациентов (что может приводить к ухудшению переносимости и усилению действия стандартных терапевтических доз препарата Камирен XL).

Порядка 98% доксазозина связывается белками сыворотки.

Показания к применению

p>Камирен XL применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией, в том числе в качестве препарата первого ряда в лечении пациентов, которым требуется контроль артериального давления. У пациентов, которым недостаточно монотерапии доксазозином для контроля артериального давления, назначают комплексную терапию с применением препарата Камирен XL и других антигипертензивных препаратов (в том числе допускается комбинация с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Камирен XL может применяться в терапии пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты (с целью снижения выраженности симптомов основного заболевания, а также улучшения уродинамики). Камирен XL можно назначать пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты, как при нормальном артериальном давлении (в таком случае не отмечается значительных изменений артериального давления), так и при артериальной гипертензии (в таких случаях Камирен XL можно использовать в качестве монотерапии).

Способ применения

p>Таблетки Камирен XL принимают перорально. Для препарата Камирен XL характерно модифицированное высвобождение активного вещества, запрещается нарушать целостность оболочки таблетки при приеме (в противном случае возможно изменение фармакокинетического профиля препарата). Таблетки можно принимать вне зависимости от пищи. В случае пропуска очередной таблетки не следует удваивать следующую дозу.

Дозирование препарата Камирен XL и схему терапии определяет специалист индивидуально для каждого пациента.

 

Дозирование препарата Камирен XL при артериальной гипертензии

Терапию препаратом Камирен XL начинают с дозы 4 мг/сутки (1 таблетка с модифицированным высвобождением Камирен XL). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 4 неделе терапии. В случае если контроль артериального давления недостаточен, дозу доксазозина можно увеличить до 8 мг/сутки (2 таблетки с модифицированным высвобождением Камирен XL). Следует учитывать, что повышение дозы возможно не ранее, чем через 4 недели от начала терапии и только в случае хорошей переносимости препарата.

Максимальная рекомендованная доза препарата Камирен XL – 8 мг/сутки.

 

Дозирование препарата Камирен XL при доброкачественной гиперплазии простаты

Пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы обычно рекомендуют прием 1 таблетки Камирен XL в сутки (4 мг/сутки). В случае если спустя 4 недели от начала терапии не отмечается значительного улучшения уродинамики, специалист может увеличить дозу доксазозина до 8 мг/сутки (2 таблетки Камирен XL).

Не следует назначать более 8 мг доксазозина в сутки.

 

Дозирование препарата Камирен XL в особых случаях

Пациентам старше 65 лет обычно не требуется коррекция дозы препарата Камирен XL.

Пациентам с недостаточностью почек дозу доксазозина можно не изменять (учитывая фармакокинетический профиль доксазозина, не ожидается клинически значимых изменений эффективности и безопасности препарата Камирен XL при нарушенной функции почек).

Пациентам с легкой и умеренной степенью недостаточности печени обычно не требуется коррекция дозы доксазозина, однако необходим особый контроль специалиста во время терапии (особенно в начале терапии и в период коррекции дозы). В случае плохой переносимости выбранной дозы доксазозина у таких пациентов необходимо снизить дозу препарата Камирен XL или отменить его.

Побочные действия

p>Во время приема препарата Камирен XL возможно появление нежелательных явлений, характерных для всех альфа1-адреноблокаторов, в частности развитие ортостатической гипотензии (чаще в начале терапии). Риск развития ортостатической гипотензии и других нежелательных явлений при приеме доксазозина в форме таблеток с модифицированным высвобождением ниже, в связи с отсутствием пиковых колебаний уровней доксазозина в сыворотке.

Во время терапии препаратом Камирен XL пациентов с артериальной гипертензией регистрировалось развитие таких нежелательных явлений:

• ССС: ортостатическая гипотензия.
• ЖКТ: тошнота.
• ЦНС: головная боль, потеря сознания, головокружение (в том числе постуральное), сонливость, синкопе.
• Дыхательная система: ринит.
• Прочие: отеки, слабость, повышенная утомляемость.

В постмаркетинговых исследованиях препарата Камирен XL у пациентов с артериальной гипертензией регистрировалось развитие стенокардии, боли за грудиной, ощущения сердцебиения, брадикардии и тахикардии, инфаркта миокарда, аритмии и нарушений церебрального кровотока.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты во время терапии препаратом Камирен XL помимо вышеописанных реакций возможно появление таких нежелательных явлений:

• Система крови: тромбоцитопения, лейкопения.
• Органы чувств: шум в ушах, интраоперационный синдром атонической радужки, снижение остроты зрения.
• ЖКТ: сухость во рту, нарушения стула, диспепсические явления, повышенное газообразование в кишечнике, желтуха, холестаз, рвота, гепатит, боль в эпигастрии, снижение аппетита.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в спине, миастения, спазм мышц, боль в суставах.
• ЦНС: парестезии, тремор, гипестезии, ажитация, депрессивные состояния, нервозность, бессонница.
• Мочевыделительная система: гематурия, недержание мочи, дизурия, учащенное мочеиспускание, нарушения мочеиспускания, полиурия, никтурия.
• Репродуктивная система: нарушения эректильной функции, задержка эякуляции, приапизм, гинекомастия.
• Дыхательная система: кашель, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм.
• ССС: постуральная гипотензия, приливы.

Кроме того, во время терапии препаратом Камирен XL не исключена возможность появления лабильности массы тела, боли различной локализации, а также изменений показателей печеночных проб.

Также на фоне терапии препаратом Камирен XL возможно развитие реакций аллергического типа (включая крапивницу, сыпь, зуд и облысение).

При выраженных нежелательных явлениях, а также в случаях, когда нежелательные явления не проходят самостоятельно спустя некоторые время, препарат Камирен XL рекомендуется отменить.

Противопоказания

p>Камирен XL противопоказан пациентам с непереносимостью доксазозина, вспомогательных веществ в составе таблеток, а также препаратов группы хиназолина.

Камирен XL не применяют в педиатрической практике (безопасность и эффективность доксазозина у детей не установлена).

Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать препарат Камирен XL с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Камирен XL пациентам с катарактой (в случае оперативного лечения катаракты на фоне приема доксазозина возможно развитие интраоперационного синдрома атонической радужки; пациенты, получающие доксазозин при подготовке к офтальмологическим оперативным вмешательствам, должны обязательно информировать врача о приеме препарата Камирен XL).

Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля во время приема доксазозина (в связи с риском появления гипотензии и потери сознания, который особенно высок в начале терапии и в период коррекции дозы).

Беременность

p>Не проводилось достаточного количества контролируемых исследований доксазозина у беременных. Применение препарата Камирен XL в период беременности возможно только в исключительных случаях, когда специалист считает, что ожидаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для ребенка.

Во время лактации прием таблеток с модифицированным высвобождением Камирен XL возможен только после прекращения кормления ребенка грудью.

Передозировка

p>При передозировке препарата Камирен XL у пациентов возможно появление артериальной гипотензии, а также усиление выраженности нежелательных явлений, характерных для доксазозина.

При развитии артериальной гипотензии на фоне терапии доксазозином следует уложить пациента на спину, приподняв нижнюю часть тела и ноги.

При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Проведение гемодиализа при интоксикации доксазозином неэффективно.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке с модифицированным выделением активного вещества Камирен XL по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 1, 3 или 9 блистерных пластин.

Условия хранения

p>Камирен XL следует хранить вне доступа детей.

Специальный температурный режим для хранения таблеток Камирен XL не требуется.

Срок годности – 5 лет.

Состав

p>1 таблетка в оболочке с модифицированным высвобождением Камирен XL содержит:

Доксазозина мезилата (эквивалентно доксазозину) – 4 мг;

Прочие компоненты: гидрофосфат кальция безводный, стеарат магния, гипромеллоза, моногидрат лактозы, Опадрай белый Y-1-7000 (в том числе макрогол 400, гипромеллоза и диоксид титана).

Лекарственное взаимодействие

p>Камирен XL следует с осторожностью использовать сочетано с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе варденафилом и силденафилом) в связи с риском выраженного снижения артериального давления.

Не отмечается влияния доксазозина на сывороточные уровни свободного индометацина, варфарина, дигоксина и фенитоина.

Не отмечалось значительных изменений эффективности и безопасности при сочетанном применении препарата Камирен XL с фуросемидом, тиазидными диуретиками, НПВП, бета-блокаторами, антикоагулянтами, антибиотиками и противодиабетическими пероральными препаратами.

Синонимы

p>Артезин Ретард, Кардура Нео.

Смотрите также список аналогов препарата Камирен XL.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">