Артезин

Группы препарата:

• Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
•    Адреноблокирующие лекарственные средства
•       Альфа-адреноблокаторы
•          Избирательные альфа-адреноблокаторы

Наименование

Артезин (Artezine)

Фармакологическое действие

p>Артезин – лекарственный препарат, избирательно блокирующий альфа1-адренорецепторы. При приеме Артезин снижает тонус мышечного слоя сосудов, вследствие чего уменьшается ОПСС и артериальное давление. Пиковое снижение артериального давления после приема разовой дозы препарата Артезин регистрируется спустя 2–6 часов и длится до 24 часов.

Во время терапии не регистрировалось различий величин артериального давления у пациентов в положении лежа и стоя. Артезин эффективен при артериальной гипертензии с нарушениями метаболизма, включая снижение толерантности к глюкозе и ожирение.

У пациентов, получающих доксазозин (действующее вещество препарата Артезин) регистрировалось снижение риска появления ИБС.

Не отмечается снижения артериального давления у пациентов, которые принимали доксазозин на фоне нормального уровня артериального давления.

Не отмечается развития толерантности к доксазозину при продолжительном приеме.

На фоне терапии препаратом Артезин отмечалось снижение количества триглицеридов и уровня общего холестерина в сыворотке, при этом рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин увеличивалось на 4–13%.

При продолжительной терапии препаратом Артезин отмечалась регрессия гипертрофии левого желудочка, увеличения уровня активного плазминогена в тканях, а также снижалась агрегация тромбоцитов.

Доксазозин оказывает влияние на альфа1-адренорецепторы стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря, вследствие чего снижается давление и сопротивление в мочеиспускательном канале и уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера, что приводит к видимому улучшению уродинамики у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Значительное влияние на уродинамику регистрировалось у 66–71% пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы спустя 1–2 недели после начала приема препарата Артезин. Пиковое влияние на предстательную железу развивалось к 14 неделе терапии и сохранялось на протяжении значительного периода.

 

Фармакокинетика

При пероральном приеме доксазозин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте (порядка 80–90% принятой дозы). Сочетанный прием пищи приводит к снижению скорости абсорбции (в среднем на 1 час). Время получения пиковых уровней доксазозина в сыворотке – 3 часа, при приеме вечером – 5 часов.

Учитывая пресистемный метаболизм, биодоступность доксазозина не превышает 70%. Около 98% принятой дозы доксазозина связывается белками сыворотки.

Превращается в организме с образованием гидроксилированного и о-деметилированного производного.

Выведение доксазозина проходит в 2 этапа, конечное время полувыведения достигает 19–22 часов. Учитывая время полувыведения допустимо назначать суточную дозу доксазозина на 1 прием.

Выводится кишечником (до 65%), незначительная часть экскретируется почками в неизменном виде (до 5%).

У пациентов пожилого возраста с сохраненной функциональной активностью мочевыделительной системы не регистрировалось изменений фармакокинетического профиля доксазозина.

Показания к применению

p>Артезин применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией (таблетки Артезин могут назначаться в качестве монотерапии или в схемах комбинированного лечения артериальной гипертензии сочетано с другими антигипертензивными средствами и диуретиками).

Артезин может назначаться пациентам с доброкачественной формой гиперплазии предстательной железы (доксазозин может назначаться как пациентам с артериальной гипертензией, так и пациентам с нормальными показателями артериального давления).

Способ применения

p>Артезин принимают перорально. Таблетки необходимо запивать достаточным объемом жидкости. Таблетки не следует измельчать перед приемом. Разрешен прием таблеток Артезин вне зависимости от пищи.

Пациентам с артериальной гипертензией Артезин обычно назначают в дозе 1 мг/сутки (препарат следует принимать перед отходом ко сну). После первого приема пациенту следует находиться в кровати не менее 6–8 часов, данная рекомендация связана с риском появления «феномена первой дозы» (риск увеличивается при сочетанном приеме диуретиков).

Если терапевтический эффект при приеме 1 мг/сутки недостаточно выражен, дозу препарата Артезин можно увеличить до 2 мг/сутки (не ранее чем через неделю от начала терапии). Далее дозу можно титровать с интервалом не менее 1–2 недели и не более чем на 2 мг за один раз.

Средняя эффективная терапевтическая доза препарата Артезин – 8 мг/сутки.

Наибольшая рекомендованная доза препарата Артезин – 16 мг/сутки.

После получения устойчивого антигипертензивного эффекта дозу препарата Артезин постепенно снижают до минимальной эффективной (средняя эффективная поддерживающая доза препарата Артезин – 2–4 мг/сутки).

Пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы обычно назначают прием препарата Артезин в дозе 1 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности дозу повышают до 2–4 мг/сутки.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы наибольшая рекомендованная доза препарата Артезин – 8 мг.

Продолжительность терапии определяет специалист.

Учитывая высокий риск ортостатических реакций после приема препарата Артезин, пациенты должны избегать резкой смены положения тела (не следует резко вставать или садиться).

Побочные действия

p>При терапии препаратом Артезин у пациентов с артериальной гипертензией регистрировалось развитие таких нежелательных явлений со стороны различных органов и систем организма:

• ССС: артериальная гипотензия, появление ортостатической гипотензии, которая может провоцировать потерю сознания. В некоторых случаях регистрировалось развитие обморока и отеков.
• ЦНС: головная боль, сонливость, астения, недомогание, головокружение.
• ЖКТ: тошнота.
• Дыхательная система: ринит.

У некоторых пациентов при приеме препарата Артезин регистрировалось появление тахикардии, брадикардии, нарушений церебрального кровотока, боли в груди, сердцебиения, стенокардии, аритмии и инфаркта миокарда, однако в исследованиях не была установлена прямая связь между терапией препаратом Артезин и развитием вышеперечисленных эффектов.

При терапии препаратом Артезин пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы помимо общих нежелательных явлений, описанных для пациентов с артериальной гипертензией, возможны такие нежелательные эффекты:

• ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, нарушения стула, метеоризм, диспепсические явления, анорексия, повышение уровня АСТ/АЛТ, желтуха, холестаз, гепатит.
• ЦНС: гипестезия, приапизм, парестезии, нарушения эректильной функции, возбудимость, нарушения режима сна.
• Система кроветворения: пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
• Опорно-двигательный аппарат: судороги, артралгия, миастения, миалгия.
• Дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, носовое кровотечение.
• Мочевыделительная система: гематурия, никтурия, дизурия, полиурия, недержание мочи, нарушения мочеиспускания.

В отдельных случаях регистрировалось развитие алопеции, шума в ушах и снижения остроты зрения.

Также при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы препаратов Артезин у некоторых пациентов регистрировалось развитие гинекомастии.

В некоторых случаях возможно появление реакций аллергической этиологии, включая крапивницу и сыпь на коже.

Также при использовании препарата Артезин существует вероятность появления гиперемии лица и боли в спине.

При развитии нежелательных явлений со стороны гепатобилиарной системы необходима консультация специалиста и, возможно, отмена препарата Артезин.

Противопоказания

p>Артезин не назначают пациентам с непереносимостью доксазозина и вспомогательных компонентов таблеток.

Не следует назначать препарат Артезин пациентам, у которых в анамнезе присутствуют указания на развитие аллергических реакций при применении производных хиназолона.

Артезин не применяют в педиатрии.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Артезин пациентам с митральным и/или аортальным стенозом, а также склонностью к развитию ортостатической гипотензии.

Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать доксазозин с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы доксазозина). Особая осторожность требуется, если пациент сочетано получает потенциально гепатотоксические препараты.

Артезин не назначают при подозрении на злокачественные новообразования предстательной железы (до начала терапии препаратом Артезин необходимо исключить злокачественную опухоль предстательной железы).

Учитывая риск ортостатических реакций при приеме препарата Артезин, следует избегать вождения автомобиля, а также управления другими потенциально небезопасными механизмами во время терапии доксазозином.

Беременность

p>В настоящий момент недостаточно опыта применения доксазозина у беременных женщин. В ходе исследований установлено отсутствие эмбриотоксического и тератогенного влияния доксазозина, однако применение препарата Артезин в период беременности возможно только в исключительных случаях. Если избежать применения доксазозина во время беременности нельзя – пациентка должна находиться под строгим контролем специалиста.

Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет. Если необходимо использование доксазозина во время лактации, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка

p>При приеме завышенных доз препарата Артезин регистрируется значительное снижение артериального давления, которое может сопровождаться потерей сознания.

При передозировке препарата Артезин необходимо уложить пациента в горизонтальное положение, приподняв нижнюю часть тела.

При необходимости проводят симптоматическую терапию и мероприятия, которые направлены на поддержание функции ССС.

Проведение гемодиализа при передозировке препарата Артезин неэффективно.

Форма выпуска

p>Таблетки Артезин по 30 штук в упаковке, расфасованные по 10 штук в блистерные пластины.

Условия хранения

p>Артезин следует хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности – 3 года.

Состав

p>1 таблетка Артезин содержит:

Доксазозин (в форме мезилата) – 2 мг;

Прочие компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, повидон, стеарат магния, лаурилсульфат натрия.

Лекарственное взаимодействие

p>Этиловый спирт при одновременном использовании повышает риск побочных эффектов доксазозина.

Доксазозин при сочетанном применении потенцирует действие прочих антигипертензивных препаратов (при проведении комплексного лечения артериальной гипертензии следует снижать стандартные терапевтические дозы антигипертензивных препаратов).

Не отмечалось развития токсических эффектов при одновременном применении в комплексном лечении артериальной гипертензии доксазозина с блокаторами медленных каналов кальция, блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, фуросемидом, диуретиками.

Не отмечается негативного фармакологического влияния при сочетанном приеме доксазозина с антибактериальными препаратами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, а также урикозурическими препаратами.

Не отмечается изменений сывороточных уровней свободного дигоксина и фенитоина при сочетанном приеме с препаратом Артезин.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном приеме повышают эффективность доксазозина.

Отмечается снижение эффективности доксазозина при одновременном приеме с препаратами, индуктирующими ферменты печени.

Отмечается повышение показателей AUC доксазозина при сочетанном приеме с циметидином.

Эстрогены, НПВП и симпатомиметики при одновременном приеме снижают антигипертензивное действие препарата Артезин.

При сочетанном приеме доксазозина с эпинефрином отмечается снижение эффективности последнего и повышение риска тахикардии и артериальной гипотензии.

Необходима осторожность при сочетанном применении доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы (препаратами, которые используются в терапии эректильной дисфункции) в связи с риском усиления гипотензивного эффекта препарата Артезин.

Синонимы

p>Доксазозин, Доксазозин-ратиофарм, Доксазозина мезилат, Доксапростан, Зоксон, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура, Тонокардин.

Смотрите также список аналогов препарата Артезин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">