Агеста

Группы препарата:

• Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
•    Половые гормоны
•       Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы
•          Антипрогестагены

Наименование

Агеста (Agesta)

Фармакологическое действие

p>Агеста – антипрогестагенный лекарственный препарат синтетического происхождения, используемый в гинекологии.

Фармакодинамика

Механизм фармакологической активности заключается в ингибировании действия на рецепторном уровне. Гестагенная активность у препарата не определяется.

При одновременном использовании с глюкокортикостероидами (ГКС) наблюдается антагонизм, обусловленный конкуренцией на уровне связывания с рецепторами.

Препарат повышает интенсивность сокращения миометрия за счет усиления высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и чувствительности миометрия к простагландинам. Если необходимо усилить терапевтический эффект, то препарат применяют совместно синтетическими аналогами простагландина. Усиление сократительной активности миометрия приводит к отслоению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца.

При лейомиоме матки Агеста тормозит рост новообразования и способствует уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Абсорбционная способность из ЖКТ достаточно высока. Препарат биодоступен на 69 %. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается спустя 1,3 ч (T_max) и соответствует 1,98 мг/л.

Связь с альбуминами и α₁-гликопротеинами плазмы составляет 98 %.

Экскреция препарата имеет две фазы: первая проходит более медленно — 12

Агеста – антипрогестагенный лекарственный препарат синтетического происхождения, используемый в гинекологии.

Фармакодинамика

Механизм фармакологической активности заключается в ингибировании действия на рецепторном уровне. Гестагенная активность у препарата не определяется.

При одновременном использовании с глюкокортикостероидами (ГКС) наблюдается антагонизм, обусловленный конкуренцией на уровне связывания с рецепторами.

Препарат повышает интенсивность сокращения миометрия за счет усиления высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и чувствительности миометрия к простагландинам. Если необходимо усилить терапевтический эффект, то препарат применяют совместно синтетическими аналогами простагландина. Усиление сократительной активности миометрия приводит к отслоению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца.

При лейомиоме матки Агеста тормозит рост новообразования и способствует уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Абсорбционная способность из ЖКТ достаточно высока. Препарат биодоступен на 69 %. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается спустя 1,3 ч (T_max) и соответствует 1,98 мг/л.

Связь с альбуминами и α₁-гликопротеинами плазмы составляет 98 %.

Экскреция препарата имеет две фазы: первая проходит более медленно – 12–72 ч (выводится 50 % препарата), вторая характеризуется более быстрым выведением оставшегося количества ЛП. Период полураспада (Т_1/2) составляет 18 ч.

72 ч (выводится 50 % препарата), вторая характеризуется более быстрым выведением оставшегося количества ЛП. Период полураспада (Т_1/2) составляет 18 ч.

Показания к применению

p>Препарат применяют по назначению врача исключительно в условиях стационара (под тщательным врачебным контролем):

• для медикаментозного аборта на ранних сроках (до 42 дней аменореи);
• при необходимости стимуляции родовой деятельности в случае доношенной беременности;
• при необходимости проведения экстренной посткоитальной контрацепции (в случае возможной неэффективности проведенных мероприятий по контрацепции или при их отсутствии);
• с целью терапии лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Способ применения

p>Схема дозирования и применения препарата меняется в зависимости от показаний:

 

• применять Агесту в целях медикаментозного аборта (разрешено только в присутствии врача) следует перорально спустя 1–1_1/2 ч после еды, запивая 0,5 стакана воды в дозе 600 мг однократно. Для усиления терапевтического эффекта одновременно разрешено принять 400 мг мизопростола (синтетический аналог простагландина E1). После приема препарата показан обязательный врачебный контроль за состоянием пациентки в течение не менее 2 ч. Спустя 36–48 ч пациентке показана УЗ-диагностика. Через 1–2 недели необходимо повторить УЗ-диагностику и провести соответствующее клиническое исследование с определением уровня хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) с целью подтверждения или опровержения прерывания беременности. Если результаты исследования показали отсутствие или неполный аборт (по истечению 2-х недель после применения ЛП Агеста), то необходимо произвести вакуум-аспирацию с проведением гистологического исследования аспирата;
• при стимуляции родовой деятельности препарат принимают перорально (в присутствии врача) 200 мг однократно. Спустя сутки препарат принимают повторно в той же дозе. Через 2–3 суток проводят осмотр пациентки и оценку состояния родовых путей. Если необходимо усиление терапевтического эффекта, то допускается дополнительно назначить простагландины или окситоцин;
• при необходимости экстренной (посткоитальной) контрацепции Агесту принимают внутрь (с интервалом 2 ч до/после еды) однократно в дозе 10 мг (независимо от менструации). Следует учитывать, что для усиления терапевтического действия препарата его следует принять как можно ранее после незащищенного полового акта, а по истечении 72 ч эффективность препарата не доказана;
• для терапии лейомиомы матки Агеста назначается перорально по 50 мг 1 раз/сут. на протяжении 3 месяцев. 

Побочные действия

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Органы и системы организма пациента

Побочные эффекты от применения препарата Агеста

ЖКТ и пищеварение

Рвотный рефлекс различной интенсивности

Жидкий стул

ЦНС

Головокружение

Головная боль

Репродуктивная система

Возможны кровянистые выделения из влагалища

Изменения менструального цикла

Отсутствие менструации

Возникновение/усиление воспалительных процессов матки и придатков

Нарушение выхода послеродового секрета из матки (лохиометра)

Субинволюция матки (отсутствие обратного (послеродового) развития матки)

Аллергические реакции

Крапивница

Другие

Ощущение дискомфорта и болевой синдром различной интенсивности с локализацией внизу живота

Выраженная слабость

Повышение температуры тела

Противопоказания

p>Противопоказания к применению препарата Агеста отличаются в зависимости от показаний:

Показания	Противопоказания
Медикаментозный аборт	Возможность наличия внематочной беременности Если беременность не подтверждена клинически (при отсутствии менструации не более 42 дней) Беременность, наступившая при использовании ВМС или после отмены ГОК
Стимуляция родовой деятельности	Тяжелый токсикоз во второй половине беременности Преэклампсия/эклампсия Беременность, не достигшая срока родов или переношенная Установленное врачом несоответствие размеров таза матери и головки плода Нестандартное положение плода Кровянистые выделения из влагалища во время беременности без определения причины их возникновения
Лейомиома	Субмукозное расположение миоматозных узлов Размер новообразования величиной более 12-ти недель беременности Новообразования яичников Разрастание внутреннего слоя матки (гиперплазия эндометрия)
Противопоказания общего характера
Дисфункциональные изменения надпочечников Продолжительная терапия с использованием ГКС Нефро-/гепатопатологии в острой и хронической форме Генетически обусловленное повышение уровня порфиринов (порфирия) Миома матки Выраженное снижение уровня эритроцитов в крови Патологии свертываемости крови (в том числе вызванные длительным применением антикоагулянтов) Воспаления различных тазовых органов женской репродуктивной системы Экстрагенитальная патология в тяжелой форме Никотинзависимые женщины старше 35 лет Наличие гиперчувствительности к активному и дополнительным веществам препарата

 

Осторожность требуется при назначении препарата пациентам, у которых имеются:

• обструкция дыхательных путей хронического характера,
• бронхиальная астма,
• низкий уровень АД,
• кардиоаритмии,
• кардионедостаточность.

Беременность

p>Лактация – применение препарата противопоказано. При желании сохранить лактацию допустимо ее возобновление через 14 дней после приема препарата.

Если препарат используется для стимуляции родовой деятельности, то последующая лактация возможна.

Передозировка

p>О случаях передозировки не сообщалось, это обусловлено маловероятностью чрезмерного дозирования, т.к. дозу подбирает врач и контролирует прием препарата.

В случае нарушения дозирования может возникнуть острая надпочечниковая недостаточность.

Форма выпуска

p>Таблетки. По 1 или 2 шт. в блистере или флаконе из полимерного материала в картонной пачке.

Условия хранения

p>Хранить в темном, сухом, прохладном месте (t не более 30⁰С) на протяжении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

p>1 таблетка содержит в качестве активного компонента мифепристон – 10 мг; дополнительные компоненты.

Лекарственное взаимодействие

p>Известно, что при совместном применении ЛП Агеста и ГКС наблюдается снижение активности последних и допускается повышение их дозы.

Нежелательно совмещать прием ЛП Агеста и препаратов из группы НПВС (особенно ацетилсалициловой кислотой), так как высока вероятность изменения степени активности.

Дополнительно

p>Препарата нет в свободном доступе. Отпускается только по рецепту врача.

 

Особенности применения

Выраженные нарушения со стороны печени и почек являются противопоказанием к применению препарата.

После применения препарата в целях медицинского аборта, в результате которого не произошло желаемого эффекта в течение 14-ти дней (неполный аборт либо продолжающаяся беременность), в обязательном порядке необходимо прервать беременность другим способом (пациентка должна быть информирована). В случае продолжения беременности наблюдается чрезвычайно высокий риск врожденных патологий плода.

Использование ЛП Агеста требует предупреждения резус-аллоиммунизации, а также проведения других мероприятий, которые необходимы перед прерыванием беременности другими способами.

Если у пациентки имеется искусственный клапан сердца либо наблюдается эндокардит инфекционной природы, то перед применением препарата Агеста рекомендуется пройти курс приема антибиотиков.

Следует понимать, что применение ЛП Агеста в целях экстренной контрацепции защищает пациентку от наступления нежелательной беременности, но не от различных заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Препарат не показан для использования в целях плановой (регулярной) контрацепции. 

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Лейомиома матки (D25)