Андриол ТК

Группы препарата:

• Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
•    Половые гормоны
•       Андрогены и их синтетические аналоги
•          Лекарственные средства на основе мужских половых гормонов и их синтетические аналоги

Наименование

Андриол ТК (Andriol TC)

Фармакологическое действие

p>Андриол ТК – пероральный препарат тестостерона. Андриол ТК способствует нормализации биодоступности и уровней тестостерона в сыворотке, а также повышению уровня эстрадиола и дигидротестостерона в плазме. На фоне применения капсул Андриол ТК регистрируется снижение уровня глобулина, который связывает половые гормоны, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона.

Применение капсул Андриол ТК у молодых пациентов и пожилых мужчин с гипогонадизмом способствует нормализации показателей гонадотропина. При постоянной терапии капсулами Андриол ТК у пациентов отмечается нормализация минеральной плотности тканей кости, улучшение половой функции (в том числе повышение либидо и улучшение эректильной функции), а также снижение жировой ткани (в соотношении с мышечной тканью).

Использование капсул Андриол ТК у большинства пациентов приводило к снижению показателей липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и липопротеидов высокой плотности. Кроме того, на фоне применения капсул Андриол ТК у пациентов регистрировалось увеличение уровней гематокрита и гемоглобина (без значительного изменения показателей активности ферментов печени).

На фоне терапии тестостерона ундеканоатом у некоторых пациентов регистрировалось увеличение размера простаты без выраженных клинических симптомов со стороны простаты.

У пациентов с гипогонадизмом и сахарным диабетом при терапии капсулами Андриол ТК регистрировалось увеличение чувствительности к инсулину и снижение уровней сывороточной глюкозы (что может требовать изменения доз инсулина и пероральных противодиабетических средств).

У транссексуалов, изменяющих пол с женского на мужской, применение капсул Андриол ТК способствует маскулинизации.

 

Фармакокинетика

При пероральном приеме тестостерона ундеканоата отмечается значительная абсорбция вещества в тонком кишечнике совместно с липофильными растворителями. При этом тестостерона ундеканоат попадает в лимфатическую систему, избегая пути первичного прохождения сквозь печень. Отмечается лучшая абсорбция активного вещества препарата Андриол ТК при приеме после или одновременно с пищи. Средний показатель биодоступности тестостерона ундеканоата в форме капсул Андриол ТК составляет 70%.

В плазме крови активный компонент метаболизируется путем гидролиза с образованием тестостерона. Разовый прием 80–160 мг Андриол ТК приводит к увеличению сывороточного уровня тестостерона, имеющему клиническое значение. Пиковый уровень тестостерона достигает порядка 40 нмоль/л и определяется спустя 4–5 часов от приема внутрь. Клинически значимое увеличение уровня тестостерона регистрируется на протяжении не менее 8 часов от однократного приема капсул Андриол ТК.

В исследованиях in vitro отмечалось значительное сродство тестостерона к белкам плазмы и глобулину, связывающему половые гормоны. В сосудистом русле порядка 98% принятой дозы тестостерона находится в связанном белками состоянии.

Метаболизм активного компонента капсул Андриол ТК после гидролизации в сыворотке крови до тестостерона аналогичен такового эндогенного тестостерона (в ходе метаболизма образуется эстрадиол и дигидротестостерон).

Тестостерон, дигидротестостерон и эстрадиол экскретируются преимущественно мочевыделительной системой в форме конъюгатов андростерона и этиохоланолона.

При приеме тестостерона ундеканоата в коридоре доз 40–240 мг/сутки отмечается линейный профиль фармакокинетики.

Показания к применению

p>Андриол ТК применяют в терапии мужчин с приобретенным или врожденным первичным или вторичным дефицитом тестостерона.

Способ применения

p>Андриол ТК принимают перорально. Дозу тестостерона ундеканоата должен подбирать специалист с учетом индивидуальной потребности каждого пациента. Капсулу необходимо принимать во время пищи. Не рекомендуется разжевывать или измельчать капсулу Андриол ТК. Оптимальным является прием суточной дозы за 2 раза (утром и вечером с интервалом 12 часов).

Взрослым пациентам при гипогонадизме обычно назначают прием 120–160 мг/сутки. Средняя продолжительность приема данной дозы составляет 2–3 недели, далее следует подобрать эффективную поддерживающую дозу. Для большинства пациентов достаточно поддерживающей дозы 40–120 мг/сутки, однако может потребоваться прием большей или меньшей поддерживающей дозы.

Побочные действия

p>На фоне терапии капсул Андриол ТК возможно появление следующих нежелательных явлений:

• Система крови: полицитемия.
• Обмен веществ: задержка жидкости.
• ЦНС: депрессия, лабильность настроения, нервозность, изменение либидо.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах.
• ЖКТ: тошнота.
• ССС: артериальная гипертензия.
• Кожа и подкожная клетчатка: акне, зуд.
• Репродуктивная система: олигозооспермия, приапизм, изменения со стороны простаты, гинекомастия, рак простаты.
• Лабораторные показатели: изменение липидного профиля, изменения показателей активности ферментов печени, увеличение показателей простатспецифического антигена.

При терапии капсулами Андриол ТК сообщалось о случаях возникновения нарушений стула, дискомфорта и боли в эпигастрии. В единичных случаях регистрировалось развитие желтухи и гепатита.

При продолжительном использовании у некоторых пациентов отмечалось появление изменений водно-электролитного баланса, в том числе задержки натрия, калия, хлора, кальция и фосфатов, а также изменение толерантности к глюкозе.

У некоторых пациентов при терапии капсулами Андриол ТК регистрировалось возникновение обструкции мочевыделительных путей, головной боли, кровотечений ЖКТ и отеков.

У пациентов с гиперчувствительностью возможно возникновение реакций аллергического характера, в том числе ассоциированных с активным компонентом или вспомогательными веществами (например, красителем). При развитии реакций аллергического характера следует завершить прием капсул Андриол ТК и обратиться к специалисту для подбора альтернативной терапии.

Противопоказания

p>Андриол ТК не применяют в терапии пациентов с непереносимостью активных или вспомогательных компонентов капсул.

Андриол ТК не назначают пациентам с диагностированной карциномой простаты или молочных желез (в том числе при подозрении на данные состояния).

Андриол ТК не используют в лечении пациентов с опухолями печени (в том числе в анамнезе), гиперкальциурией, гиперкальциемией, ишемической болезнью сердца, нефротическим синдромом, а также нелеченной застойной недостаточностью сердца.

Андриол ТК не применяют у пациентов до 18 лет (в связи с недостаточным количеством данных о безопасности и эффективности препарата у этой категории пациентов).

Беременность

p>Препарат Андриол ТК предназначен для терапии мужчин.

Передозировка

p>Андриол ТК является малотоксичным препаратом при разовом приеме, острая передозировка наблюдается в редких случаях. При острой передозировке тестостерона ундеканоата у пациентов возможно возникновение нежелательных явлений со стороны ЖКТ, ассоциированное с наличием в составе касторового масла.

При передозировке капсул Андриол ТК показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форма выпуска

p>Капсулы пероральные Андриол ТК по 10 капсул в блистерах, каждый блистер помещен в саше. В картонной пачке 30 капсул.

Условия хранения

p>Андриол ТК следует хранить вдали от детей при температурном режиме 15–30 градусов Цельсия.

Запрещено хранить капсулы в холодильнике и подвергать кратковременному влиянию низких температур.

Срок годности – 3 года.

Состав

p>1 капсула препарата Андриол ТК содержит:

Тестостерона ундеканоата – 40 мг.

Прочие компоненты: касторовое масло, монолаурат пропиленгликоля, триглицериды средней цепи, лецитин, желатин, глицерин, краситель.

Лекарственное взаимодействие

p>При сочетанном использовании капсул Андриол ТК с индукторами ферментов печени отмечается снижение сывороточных уровней неизменного тестостерона (вплоть до необходимости коррекции дозы тестостерона).

Ингибиторы ферментов печени при одновременном приеме с капсулами Андриол ТК приводят к повышению сывороточного уровня тестостерона. При необходимости комбинированной терапии препаратом Андриол ТК с сильными ингибиторами ферментов печени следует корректировать дозу тестостерона.

Тестостерона ундеканоат при сочетанном применении с инсулином или гипогликемическими пероральными препаратами может приводить к необходимости коррекции их дозы (в связи с изменением толерантности к глюкозе на фоне терапии андрогенами).

Андрогены могут потенцировать эффекты антикоагулянтов кумаринового типа, что может требовать коррекции дозы последних.

Пища увеличивает абсорбцию препарата Андриол ТК при сочетанном приеме.

Дополнительно

p>Следует постоянно контролировать состояние пациента во время терапии капсулами Андриол ТК, в частности следует до начала лечения, каждый квартал на протяжении первого года терапии и далее ежегодно проводить такие исследования:

• Ректальное пальцевое обследование простаты, а также анализ крови на специфический простатический антиген.
• Уровень гемоглобина и гематокрита (для исключения полицитемии).

Необходимо с осторожностью применять андрогены у пациентов, в персональном анамнезе которых есть указания на недостаточность функций печени, сердца или почек, у таких пациентов высок риск возникновения отека (с сопутствующей застойной недостаточностью сердца или без таковой).

Андрогены потенцируют действие антикоагулянтов и увеличивают толерантность к глюкозе, что следует учитывать у пациентов с нарушениями свертываемости и сахарным диабетом.

Клинических исследований капсул Андриол ТК у пациентов с ночным апноэ недостаточно. Рекомендуется с осторожностью назначать капсулы Андриол ТК пациентам с факторами риска (в том числе при хронических заболеваниях легких и ожирении).

Особую осторожность важно соблюдать, назначая капсулы пациентам с эпилепсией, артериальной гипертензией, а также мигренью (у таких пациентов возможно ухудшение состояния).

Длительное использование капсул Андриол ТК увеличивает вероятность возникновения опухолей печени.

Если у пациента на фоне терапии капсулами Андриол ТК регистрируется чрезмерная сексуальная стимуляция, необходимо завершить прием препарата и обратиться к специалисту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">