Справочник лекарственных препаратов/ Гелофузин

Гелофузин

Группы препарата:

Наименование

Гелофузин (Gelofusin)

Фармакологическое действие

span class="prp_under">Фармакодинамика
Гелофузин является 4% раствором сукцинилированного желатина (или модифицированного жидкого желатина), который имеет среднюю молекулярную массу 23 200 дальтон и используется для внутривенного введения. Коллоидно-осмотическое давление раствора составляет 34 мм Hg. Изоэлектрическая точка достижима при рН 4,5. В результате сукцинилирования в молекуле возникают отрицательные заряды, что приводит к увеличению размеров молекулы и формированию более объемных белковых цепей, чем несукцинилированные. При этом молекулярная масса остается прежней. Благодаря этому обеспечивается волемический эффект уже через 3-4 часа.
Гелофузин восполняет утерянный вследствие большой крово- или плазмопотери объем внутрисосудистой жидкости. Таким образом, левожелудочковое диастолическое давление, среднее артериальное давление, сердечный индекс, сердечный систолический объем, диурез и доставка кислорода увеличиваются.
Коллоидно-осмотическое давление Гелофузина влияет на степень выраженности первоначального эффекта. На продолжительность действия оказывают влияние экскреция коллоида и скорость его деградации. Волемический эффект равен количеству введенного препарата. Гелофузин не увеличивает объем плазмы крови, так как является плазмозаменителем. Также препарат не восполняет белковую составляющую плазмы крови.

Фармакокинетика
Сразу после введения раствора происходит его распределение преимущественно во внутрисосудистом пространстве, незначительное количество Гелофузина может выходить и в интерстициальное пространство. Данных о том, что Гелофузин может откладываться в ретикуло-эндотелиальной системе, в литературе не встречается.
Выведение препарата происходит через почки, в небольшом количестве Гелофузин выводится кишечником, а 1% лекарственного вещества подвергается метаболизму. Молекулы небольшого размера экскретируются благодаря гломерулярной фильтрации напрямую, более крупные предварительно проходят протеолитическую деградацию в тканях печени, а затем также выводятся почками. Белковый метаболизм адаптируется легко, и даже в случае почечной недостаточности никакой аккумуляции желатина не наблюдается.
Если раствор был введен с целью замещения плазмы, период его полувыведения из интраваскулярного пространства равен 4-5 часам.
При скорости клубочковой фильтрации < 0,5 мл/мин (в случае нахождения пациента на гемодиализе) период полувыведения чаще всего пролонгирован.

Показания к применению

Используется как коллоидное плазмозамещающее средство в следующих ситуациях:
- профилактика и лечение относительной и абсолютной гиповолемии вследствие травматического и гиповолемического шока, потери значительного количества крови во время операции или в послеоперационном периоде, при ожогах и сепсисе;
- профилактика артериальной гипотензии при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
- экстракорпоральное кровообращение (гемодиализ, аппарат сердце-легкие);
- гемодилюция.

Способ применения

Раствор Гелофузина вводится внутривенно. Длительность и скорость введения, а также общая дозировка рассчитываются на основании индивидуальных потребностей, учитывая результаты стандартных гемодинамических показателей. Первые 20-30 мл раствора необходимо вводить медленно и под строгим наблюдением, чтобы избежать возможного развития аллергических реакций.
Для взрослых пациентов рекомендованы следующие дозировки:
- для профилактики гипотензии и гиповолемии, а также для лечения гиповолемии легкой степени – 500-1000 мл;
- для лечения тяжелой гиповолемии – 1000-2000 мл;
- в ургентных, угрожающих жизни случаях – быстрая инфузия 500 мл (под давлением), затем, после восстановления кровообращения, количество вводимого раствора должно соответствовать объему дефицита жидкости;
- при экстракорпоральном кровообращении – 500-1500 мл (зависит от используемой системы).

Если у пациента имеется нарушение свертывающей системы крови, хронические заболевания печени, почечная недостаточность, подбор необходимой дозировки необходимо проводить с учетом индивидуальной клинической ситуации с учетом результатов клинико-лабораторных исследований.
Максимальная суточная дозировка определяется степенью достигнутой гемодилюции. При цифрах гематокрита менее 25% (а при сердечно-сосудистой и легочной недостаточности менее 30%) необходимо переливание цельной крови или эритроцитарной массы, затем введение раствора Гелофузина можно продолжить. В случае острой необходимости возможно переливание Гелофузина до 10-15 литров в течение суток (при постоянном контроле показателя гематокрита).
Максимальная скорость введения зависит от периферической микроциркуляции, состояния гемодинамики и показателей диуреза.

Побочные действия

Инфузия Гелофузина, как и вливание любых других плазмозамещающих растворов, может привести к развитию аллергических реакций (анафилактических или анафилактоидных). Проявляются данные реакции в виде высыпаний на коже (покраснение области лица и шеи, крапивница). Редко может наблюдаться снижение артериального давления, остановка сердечной деятельности и дыхания, шок. В этом случае введение препарата должно быть остановлено.
На сегодняшний день не существует тестов, позволяющих своевременно выделить пациентов со склонностью к анафилактическим и анафилактоидным реакциям, также невозможно предсказать и течение этих аллергических реакций. Аллергические эффекты в результате использования раствора желатина могут быть как гистамин-независимыми, так и гистамин-опосредованными. Выделение гистамина может быть остановлено с помощью комбинации Н1 и Н2-рецепторных блокаторов. Обоснованность применения кортикостероидов с профилактической целью не доказана. Побочные эффекты могут регистрироваться и у пациентов, находящихся в сознании, и у лиц в состоянии наркоза. Но в острой фазе шока, причиной которого явилась острая недостаточность, аллергические реакции до сих пор не встречались.

Противопоказания

Гелофузин противопоказан при гиперволемии, гипергидратации, наличии гиперчувствительности к желатину, тяжелой сердечной недостаточности, серьезных нарушениях свертываемости крови.
С осторожностью Гелофузин применяется в следующих случаях:
- при нарушениях в системе коагуляции, так как введение Гелофузина приводит к разбавлению факторов свертывания крови;
- при гипернатриемии, так как вместе с раствором вводится дополнительное количество ионов натрия;
- при состоянии дегидратации, так как в такой ситуации необходима, в первую очередь, коррекция водно-электролитного баланса;
- при почечной недостаточности в связи с возможным нарушением обычного пути введения;
- при хронических заболеваниях печени, когда нарушается синтез альбуминов и факторов свертывания.

Беременность

Подтверждения об эмбриотоксическом действии Гелофузина отсутствуют. Но так как нельзя полностью исключить опасность аллергических реакций, раствор должен назначаться по строгим показаниям.

Передозировка

Основной риск передозировки препарата связан с циркуляторной перегрузкой организма.
Лечение: прекратить введение раствора с последующим назначением диуретиков.

Форма выпуска

Инфузионный раствор.
Бутылки из полиэтилена низкой плотности объемом 500 мл, по 10 бутылок в картонной коробке.

Условия хранения

Не замораживать. Максимальная температура хранения 25 градусов Цельсия.

Состав

В 1000 мл раствора содержится:
Активные компоненты:
Сукцинилированный желатин (со средней молекулярной массой Mn 23 200 дальтон) – 40,00 г;
Хлорид натрия – 7,01 г.

Вспомогательные компоненты:
Гидроксид натрия – 1,36 г;
Инъекционная вода - до 1000 мл.

Электролиты:
Хлориды - 120 ммоль/л;
Натрий - 154 ммоль/л.

Физико-химические свойства:
рН - 7,1-7,7;
Теоретическая осмолярность - 274 мОсм/л.

Лекарственное взаимодействие

Гелофузин несовместим с барбитуратами, жировыми эмульсиями, антибактериальными препаратами, миорелаксантами, глюкокортикостероидами.
Можно применять совместно с растворами углеводов, электролитов, цельной кровью.

Дополнительно

Воздействие на результаты лабораторных исследований:
Возможно воздействие на основные клинико-химические параметры. Следующие лабораторные результаты могут оказаться выше предполагаемых цифр: удельный вес мочи, содержание белка в моче, скорость оседания эритроцитов.
Следует помнить следующие меры предосторожности:
При необходимости рекомендовано вводить растворы электролитов.
Во время использования препарата необходимо контролировать водный баланс организма и ионограмму сыворотки крови, особенно при гипернатриемии, почечной недостаточности и состояниях дегидратации.
При хронических заболеваниях печени и нарушениях в свертывающей системе крови необходим строгий контроль параметров коагулограммы и показателя сывороточного альбумина.
Во время введение Гелофузина пациенты должны находиться под строгим наблюдением медицинского персонала из-за возможного развития аллергических (анафилактоидных/анафилактических) реакций.

Медицинский персонал должен получить информацию о тяжести и проявлениях возможных побочных реакций, которые могут иметь место при использовании коллоидных плазмозамещающих растворов:
- пристальное наблюдение за пациентом во время вливания первых 20-30 мл раствора;
- подготовка медикаментозных и общих мероприятий, необходимых для адекватного выполнения реанимационных мероприятий.
При использовании в качестве инфузии под давлением (насос для инфузии, манжета тонометра) производится подогрев раствора Гелофузина до температуры тела. Для введения под давлением необходимо также предварительно удалить весть воздух из флакона.
Если на бутылке имеются повреждения, флакон предварительно вскрыт или есть сомнения в прозрачности раствора, такой препарат не пригоден для использования.

Действующее вещество

желатин пищевой, натрия хлорид