Моксогамма

Группы препарата:

• Сердечно-сосудистые лекарственные средства
•    Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления
•       Антигипертензивные лекарственные средства

Наименование

Моксогамма (Moxogamma)

Фармакологическое действие

p>Моксогамма – гипотензивный препарат, имеющий центральное действие. Моксогамма содержит моксонидин – вещество, являющееся избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в центральной нервной системе. Моксонидин обладает сродством к рецепторам, расположенным преимущественно в ростральной части вентролатерального участка продолговатого мозга (принимающего участие в контроле симпатического отдела нервной системы). Моксонидин изменяет активность симпатической нервной системы, в результате чего регистрируется уменьшение показателей артериального давления.

При приеме препарата Моксогамма у пациентов отмечалось снижение артериального давления в покое и при нагрузке. На фоне приема препарата Моксогамма практически не отмечается развития седации и сухости слизистой рта, которые характерны для терапии большинством симпатолитических антигипертензивных препаратов (что связано со слабым сродством моксонидина к центральным альфа-адренергическим рецепторам в сравнении со сродством к имидазолиновым рецепторам).

 

Фармакокинетика

При приеме перорально моксонидин хорошо всасывается в системный кровоток (до 90% принятой дозы попадают в сыворотку крови). Для моксонидина не характерен пресистемный метаболизм, в связи с чем биодоступность препарата Моксогамма достигает 88%. Порядка 7% принятой дозы моксонидина в сыворотке находится в связанном белками состоянии. В зависимости от индивидуальной вариабельности пиковые уровни активного компонента в сыворотке регистрируются спустя 30–180 минут от приема внутрь.

Порядка 10–20% принятой дозы превращается в организме с образованием производного аминометанамидина и 4,5-дигидромоксонидина, фармакологическая активность которых в 100 и 10 раз меньше неизменного вещества соответственно.

Экскретируется препарат почками, за 24 часа от приема дозы выводится до 90% принятого моксонидина (в неизменной форме и как производные). Не более 1% дозы выводится кишечником.

Среднее время полувыведения моксонидина в сыворотке составляет 2,2–2,3 часа, в почках 2,6–2,8 часов. У пациентов, показатели клубочковой фильтрации которых составляют 30–60 мл/мин, регистрируется снижение клиренса моксонидина до 52% (учитывая значительные изменения фармакокинетического профиля, таким пациентам показана коррекция дозы).

Исследования фармакокинетического профиля моксонидина у пациентов до 18 лет не проводились.

Моксонидин хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. У кормящих женщин моксонидин определяется в грудном молоке.

Показания к применению

p>Препарат Моксогамма применяют в терапии больных с артериальной гипертензией.

Способ применения

p>Таблетки Моксогамма принимают перорально. Разрешается принимать препарат Моксогамма вне зависимости от пищи. Не следует нарушать оболочку таблетки при приеме (измельчать или разжевывать таблетки). Дозирование препарата Моксогамма и схему терапии определяет специалист. В период подбора дозы моксонидина требуется постоянный контроль артериального давления и общего состояния пациента.

Стартовая доза моксонидина для взрослых пациентов составляет 0,2 мг/сутки. Спустя 3 недели от начала терапии оценивают эффективность контроля артериального давления и при недостаточном эффекте повышают дозу моксонидина до 0,4 мг/сутки. Прием 0,4 мг моксонидина можно проводить за один раз или делить дозу на 2 приема (утром и вечером) по решению специалиста. Если спустя 3 недели от повышения дозы моксонидина не отмечается необходимый контроль артериального давления, количество препарата можно увеличить до 0,6 мг/сутки (доза 0,6 мг/сутки обязательно должна делиться на 2 приема с равными интервалами).

Максимальная доза моксонидина – 0,6 мг/сутки и 0,4 мг на один прием. При недостаточном контроле артериального давления на фоне терапии максимальной дозой необходимо рассмотреть возможность комплексного лечения с добавлением других антигипертензивных препаратов или диуретиков.

 

Особые случаи дозирования препарата Моксогамма

Пожилым пациентам с сохраненной функцией почек моксонидин можно назначать в стандартных дозах, при нарушениях функции почек дозу рассчитывают согласно рекомендациям по дозированию моксонидина у больных с недостаточностью почек.

Пациентам с недостаточной функцией почек необходимо уменьшение дозы моксонидина с учетом скорости клубочковой фильтрации. При умеренных нарушениях клубочковой фильтрации (при скорости 30–60 мл/мин) наивысшая разовая доза моксонидина не должна быть более 0,2 мг, суточная – 0,4 мг. Титрование дозы таким больным следует проводить с осторожностью. При выраженных нарушениях клубочковой фильтрации (скорость менее 30 мл/мин) назначение моксонидина противопоказано.

Препарат Моксогамма не метаболизируется в печени, у пациентов с нарушенной функцией гепатобилиарной системы не ожидается изменений фармакокинетического профиля моксонидина. Пациентам с легкой и умеренной недостаточностью печени таблетки Моксогамма назначают в стандартной дозировке, пациентам с выраженным снижением функций печени не назначают моксонидин.

 

Завершение терапии препаратом Моксогамма

Существует вероятность развития эффекта рикошета при резком прекращении приема моксонидина. Рекомендуется проводить отмену терапии, постепенно уменьшая дозу (на протяжении не менее 2 недель).

Побочные действия

p>На фоне терапии препаратом Моксогамма у некоторых пациентов отмечалось появление таких нежелательных явлений:

• ЦНС: головная боль, заторможенность, сонливость, нарушения сна, головокружение, астения, ощущение тревоги, депрессивные состояния.
• ЖКТ: холестаз, нарушения стула, сухость во рту, тошнота, боль в околоушных железах, анорексия, гепатит.
• Органы чувств: жжение в глазах, зуд в глазах.
• ССС: артериальная гипотензия, парестезии, вазодилатация, брадикардия, нарушения периферического кровотока, синдром Рейно, отеки.
• Мочеполовая система: недержание или задержка мочи, снижение либидо, гинекомастия, нарушения эректильной функции.

Также на фоне терапии таблетками Моксогамма возможно появление нежелательных эффектов аллергического типа, включая кожные реакции и отек Квинке.

При резкой отмене препарата Моксогамма не исключено развитие синдрома рикошета.

В случае развития нежелательных явлений следует обратиться к специалисту.

Противопоказания

p>Таблетки Моксогамма не назначают пациентам с непереносимостью моксонидина или вспомогательных веществ.

Противопоказано назначение таблеток Моксогамма пациентам с синоатриальной блокадой и синдромом слабости синусового узла.

Моксогамма не используют в лечении пациентов с выраженной брадикардией (при сердечном ритме менее 50 ударов/минуту в состоянии покоя).

Таблетки Моксогамма противопоказаны пациентам со злокачественной аритмией.

Пациентам с атриовентрикулярной блокадой II-III степени прием таблеток Моксогамма запрещен.

Моксогамма не назначают пациентам с застойной сердечной недостаточностью кровообращения четвертой степени (по NYHA).

Таблетки Моксогамма не используют в лечении пациентов, в анамнезе которых есть указания на развитие ангионевротического отека.

Пациентам с тяжелыми поражениями почек (скорость фильтрации менее 30 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке более 160 мкмоль/л) и печени таблетки Моксогамма не назначают.

В педиатрии препарат Моксогамма не применяют.

Учитывая отсутствие клинического опыта таблетки Моксогамма противопоказаны пациентам с болезнью Рейно, эпилепсией и сниженным судорожным порогом, глаукомой и болезнью Паркинсона.

Беременность

p>Нет данных о клинических исследованиях моксонидина у беременных. Использование моксонидина возможно в период беременности только по жизненным показаниям и в случае если использование более безопасных препаратов неэффективно или невозможно.

В период лактации следует отказаться от грудного вскармливания до начала терапии таблетками Моксогамма.

Передозировка

p>Прием завышенных доз препарата Моксогамма может приводить к развитию у пациента заторможенности, сонливости, ортостатических нарушений, артериальной гипотензии, а также брадикардии и сухости во рту. В редких случаях при передозировке моксонидина регистрировалась рвота и парадоксальная гипертензия.

Сразу после приема высоких доз моксонидина следует провести промывание желудка и назначить сорбентные препараты и слабительные средства.

Специфического антидота нет.

При развитии симптомов передозировки возможно назначение альфа-адреноблокаторов, которые частично снижают выраженность признаков интоксикации. При тяжелой брадикардии показано назначение атропина.

Форма выпуска

p>Таблетки в оболочке Моксогамма по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 3 блистерные пластины.

Таблетки в оболочке Моксогамма по 25 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 2 блистерные пластины.

Условия хранения

p>Таблетки Моксогамма следует хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Состав

p>1 таблетка Моксогамма 0,2 содержит:

Моксонидина – 0,2 мг;

Прочие компоненты: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон К25, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа красный, макрогол 400.

 

1 таблетка Моксогамма 0,3 содержит:

Моксонидина – 0,3 мг;

Прочие компоненты: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон К25, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа красный, макрогол 400.

 

1 таблетка Моксогамма 0,4 содержит:

Моксонидина – 0,4 мг;

Прочие компоненты: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон К25, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа красный, макрогол 400.

Лекарственное взаимодействие

p>При сочетанном приеме моксонидина с другими антигипертензивными лекарственными веществами отмечается синергический эффект.

Моксогамма может потенцировать действие трициклических антидепрессантов, седативных и успокоительных препаратов, бензодиазепинов, а также транквилизаторов и этилового спирта. Строго запрещено сочетанное использование моксонидина с трициклическими антидепрессантами.

Отмечается некоторое снижение когнитивных функций у пациентов, получающих сочетано лоразепам и таблетки Моксогамма.

Не отмечено взаимодействий моксонидина с лекарственными средствами, экскретирующимися путем канальцевой секреции, в том числе дигоксином, сульфонилмочевиной, инсулином, аллопуринолом и пробенецидом.

Отмечается дозозависимое снижение эффекта моксонидина при сочетанном приеме с толазолином.

Отмечается взаимное потенцирование гипотензивного эффекта при сочетанном приеме моксонидина с салуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Синонимы

p>Моксонидин, Физиотенз, Моксонитекс, Моксарел.

Смотрите также список аналогов препарата Моксогамма.

Дополнительно

p>Пациенты, получавшие комбинированную терапию моксонидином и блокаторами бета-адренорецепторов, в случае необходимости отмены терапии должны сначала отказаться от приема бета-блокаторов, после чего можно постепенно отменять препарат Моксогамма (в противном случае возможно появление выраженной артериальной гипертензии).

В педиатрии моксонидин не использует, что связано с отсутствием необходимых клинических исследований препарата Моксогамма у пациентов данной возрастной группы.

Необходима осторожность при назначении моксонидина пациентам с выраженной цереброваскулярной недостаточностью, нарушениями периферического кровообращения и острым инфарктом миокарда.

Данных о безопасности препарата Моксогамма у пациентов с умеренной недостаточностью сердца нет. Таким пациентам назначение препарата возможно только при постоянном контроле специалиста.

Пациентам с нарушениями обмена глюкозы и лактозы не следует назначать таблетки Моксогамма.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">